Меню Рубрики

Анальгин растворяется в спирте

Строение и свойства

Метамизол натрия — соль сульфоновой кислоты, по силе сравнимой с H2SO4. При определении подлинности и в количественном анализе используют реакцию окисления диоксида серы SO2, образующегося при разложении метамизола натрия.

Метамизол натрия легко растворяется в воде, поэтому удобен для парентерального введения, pH водного раствора 6,0-7,5.

Контроль качества

Определение подлинности.Метамизол натрия подвергается гидролитическому разложению в водном растворе во всей области водных значений рН (НД рекомендует при рН 1 /2М.

Пропифеназон. Пирамидон

Пирамидон (амидопирин, аминофен) длительное время использовали как анальгетик и антипиретик. В 70-х годах ХХ в. во многих странах он был изъят из обращения в связи с обнаруженным негативным влиянием на кроветворную систему.

В ЕФ включена статья на ЛС пропифеназон — сходный по структуре с пирамидоном.

Исходя из особенностей структуры, пропифеназон проявляет основные свойства (N2) и свойства восстановителя ввиду наличия структуры частично гидрированного пиразола. Следовательно, в фармацевтическом анализе пропифеназона применяются окислительно-восстановительные и кислотно-основные реакции, а также физико-химические методы.

Количественное определениепропифеназона проводят методом неводного титрования в смеси уксусного ангидрида и этиленхлорида; титруют 0,1 моль/л раствором HCl04, определяя конец титрования потенциометрически.

1 мл 0,1 моль/л раствора HCl04 соответствует 23,03 мг пропифеназона.

Фенилбутазон (бутадион)

Строение и свойства

Фенилбутазон — производное пиразолидин-3,5-диона. Его основные свойства ослаблены, поскольку неподеленные пары

электронов атомов азота вступают в р,π-сопряжение с электронами фенильных заместителей. Фенилбутазон проявляет свойства СН-кислоты, что связано со смещением электронной плотности к атомам кислорода карбонильных групп.

В растворах щелочей и других оснований (например, в ДМФА) фенилбутазон депротонируется с образованием мезамерностабилизированных анионов, т.е. кето-енольных таутомерных форм:

В растворах хлороформа, ацетона, диметилсульфоксида фенилбутазон находится в недиссоциированной дикарбонильной форме.

Контроль качества

Определение подлинности.Определение подлинности фенилбутазона основано на его кислотно-основных, восстановительных свойствах, кроме того, применяют физико-химические методы.

Например, с ионами d-элементов фенилбутазон образует нерастворимые соли:

Серебряная малорастворимая соль фенилбутазона — белого цвета. Таким образом, эти реакции используются как дифференцирующие на производные пиразола.

Реакции окисления фенилбутазона обусловлены присутствием в его структуре остатка гидразобензола. Это свойство лежит в основе реакции получения азокрасителя из фенилбутазона.

Согласно НД, к 0,1 г ЛВ добавляют 1 мл ледяной уксусной кислоты и 2 мл HCl, смесь нагревают с обратным холодильником в течение 30 мин. Раствор охлаждают в ледяной воде, добавляют 10 мл воды и фильтруют (отделяют осадок капроновой кислоты). К фильтрату добавляют 3-4 капли раствора натрия нитрита. К 1 мл этого раствора добавляют 1 мл раствора р-нафтола и 2 мл хлороформа. Смесь встряхивают. Хлороформный слой приобретает интенсивно красную окраску в результате образования азокрасителя:

Физико-химические методы контроля качества.Определение подлинности субстанции проводят методом ИК-спектроскопии, сравнивая спектр испытуемого образца со спектром стандарта.

Снимают УФ-спектр раствора, полученного растворением 1 мг фенилбутазона в 10 мл разбавленного раствора Na0H. Объем доводят до 100 мл, добавляя воду. Спектр имеет полосы поглощения с максимумами при 209 и 264 нм (рис. 10.6).

Рис. 10.6. УФ-спектр щелочного раствора фенилбутазона

Испытания на чистоту.В фармацевтической субстанции фенилбутазона контролируют:

— прозрачность и цветность (щелочной раствор ЛВ должