Меню Рубрики

Анальгин физ и хим свой

метамизол анальгин титриметрический фармакопея

Метамизол натрия — белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса (рис. 1). Молекулярная масса 351,63 а. е. м.

Рис. 1. Метамизол натрия

Он легко растворим в воде, трудно — в спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне (виду наличия лиофильной группы в молекуле) гигроскопичен. Водные растворы при стоянии желтеют [9]. Анальгин ввиду наличия в молекуле остатка сульфита натрия образует водные растворы нейтральной реакции (на лакмус). Малотоксичен. Проявляет восстановительные свойства, при нагревании с минеральными кислотами выделяет сернистый ангидрид и формальдегид [7]. Более подробно химические свойства анальгина рассмотрены в разделе «Качественное определение анальгина», т.к. испытания на подлинность обусловлены его химическими свойствами.

Анальгин применяют для снятия болей малой и средней интенсивности. Чаще всего распространяется в виде таблеток, стандартная доза метамизола натрия в которых обычно составляет 500 мг. Также таблетки содержат вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, стеарат кальция, тальк. Кроме того анальгин может также распространяться в ампулах для инъекций и в составе «свечей». Все чаще находят применение комбинированные препараты из анальгина, такие как адофен (анальгин, амидопирин, фенацетин и кофеин), кофадин (анальгин, амидопирин, кофеин) и т.д. Несмотря на это популярность анальгина падает. В 1960-х гг. стали появляться сведения о том, что, подобно другим пиразолонам, метамизол может вызывать серьезные побочные реакции, включая летальные исходы, прежде всего, вследствие поражения системы кроветворения. Агранулоцитоз, развивающийся у некоторых пациентов при пероральном и внутривенном введении метамизола натрия, послужил причиной его отзыва с фармацевтического рынка многих стран, в то время как в других он продолжает широко использоваться, в том числе и как безрецептурное средство.

Применение метамизола было строго ограничено или запрещено во многих странах. В частности, в документе ВОЗ «Объединенный перечень продуктов, запрещенных к употреблению и/или продаже, которые были отозваны, строго ограничены к применению или не разрешены правительствами» (Consolidated list of products whose consumption and/or sale have been banned, withdrawn, severely restricted or not approved by Governments, 1987 г.) отражены сведения о том, что метамизол натрия запретен или ограничен к применению в Австралии, Норвегии, на Филиппинах, в США, Италии, Дании, Саудовской Аравии, Бангладеш, Германии, Египте, Израиле, Греции, Мексике, Перу, Сингапуре, Швеции и Венесуэле (табл. 1):

Табл. 1. Страны, в которых запрещено применение метамизола натрия, или введены ограничения на его использование

Как следует из таблицы, метамизол натрия запрещен не только в западноевропейских странах. Северной Америке и Австралии. Его применение не разрешено во многих развивающихся странах Азии, Африки и Южной Америки. В целом (с разными формулировками) все препараты и лекарственные формы метамизола запрещены или не разрешены к применению в 19 странах. Единственным регионом, где метамизол продолжает широко использоваться, остается Восточная Европа, включая республики бывшего Советского Союза и страны, входившие в соцлагерь. Исключение составляет бывшая Чехословакия, где применение всех препаратов, содержащих метамизол, было взято под контроль еще в 1992 г. [8]

Этим можно объяснить в частности и тот факт, что анальгин не упоминается в новых международных фармакопеях.

источник

Провести частичный фармакопейный анализ по указанным показателям субстанции анальгина

1) Идентифицировать препарат и обосновать реакции подлинности

1. 0,1 г препарата смачивают 2 каплями воды очищенной, прибавляют 5 мл 95% спирта и 0,5 мл разведенной хлористоводородной кислоты. После растворения препарата прибавляют 5 мл раствора йодата калия (0,1 моль/л) УЧ (1/6 KIO3); раствор окрашивается в малиновый цвет, при дальнейшем добавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.

0,2 г препарата нагревают с 2 мл разведенной хлороводородной кислоты, сначала ощущается острый запах сернистого ангидрида, а затем формальдегида.

Препарат дает характерную реакцию на натрий.

2) Количественное определение анальгина провести предложенным методом. Сделать необходимые расчеты и заключение о соответствии субстанции требованиям ГФ Х.

Около 0,1 г лекарственного вещества (т. н.) помещают в сухую колбу, прибавляют 10 мл этанола, 5 мл кислоты хлороводородной (0,01 моль/л), перемешивают до растворения и титруют раствором йода (0,1 моль/л) УЧ (1/2 I2) до появления желтого окрашивания, не исчезающего в течение 30 секунд.

М.м. (анальгина водного) 351,36.

На анализ поступила субстанция анальгина.

Согласно приказа №214 МЗ РФ проводят следующие виды контроля:

Анальгин — описание и растворимость

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический крупноигольчатый порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют. Растворим в 1,5 ч воды, 160 ч 95% спирта, практически не растворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

1. При взаимодействии анальгина с калия йодатом в кислой среде сначала наблюдается малиновое окрашивание (продукты окисления анальгина). При дальнейшем прибавлении раствора йодата калия выделяется бурый осадок йода.

Реакция с минеральными кислотами при нагревании. При нагревании с кислотой хлороводородной разведенной анальгин подвергается гидролитическому разложению. Образующиеся продукты разложения — серы (IV) оксид и формальдегид обнаруживают по запаху. Кроме того, наличие формальдегида можно подтвердить реакцией образования ауринового красителя с кислотой хромотроповой или кислотой салициловой:

Под действием света и кислорода воздуха может происходить окисление анальгина. Поэтому ГФ нормирует прозрачность (5% раствор должен быть прозрачным), а вследствие возможного гидролиза — кислотность и щелочность.

При испытании на чистоту определяется также потеря массы при высушивании, так как анальгин является кристаллогидратом.

Проводят методом йодометрии (прямой). Йодометрия — метод окислительно-восстановительного титрования. Метод основан на способности анальгина окисляться свободным йодом I2.

При окислении сульфитный фрагмент молекулы окисляется до сульфата.

Т = = = 0,01667 г/мл

1 мл 0,1 н раствора йода соответствует 0,01667 г C13H16N3NaO4S, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%. Если верхний предел не указан – 100,5%

Х% = , где

V(I2) – объем I2, пошедшего на титрование, мл

К = поправочный коэффициент

Т(анальгина) – титр анальгина по йоду (Т = 0,01667 г/мл)

а – точная навеска препарата, взятая для титрования, г

Анальгина в препарате должно быть не менее 99,0%.

Заключение о соответствии субстанции анальгина требованиям ГФ X.

источник

Строение и свойства

Метамизол натрия — соль сульфоновой кислоты, по силе сравнимой с H2SO4. При определении подлинности и в количественном анализе используют реакцию окисления диоксида серы SO2, образующегося при разложении метамизола натрия.

Метамизол натрия легко растворяется в воде, поэтому удобен для парентерального введения, pH водного раствора 6,0-7,5.

Контроль качества

Определение подлинности.Метамизол натрия подвергается гидролитическому разложению в водном растворе во всей области водных значений рН (НД рекомендует при рН 1 /2М.

Пропифеназон. Пирамидон

Пирамидон (амидопирин, аминофен) длительное время использовали как анальгетик и антипиретик. В 70-х годах ХХ в. во многих странах он был изъят из обращения в связи с обнаруженным негативным влиянием на кроветворную систему.

В ЕФ включена статья на ЛС пропифеназон — сходный по структуре с пирамидоном.

Исходя из особенностей структуры, пропифеназон проявляет основные свойства (N2) и свойства восстановителя ввиду наличия структуры частично гидрированного пиразола. Следовательно, в фармацевтическом анализе пропифеназона применяются окислительно-восстановительные и кислотно-основные реакции, а также физико-химические методы.

Количественное определениепропифеназона проводят методом неводного титрования в смеси уксусного ангидрида и этиленхлорида; титруют 0,1 моль/л раствором HCl04, определяя конец титрования потенциометрически.

1 мл 0,1 моль/л раствора HCl04 соответствует 23,03 мг пропифеназона.

Фенилбутазон (бутадион)

Строение и свойства

Фенилбутазон — производное пиразолидин-3,5-диона. Его основные свойства ослаблены, поскольку неподеленные пары

электронов атомов азота вступают в р,π-сопряжение с электронами фенильных заместителей. Фенилбутазон проявляет свойства СН-кислоты, что связано со смещением электронной плотности к атомам кислорода карбонильных групп.

В растворах щелочей и других оснований (например, в ДМФА) фенилбутазон депротонируется с образованием мезамерностабилизированных анионов, т.е. кето-енольных таутомерных форм:

В растворах хлороформа, ацетона, диметилсульфоксида фенилбутазон находится в недиссоциированной дикарбонильной форме.

Контроль качества

Определение подлинности.Определение подлинности фенилбутазона основано на его кислотно-основных, восстановительных свойствах, кроме того, применяют физико-химические методы.

Например, с ионами d-элементов фенилбутазон образует нерастворимые соли:

Серебряная малорастворимая соль фенилбутазона — белого цвета. Таким образом, эти реакции используются как дифференцирующие на производные пиразола.

Реакции окисления фенилбутазона обусловлены присутствием в его структуре остатка гидразобензола. Это свойство лежит в основе реакции получения азокрасителя из фенилбутазона.

Согласно НД, к 0,1 г ЛВ добавляют 1 мл ледяной уксусной кислоты и 2 мл HCl, смесь нагревают с обратным холодильником в течение 30 мин. Раствор охлаждают в ледяной воде, добавляют 10 мл воды и фильтруют (отделяют осадок капроновой кислоты). К фильтрату добавляют 3-4 капли раствора натрия нитрита. К 1 мл этого раствора добавляют 1 мл раствора р-нафтола и 2 мл хлороформа. Смесь встряхивают. Хлороформный слой приобретает интенсивно красную окраску в результате образования азокрасителя:

Физико-химические методы контроля качества.Определение подлинности субстанции проводят методом ИК-спектроскопии, сравнивая спектр испытуемого образца со спектром стандарта.

Снимают УФ-спектр раствора, полученного растворением 1 мг фенилбутазона в 10 мл разбавленного раствора Na0H. Объем доводят до 100 мл, добавляя воду. Спектр имеет полосы поглощения с максимумами при 209 и 264 нм (рис. 10.6).

Рис. 10.6. УФ-спектр щелочного раствора фенилбутазона

Испытания на чистоту.В фармацевтической субстанции фенилбутазона контролируют:

— прозрачность и цветность (щелочной раствор ЛВ должен быть прозрачным и бесцветным);

— родственные примеси методом ТСХ;

— тяжелые металлы (не более 10 ppm);

— потеря в массе при высушивании (не более 0,2%);

— сульфатная зола (не более 0,1%).

Количественное определение.Количественное определение фенилбутазона выполняют методом алкалиметрии в ацетоне с индикатором бромтимоловым синим.

1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида эквивалентен 30, 84 мг C19H20N2O2.

Контрольные вопросы и задания

• Напишите формулы, латинские, МНН и химические названия ЛВ: антипирин, анальгин, бутадион. Укажите функциональные группы.

• С помощью каких качественных реакций можно отличить друг от друга ЛВ, производные пиразола? Напишите уравнения соответствующих реакций.

• Какие химические реакции лежат в основе йодометрического определения феназона и метамизола натрия?

• В чем заключается особенность количественного определения фенилбутазона методом нейтрализации? Напишите уравнение реакции.

• При испытании качества метамизола натрия определяют примесь аминоантипирина, фенилбутазона — примесь гидразобензола. Объясните причины их возможного присутствия в ЛС.

• Сравните требования к качеству пропифеназона и фенилбутазона в соответствии с ЕФ. Статьи прилагаются (приложение 6).

■ На титрование навески фенилбутазона массой m = 0,3057 г затрачено 10,34 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида (К = 0,998). Каково содержание действующего вещества в фармацевтической субстанции? (Требование НД: от 98 до 100%.) Мr 308,4.

■ Какой объем титранта — 0,1 моль/л раствора йода — потребуется для титрования метамизола натрия массой m = 0,1963 г (Мг 351,4)?

■ Найдите соответствие между методиками идентификации и названиями ЛС. Напишите уравнения реакций.

Фенилбутазон А.К 0,1 г ЛВ прибавили 1 мл ледяной уксусной кислоты и 2 мл HCl; нагрели Метамизол смесь с обратным холодильником в течение натрия 30 мин. Раствор охладили, прибавили

10 мл воды и отфильтровали. К фильтрату прибавили 3-4 капли натрия нитрита. При добавлении р-нафтола и хлороформа органический слой приобретает интенсивную красную окраску.

Б.0,2 г препарата нагрели с 2 мл разведенной кислоты HCl, ощущался острый запах диоксида серы.

Производные имидазола

К производным имидазола относятся ЛВ следующих фармакологических групп:

м-холиномиметики (пилокарпин) — стимулируют мускариновые рецепторы желез пищеварительной, бронхиальной, внешней секреции; улучшается отток внутриглазной жидкости и понижается внутриглазное давление;

— антигипертензивные средства с миотропным действием (бендазол) — расслабляют гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов, обладают сосудорасширяющим, спазмолитическим, иммуностимулирующим действием.

Имидазол (1,3-диазол) бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, этаноле. Относится к ароматическим соединениям. Пиррольный атом азота N1 обусловливает кислотные свойства молекулы (рКа = 14,2). Пиридиновый атом азота N3 обусловливает основные свойства имидазола (рКBH+ = 7,0). Таким образом, в целом гетероциклическая система имидазола проявляет амфотерные свойства.

В кислой среде образуется имидиний-ион, который стабилизирован делокализацией заряда с участием обоих атомов азота:

При замещении водорода в положении N1 кислотные свойства молекулы утрачиваются.

Имидазол обладает способностью к межмолекулярной ассоциации за счет образования водородных связей между пиридиновым атомом азота и водородом пиррольной группы. Образующиеся ассоциаты могут содержать до 20 молекул имидазола:

Читайте также:  Баралгин отличие от анальгина

Образование ассоциатов влияет на растворимость, а также температуру плавления и температуру кипения, которые заметно выше у имидазола по сравнению с другими азолами.

Пилокарпина гидрохлорид

Строение и свойства

Пилокарпин — бициклическое соединение, в котором замещенный имидазольный и насыщенный фурановый (лактонный) циклы связаны между собой метиленовой группой -СН2. Два асимметрических атома углерода в фурановом цикле обусловливают оптическую активность пилокарпина, что находит отражение в особенностях фармацевтического анализа лекарственного вещества, например, методом поляриметрии (см. табл. 10.14).

Дата добавления: 2016-11-02 ; просмотров: 6740 | Нарушение авторских прав

источник

Метамизол натрия (Анальгин) относится к группе обезболивающих, жаропонижающих, противовоспалительных препаратов ненаркотического ряда.

Вещество имеет порошкообразную структуру белого или слабо-жёлтого цвета, легко растворимого в воде. Препарат быстро разлагается во влажной среде, при этом не растворяется в эфирах, ацетоне.

Выпускается в порошкообразной, таблетированной форме, в виде суппозиториев для ректального применения, ампул с водным раствором препарата для инъекционного введения.

Метамизол натрия обладает выраженным обезболивающим эффектом за счёт:

  • препятствия прохождению болевых импульсов по нервным пучкам;
  • повышения порога центров болевой чувствительности.

Выраженное жаропонижающее действие препарата основано на увеличении возможностей теплоотдачи организма. Противовоспалительное свойство Метамизола натрия (Анальгина) проявляется за счёт снятия спазма гладкой мускулатуры внутренних органов.

При приёме препарат быстро усваивается и оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженный эффект наступает через 20 минут после приёма и сохраняется в течение 2-4 часов, при этом терапевтическое воздействие от ректального и инъекционного введения Метамизола натрия сильнее, чем от приёма пероральных форм препарата.

Метамизол натрия (Анальгин) применяют в медицинской практике для купирования сильного и умеренного болевого синдрома различного генезиса, в том числе неврологических, послеоперационных, посттравматических болей.

Для устранения симптомов лихорадочных состояний препарат применяют при инфекционных и воспалительных заболеваниях, аллергических проявлениях на фоне укусов насекомых.

Метамизол натрия (Анальгин) обладает более выраженным жаропонижающим действием по сравнению с другими анальгетиками: парацетамолом, ибупрофеном, что делает возможным его применение в интенсивной терапевтической практике.

В ряде европейских стран Метамизол натрия считается запрещённым препаратом из-за высокого риска развития сложных побочных эффектов на фоне его приёма.

Метамизол натрия противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе патологии кроветворения:

  • наследственная гемофилия с выраженной на её фоне анемией;
  • инфекционная нейтропения;
  • угнетение процесса образования и нормального функционирования кровяных телец.

Противопоказано использование Метамизола натрия с терапевтической целью пациентам, страдающим тяжёлыми патологиями почек и печени, бронхиальной астмой. Не рекомендуется приём Мамизола натрия беременным женщинам и кормящим матерям, так как препарат обладает высокой проникающей способностью, в том числе и в материнское молоко.

С осторожностью препарат назначают больным:

  • с гипотоническими проявлениями;
  • на фоне перенесённого инфаркта миокарда;
  • младенцам в период новорожденности;
  • для купирования болей, вызванный пиелонефритом, гломерулонефритом.

Побочные эффекты от употребления Метамизола натрия встречаются, чаще всего, на фоне длительного приёма препарата со стороны иммунной системы в виде аллергических проявлений:

  • густая отёчная сыпь (до отёка гортани);
  • ангионевротический отёк;
  • спазм бронхов до астматического приступа;
  • мокнущие формы диатеза.

Со стороны мочевой и выделительной системы:

  • нарушение нормального функционирования работы почечной системы;
  • воспалительные почечные проявления;
  • изменение цвета мои до красного.

На фоне инъекционного введения препарата возможно резкое снижение артериального давления, образование инфильтрата в месте внутримышечной инъекции.

Кроме Метамизола натрия (Анальгина) на фармацевтическом рынке известны аналоги и синонимы данного вещества:

  • Баралгин
  • Оптальгин
  • Спаздольгин (препарат для детей).

источник

Анальгин относится к группе производных пятичленного гетероцикла с двумя гетероатомами азота — пиразола. Пиразол в природе не встречается. Все соединения этого ряда получены синтетическим путем.

С химической точки зрения пиразол является крайне слабым (однокислотным) основанием. С сильными кислотами он образует соли, разлагающиеся под действием воды или при нагревании.

Водород у атома азота в положении 1 имеет кислый характер и способен замещаться на атомы металла. Пиразол имеет ароматический характер и способен вступать в реакции электрофильного замещения. Двойные связи в пиразоле гидрируются частично или полностью с образованием в первом случае пиразолина, а во втором — пиразолидина.

Для препаратов, производных пиразолина, характерно наличие одной оксогруппы в положении 5 и фенильного радикала в положении 1.

Заместители у 4-ого углеродного атома в кольце обусловливают своеобразие химических свойств и фармакологического действия препаратов.

Метамизол-натрий, структура которых содержит молекулу пиразолона, может существовать в виде нескольких таутомерных форм:

Метамизол-натрий можно рассматривать как производные пиразолина или пиразолона-5.

Синтез анальгина в промышленных условиях осуществляют из монометиламиноантипирина и формальдегид-гидросульфита натрия по схеме:

По физическим свойствам анальгин представляет собой белые или бесцветные кристаллические вещества (может иметь желтоватый оттенок), без запаха, горького вкуса.

Анальгин легко растворимы в вод. В этаноле анальгин трудно растворим. В эфире и хлороформе анальгин практически нерастворим (ввиду наличия гидрофильной группы в молекуле).

Анальгин проявляет восстановительные свойства, которые используют для выполнения ряда цветных реакций с окислителями и количественного определения окислительно-восстановительными методами.

Анальгин ввиду наличия в молекуле остатка сульфита натрия образует водные растворы нейтральной реакции (на лакмус).

1. ИК- и УФ-спектры анальгина используют для идентификации.

Характеристические полосы анальгина в УФ-спектре: в кислой среде 258 нм

Характеристические полосы анальгина в ИК-спектре: 1672, 1639, 1208, 1179, 1163, 1639 см -1

2. Метамизол-натрий (анальгин) под действием окислителей (например, с раствором железа (III) хлорида) образует продукты окисления, окрашенные в синий цвет. Окраска этих продуктов быстро изменяется под влиянием различных факторов: температуры, рН среды и других.

3. Раствор метамизол-натрия (анальгин) при действии 0,1 моль/л раствора йода приобретает фиолетовую или красно-фиолетовую окраску, переходящую от избытка реактива в бурую.

4. Специфической реакцией на метамизол-натрий (анальгин) является определение иона натрия с пикриновой кислотой.

5. Формальдегида при нагревании с минеральными кислотами можно обнаружить по запаху. В присутствии концентрированной серной и салициловой кислот формальдегид образует ауриновый краситель, имеющий интенсивное красное окрашивание.

6. Серу в метамизол-натрии (анальгине) можно обнаружить также путем прокаливания препарата со смесью карбонатов натрия и калия. Плав растворяют в азотной кислоте и в фильтрате обнаруживают сульфат-ионы с помощью раствора бария хлорида.

7. При окислении метамизол-натрия (анальгина) раствором калия йодата в присутствии кислоты хлороводородной раствор приобретает малиновое окрашивание, а затем выделяется бурый осадок йода за счет взаимодействия калия йодата с образующимся при гидролизе анальгина серы диоксидом:

8. Анальгин, обладая основными свойствами, при нагревании с реактивом Миллона (раствор ртути в азотной кислоте) образует темно-синее окрашивание (характерная реакция с общим осадительным реактивом на алкалоиды).

В метамизоле-натрия посторонние примеси (не более 0,5%) устанавливают методом ТСХ на пластинках «Силуфол УФ-254», сравнивая со стандартным образцом вещества свидетеля — 4-аминофеназона. Хроматографирование проводят восходящим методом в системе растворителей: хлороформ-метанол (9:1), просматривают в УФ-свете и сравнивают значения Rf пятен.

источник

Ситуационная задача №. При определении примеси «аминоантипирин» в одной серий анальгина по методике ГФ появилось оранжевое окрашивание

При определении примеси «аминоантипирин» в одной серий анальгина по методике ГФ появилось оранжевое окрашивание. Дайте обоснование причинам изменения его качества по данному показателю в соответствии со свойствами. Предложите другие испытания, характеризующие его качество.

· Приведите русское, латинское и рациональное название препарата. Охарактеризуйте физико-химические свойства (внешний вид, растворимость, спектральные и оптические характеристики) и их использование для оценки качества.

· В соответствии с химическими свойствами предложите реакции идентификации и методы количественного определения. Напишите уравнения реакций.

1. Анальгин (метамизол-натрий),

Analginum, 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5 метансульфонат натрия

Фармакологическая группа: Ненаркотические анальгетики

Мед. применение: Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее.

Характеристика химического строения: Анальгин можно рассматривать как производное пиразолина (частично гидрированной системы пиразола) или пиразолона-5, находящегося в форме иминоимида (таутомерная форма).

Препараты этой группы имеют 2 третичных атома азота и относятся к азотистым основаниям.

Анальгин обладает слабыми основными свойствами (наличие группировки =О). Электронная плотность азота в 1-ом положении оттянута на фенильный радикал и рядом стоящую карбонильную группу, поэтому азот в 1-ом положении проявляет слабые кислотные свойства. Во 2-ом положении — слабовыраженные основные свойства. Наличие основных свойств обусловливает образование окрашенных нерастворимых комплексных соединений с общеалкалоидными реактивами: например, с реактивом Люголя – бурый осадок; с реактивом Драгендорфа – оранжевые; с пикриновой кислотой – желтые и т.д. Реакции с общеалкалоидными реактивами неспецифичны, т.к. цвет комплексной соли не зависит от строения препарата и повторяет цвет реактива.

Анальгин проявляет восстановительные свойства, которые используют для выполнения ряда цветных реакций с окислителями и количественного определения окислительно-восстановительными методами. Ввиду наличия в молекуле остатка сульфита натрия метамизол-натрий образует водные растворы нейтральной реакции (на лакмус).

Вступает в SЕ реакции с галогенами благодаря неподеленной электронной паре у N1, которая вступает в сопряжение с π- электронной системой двойных связей (проявление ароматических свойств по положению С4).

Анальгин — белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха, горького вкуса. По ФС, ввиду его легкой окисляемости, допускается наличие желтого оттенка, препарат очень легко разлагается (соответствующие условия хранения). Легко растворим в воде, трудно – в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе (ввиду наличия гидрофильной группы в молекуле). Для анальгина определение температуры плавления не регламентировано (соль). Анальгин — соль сильной кислоты и сильного основания — рН = 6-7,5. Значения рН — обязательный показатель качества. Поглощает в УФ-области, имеет специфические ИК-спектры.

Образуются продукты окисления, окрашенные в синий цвет, переходящий в зеленый, желтый и, наконец, обесцвечивается со временем.

Образуется зеленовато-синее исчезающее окрашивание с выделением газа.

Сначала приобретает сине-фиолетовое окрашивание, затем выпадает серовато-коричневый осадок серебра.

2) Кислотный гидролиз с последующим доказательством продукта

Нагревание на водяной бане с минеральными кислотами — выделяется диоксид серы и формальдегид, которые обнаруживают по запаху:

После охлаждения прибавляют раствор хлорида железа (III), через 2 мин появляется темно-красное окрашивание.

Идентификация СН2О: реакцию выполняют в присутствии концентрированной серной и салициловой кислот – образуется (за счет выделяющегося формальдегида) ауриновый краситель, имеющий интенсивное красное окрашивание.

Идентификация SO2: окисление раствором йодата калия в присутствии хлороводородной кислоты – малиновое окрашивание, которое усиливается от избытка реактива, а потом выделяется бурый осадок йода.

3) Окисление со свежеприготовленным раствором хлорной извести в присутствии H2SO4 – голубое корашивание, переходящее в зеленое, затем в желтое.

Микрокристаллоскопическая реакция с пикриновой кислотой

Метамизол-натрия пркаливают в смеси карбонатов натрия и калия в течение 10 мин. Плав охлаждают, растворяют в азотной кислоте и фильтруют. Образовавшиеся сульфат-ионы обнаруживают с помощью раствора хлорида бария

6) ИК- и УФ-спектрофотометрия.

НД рекомендует подтверждать подлинность по ИК-спектрам, снятым в виде спрессованных таблеток лекарственных веществ с бромидом калия в области 4000 – 400 см -1 , которые должны полностью совпадать с прилагаемыми к ФС рисунками спектров.

УФ-спектроскопия водных растворов метамизола-натрия: λmax = 237 и 270 нм; растворов в этаноле: λmax = 236,5 и 264,5 нм

Выполняют методом прямого титрования йодом в слабокислой вводно-спиртовой среде (до окисления S(IV) в S(VI)):

Конечную точку титрования можно определить по избытку титрованного раствора йода (желтое окрашивание).

Хранение. Список Б. Анальгин (метамизол-натрий) очень чувствителен к действию света и влаги, поэтому его хранят в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Пожелтение метамизола-натрия при хранении (особенно в водных растворах) связано с воздействием температуры, кислорода, света, воздуха, процессом гидролиза и др. При этом могут образовываться примеси 4-оксиаминофеназона, N’,N’-метиленбисаминофеназона, 4-метиламинофеназона.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 8580 — | 7400 — или читать все.

193.124.117.139 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник

Название «Химический анализ лекарственного препарата анальгин» Российская Федерация Забайкальский край
Тип Документы

rykovodstvo.ru > Руководство эксплуатация > Документы

Читайте также:  Бита с надписью анальгин

XIII районная научно-практическая конференция «Шаг в науку»

Выполнила: ученица 9 «а» класса

Делова Роза Асядуловна, учитель химии

Работа по теме «Химический анализ лекарственных препарата — анальгин», посвящена анализу состава и свойств лекарственного препарата – анальгин. Проведены исследования физических и химических свойств анальгина и дана сравнительная оценка результатов эксперимента и данных аналитической нормативной документацией препарата.

  • В работе сделан литературный обзор по общей характеристике анальгетиков.
  • Подобраны и отработаны методики для проведения качественного и количественного анализа действующего вещества препаратов.
  • По результатам проведенных реакций сделаны выводы.
  • Разработаны правила пользования обезболивающими лекарственными препаратами.

Аннотация.
Золотовская Виктория МАОУ СОШ № 2, 9 класс «Химический анализ лекарственных препарата — анальгин», руководитель: Делова Роза Асядуловна, учитель химии.

Цель: Исследовать свойства анальгина для определения его качества.

Задачи

  1. На основании литературных данных и аналитической нормативной документации (АНД) научиться анализировать лекарственные вещества путем сравнительной оценки физических, физико-химических и химических свойств.
  2. Определять качество анальгина в соответствии с требованиями AНД.

Методы проведенных исследований: качественные реакции на функциональные группы веществ, входящих в состав анальгина. Основные результаты научного исследования: изучение качественных реакций на органические вещества, знакомство с разнообразными типами лекарственных средств. Выявление соответствие заявленного в аналитической нормативной документации (АНД) состава лекарственного препарата.

На работу «Химический анализ лекарственного препарата — анальгин» Золотовской Виктории, учащейся 9 класса МАОУ СОШ № 2.

Рецензируемая работа посвящена изучению качественных реакций на органические вещества, знакомство.

Автор хочет знать: какие методы исследования существуют и как можно определить подлинность метамизола натрия (анальгина).

Основная часть рецензируемой работы представляет собой обзор имеющихся исторических данных о синтезе анальгина и его значении.

Кроме того, проведены изучены свойства анальгина. и его Фармакологическое действие. Для проведения эксперимента подобраны разные методики для исследования кислотно-основных и Окислительно-восстановительных свойств препарата.

Золотовская Виктория проанализировала аналитическую нормативную документацию анальгина сопоставила данные документации с результатами исследований, сравнила полученный результат и сделала соответствующие Полученные результаты свела в таблицу.

Автор проанализировала полученные данные и включила свои рекомендации по употреблению исследованного продукта. В конце работы приведен довольно большой список использованной литературы.

Кроме того, автор работы проявила личную заинтересованность и самостоятельность в проделанной работе, научилась отдельным приемам исследовательской работы.

Работа представляет несомненный практический интерес, поскольку может быть использована как пособие для химических кружков, элективных курсов, факультативных занятий.

Считаю, что работа Золотовской Виктории может быть рекомендована для участия в XIII районной научно-практической конференция «Шаг в науку»

1. Введение. Обоснование актуальности темы……………………………. 4 2. Основное содержание

2.2Инструкцию по применению……………………………………………..6

2.3. Химический состав и физико-химические свойства анальгина ………7

2.4. Определение подлинности метамизола натрия (анальгина)………. 8

3.Общие выводы и заключения……………………………………………….9

4. Список источников информации…………………………………………10

Обоснование актуальности темы.

Лекарственные средства люди используют уже много тысяч лет. Эволюция от растительных средств лечения недугов, до синтетических лекарств, производимых в ходе химических превращений. От народных «бабушкиных» рецептов до целой науки – формации.

Употребление фальсифицированных (контрафактных) лекарственных средств (ЛС) связано с риском для здоровья людей, так как подавляющее большинство таких ЛС не отвечает стандартам качества. Их производство и распространение является экономическим преступлением, поскольку отрицает патентное право и право на зарегистрированные торговые марки, нанося этим ущерб законопослушным производителям. Кроме того, в странах с высоким уровнем потребления поддельных лекарств подрывается доверие к органам здравоохранения и фармакотерапии в целом. Поэтому производство и распространение контрафактных лекарственных средств, а также лечение ими пациентов представляются по своей актуальности значительной проблемой для государства с любой экономикой. [1]

При неграмотном использовании лекарственных препаратов возможны побочные эффекты, недомогания и даже летальный исход. Но самое страшное, что для повышения финансового благополучия, не задумываясь о проблемах больных людей, мошенники создают и продают фальшивые препараты. Эта проблема с каждым днем становится острее, особенно актуальна она во времена разных эпидемий.

Я заинтересовалась этой проблемой и решила заняться изучением данной проблемы.

Гипотеза: если качественные реакции подтверждают состав лекарственного препарата и соответствует данным аналитической нормативной документации, то мы можем предполагать, что препарат соответствует требованиями ГОСТа

Цель: Исследовать свойства анальгина для определения его качества.

Задачи:

  1. На основании литературных данных и аналитической нормативной документации (АНД) научиться анализировать лекарственные вещества путем сравнительной оценки физических, физико-химических и химических свойств.
  2. Определять качество анальгина в соответствии с требованиями AНД.

Объект исследования:

  • Анальгин производства ОАО «Уралбиофарм» г. Екатеринбурга и ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»;

Предмет исследования:

Показатели качества выбранных препаратов

Процесс исследования я проводила в несколько этапов:

  • Изучение литературы по общей характеристике анальгетиков.
  • Подбор и отработка методик для проведения качественного действующего вещества препарата.
  • Сравнение полученных результатов с требованиями ГОСТа.
    1. Исторический экскурс:

Анальгин синтезирован в 1920 г. в поисках легко растворимой формы амидопирина. Это третье основное направление в разработке болеутоляющих средств. Анальгин, как утверждает статистика, один из самых любимых препаратов, а главное — всем доступен. Хотя на самом деле ему совсем немного лет — всего около 80. Анальгин специалисты разработали специально, чтобы бороться с сильной болью. И действительно, немало людей он избавил от мучений. Применялся он в качестве доступного обезболивающего средства, поскольку широкого ассортимента средств против боли в то время не было. Конечно, использовались наркотические анальгетики, но медицина того времени уже располагала достаточными данными о наркотической зависимости, и эта группа средств применялась только в соответствующих случаях. Препарат Анальгин имеет большую популярность в медицинской практике. Уже одно название говорит о том, Анальгин от чего помогает и в каких случаях применяется. Ведь в переводе оно означает «отсутствие боли». Анальгин относится к группе безнаркотических анальгетиков, — т.е. препаратов, способных уменьшать боль без влияния на психику. [5]

В клиническую практику анальгин (метамизол натрия) был впервые внедрен в Германии в 1922 году. Анальгин стал незаменимым для госпиталей Германии во время Второй Мировой войны. В течение многих лет он оставался очень популярным лекарственным средством, но эта популярность имела и обратную сторону: широкое и практически бесконтрольное его применение как безрецептурного препарата привело в 70-х гг. прошлого века к смертельным исходам от агранулоцитоза (иммунное заболевание крови) и шока. Результаты крупного международного исследования, проведенного в 1986 году, подтвердили причинно-следственную связь между приемом анальгина и агранулоцитоза. Данное исследование Бостонского Университета показало: шанс получить заболевание крови у тех, кто употреблял анальгин — в 23 раза больше. Это привело к тому, что анальгин был запрещен в ряде стран, в то время как в других он оставался доступным как безрецептурное средство. Риск серьезных побочных эффектов при использовании комбинированных препаратов, содержащих метамизол, выше, чем при приеме «чистого» анальгина. Поэтому в большинстве стран подобные средства были изъяты из обращения.

    1. Инструкцию по применению

Перед применением препарата, рекомендуется изучить инструкцию по применению.
Торговое наименование: Анальгин, но есть и другие торговые наименования и синонимы названия анальгина (Приложение1)
Международное наименование: Метамизол натрий (Metamizole sodium)
Групповая принадлежность: Анальгетическое ненаркотическое средство
Описание действующего вещества (МНН): Метамизол натрий
Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]Фармакологическое действие:
НПВП, производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от др. НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

    1. Химический состав ифизико-химические свойстваанальгина

Анальгин. Analginum.

Метамизол натрий.Metamizolum natricum

По систематической номенклатуре: 1-фенил–2,3-диметил-4–метил-аминопиразолон-5-N-метан — сульфат натрия

Молекулярная масса (в а.е.м.): 351,36

бесцветные игольчатые кристаллы горьковатого вкуса без запаха.

Растворимость (в г/100 г. или характеристика): ацетон: практически не растворим, вода: легко растворим, диэтиловый эфир: не растворим, хлороформ: практически не растворим, этанол: трудно растворим

Описание. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют.

Растворимость. Растворим в 1,5 ч. воды, 160 ч. 95% спирта, практически нераствор Наиболее легко окисляется метамизол натрия (анальгин) в присутствии как сильных (KМnO4, KIO3 и др.), так и слабых (FeCl3, NaNO2, AgNO3) окислителей.

Кислотно-основные cвойства. Кислотными свойствами обусловливается образование нерастворимых окрашенных комплексных соединений с солями тяжелых металлов в разбавленных растворах щелочей: с CuSO4— осадок светло-голубого цвета, с AgNO3 — белый, с FeCl3 – бурый:

При добавлении к слабокислому раствору метамизола натрия (анальгин) хлорамина или железа (III) хлорида наблюдается синее окрашивание, которое постепенно исчезает; при добавлении раствора серебра нитрита – белый осадок, переходящий в темный; при добавлении калия йодида в соляной кислой среде, раствор окрашивается в малиновый цвет. При прибавлении избытка калия йодида окраска усиливается, а затем выделяется бурый осадок йода:

2.4. Определение подлинности метамизола натрия (анальгина):

1. Качественное определение

А. Реакция с соляной кислотой. При нагревании препарата с разведенной соляной кислотой ощущается острый запах сернистого ангидрида, а затем формальдегида.

Б. Реакция образования ауринового красителя. В фарфоровой чашке нагревают 0,01-0,02 г анальгина с кристалликом салицилата натрия и 2-3 каплями концентрированной серной кислоты; появляется красное окрашивание.

В. Реакция с дихроматом калия в кислой среде:

В пробирку наливают 1мл. раствора анальгина и 1мл. 10% -раствора K2Cr2O7. К полученной смеси добавляют 2мл. 0,1М раствора HCL. Сначала появляется темно синяя окраска, затем темно-зеленая, переходящая в бурую.

Окрашенные продукты образуются вследствие окисления анальгина.

Результаты качественного анализа

Реактив Да (+)/Нет (-) Признак реакции
FeCl3 + сине-фиолетовое окрашивание
нагревание с раствором соляной кислоты + запах сернистого ангидрида (SO3), а затем формальдегида
нагревание с кристалликом салицилата натрия концентрированной серной кислотой + красное окрашивание
Реакция с дихроматом калия в кислой среде + появляется темно синяя окраска, затем темно-зеленая, переходящая в бурую
прокаливание + пламя окрашивается в желтый цвет

2. Количественное определение:

Методы
количественного анализа анальгетиков

окислительно-восстановительного кислотно-основного титрования

А. Йодометрическое определение. Около 0,2 г препарата (точная навеска) помещают в сухую колбу, прибавляют 20 мл спирта, 5 мл 0,01 моль/л раствора кислоты хлороводородной, перемешивают до растворения и титруют 0,1 н. раствором йода до появления желтой окраски раствора, устойчивой в течение 30 секунд.

1 мл 0,1 моль/л раствора йода соответствует 0,01667 г C13H16N3NaO4S, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%.

  1. Общие выводы и заключения.
  • Сделан литературный обзор по общей характеристике анальгетиков.
  • Подобраны и отработаны методики для проведения качественного и количественного анализа действующего вещества препаратов.
  • По результатам проведенных реакций можно сделать вывод, что во всех лекарственных препаратах было подтверждено содержание в них функциональных групп активных компонентов и

На уровне нашей школьной лаборатории провести точный качественный анализ на лекарственные препараты очень сложно. Поэтому, мы можем только предполагать, исследованные препараты соответствуют установленным нормам по качественному составу.

В ходе этой работы, я не только изучила качественные реакции на органические вещества, но и узнала, что на сегодняшний день анальгин-содержащие препараты бесконтрольно используются лишь в России и нескольких развивающихся странах. Сведения о токсических эффектах анальгина в России практически не регистрируются. Поэтому, в отличие от большинства других стран, эти препараты до настоящего времени остаются наиболее широко используемыми анальгетиками в России, и отпускаются без рецепта во всех аптеках.

В нашей стране трудно найти человека, не знакомого с анальгином. Но еще труднее найти того, кто читал бы инструкцию перед тем как пить эти таблетки. Поэтому нужно запомнить:

  1. Анальгин, как и множество других лекарств, является симптоматическим лекарством, которое просто не позволяет сигналу боли дойти от страдающего органа к головному мозгу.Прерывая сигнал таблеткой, вы обманываете свой мозг и не помогаете страдающему органу. Маскировка симптомов – это путь к осложнению течения болезни, к запущенности недуга.Это мировая проблема.
  2. И еще:слово «безрецептурный» не отменяет противопоказаний, а только перекладывает ответственность на самого пациента.
  3. И если вы сомневаетесь в выборе анальгетика (или боли преследуют вас регулярно), обратитесь к врачу.Прежде чем обезболить, врач постарается найти причину боли.
  4. С ходом этой работы я знакомила учеников нашей школы, на занятиях элективного курса «Химия в быту».
  1. Литература.
  1. «Справочник химика» т.2, Л.-М.: Химия, 1964 стр. 420-421
  2. «Химический энциклопедический словарь» под ред. Кнунянц И.Л., М.: Советсткая энциклопедия, 1983 стр. 46
  3. Беликов В.Г. «Учебное пособие по фармацевтической химии» М.: Медицина, 1979 стр. 257
  4. Халецкий А.М. «Фармацевтическая химия» Л. 1966 стр. 333-334
  5. http://www.myjane.ru/articles/text/? >
  6. http://healthcollection.ru/2011/02/opasnost-i-vred-analgina-mif-ili-realnost/Опасность и вред анальгина – миф или реальность?
  7. http://otherreferats.allbest.ru/medicine/00152003_0.html./ Анализ лекарственных средств группы пиразола
  8. http://www.chemport.ru/chemical_substance_1747.html/анальгин: химические и физические свойства

Приложение 1
Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского ®
Анальгин 1,044
Анальгин буфус 0,0051
Анальгин-Русфар 0,0043
Анальгин-УБФ 0,0077
Анальгин-Ультра 0,0162
Анальгина раствор в ампулах 0,2595
Анальгина таблетки 0,5 г 0,04
Баралгин М 0,6416
Метамизол натрия 0,097
Оптальгин 0,1974
Спаздользин ® для детей 0,0111

Альгокалмин. Альгопирин. Анальгетин. Аналгин. Веталгин. Дипирон. Метамизол. Метамизол натрия. Метапирин. Метилмелубрин. Минальгин. Неомелубрин. Новальгин. Новалдин. Новамидазофен. Новаминосульфон. Новапирин. Панталган. Паральгин. Пиралгин. Пиретин. Пиридон. Пиризан. Рональгин. Сальпирин. Сибалгин. Сульфоновин. Торалгин. Тоталгин. Цибальгин. Цимапирил.

Приложение III

источник

Приказ Министерства здравоохранения Украины

по медицинскому применению препарата

международное и химическое названия: мetamizole sodium; [(1,5-диметил -3-оксо-2 фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4 ил) N-метил-амино]метансульфонат натрия;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы, с черточкой и фаской; горькие на вкус;

состав: 1 таблетка содержит метамизола натрия 0,5 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B B02.

Фармакодинамика. Метамизол натрия является производным пиразолона. Проявляет болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Основной механизм действия – угнетение биосинтеза простагландин ов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в центральной нервной системе и периферических тканях. Фармакокинетика. Метамизол натрия быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через час после приема препарата. Период полувыведения – 2 — 3 ч. Метамизол натрия в небольшой степени связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется в печени: значительная часть вещества гидролизуется с образованием 4-метиламино-антипирина, который деметилируется с образованием фармакологически активного 4-аминоантипирина, ацетилированное производное которого выводится с мочой. Метаболиты м етамизола натрия иногда могут окрашивать мочу в красный цвет.

Показания к применению. Болевой синдром разного происхождения: головная, зубная боль, невралгия, радикулит, миозит, грипп, лихорадка. Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств.

Способ применения и дозы. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают обычно по 250 — 500 мг, 2 — 3 раза в сутки. Разовая доза для детей 4 — 5 лет – ¼ таблетки, 6 — 7 лет – 1 / 3 таблетки, 8 — 14 лет – ½ таблетки. Кратность назначения – 2 — 3 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность приема Анальгина – не бол е е 5 дней.

Побочное действие. В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке). При продолжительном приеме наблюдались нарушения системы крови (тромбоцитопения, лейкопения, редко – агранулоцитоз). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин). Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Заболевания системы крови.

Передозировка. При приеме большого количества таблеток возможна передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, ощущени е сухости во рту. Нарушения функции печени и почек.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь). Терапия – симптоматическая.

Особенности применения. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам, склонным к бронхоспазму , поскольку он может спровоцировать приступ; п ри беременности (особенно в 1 триместре и в последние 6 недель беременности), в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками (парацетамол, антипирин и др.) может привести к взаимному усилению токсич еских эффектов. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин и др.) усиливают обезболивающее действие Анальгина. Трициклические антидепрессанты (амизол, доксепин), противовоспалительные средства для приема внутрь, алопуринол повышают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты (фенобарбитал, беласпон), фенилбутазон и прочие индукторы микросомальних ферментов печени ослабляют действие Анальгина.

Условия и срок хранения. Х ранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре 18 — 25 ° С. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковы х или безъячейковых упаковках.

Производитель. ОАО “Лубныфарм”.

Адрес. 37500, Украина, Полтавская обл., г.Лубны, ул. Петровского, 16.

©Авторские права принадлежат исключительно автору статьи.
Отвественность за содержание материала несет автор статьи.

источник

Описание актуально на 16.02.2017

  • Латинское название: Metamizolum natrium
  • Код АТХ: N02BB02, N02BB52, N02BB72
  • Химическая формула: C13H16N3O4SNa
  • Код CAS: 68-89-3

Натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты. Входит в состав лекарственных средств в виде моногидрата.

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

  • при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
  • для купирования зубной, головной, менструальной боли;
  • при невралгии, миалгии, ишиалгии;
  • у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
  • при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
  • для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
  • для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
  • при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
  • у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
  • при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
  • в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
  • при укусах пчел, комаров, оводов.

Средство не рекомендуется к приему:

  • при наличии аллергии на активный компонент;
  • пациентам с агранулоцитозом, нейтропенией;
  • при лактации;
  • при заболеваниях печени и почек;
  • больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
  • беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

  • у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
  • при пиелонефрите, гломерулонефритеи других заболеваниях почек;
  • пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
  • при внутривенном введении пациентам с низким АД;
  • при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Могут проявиться следующие побочные реакции:

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин, Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М, Анальгин Авексима и так далее.

Часто используют комбинацию Метамизол Натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол Натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон, Спазмалин, Ревалгин, Баралгетас, Тринальгин, Пленалгин, Реналган, Спазмофарм, Спазган, Брал, Максиган, Бралангин, Спазматон и так далее.

Отзывы о данном лекарственном средстве в основном хорошие, особенно у врачей и пациентов, которые принимает его уже давно. Препараты на основе Метамизола Натрия часто находятся в домашней аптечке. Пациенты отмечают, что побочные реакции от приема таблеток возникают редко; считают, что, если принимать средство эпизодически, то особого вреда от него не будет.

Стоимость 10 таблеток Анальгина, дозировкой по 500 мг составляет порядка 10-20 рублей.

источник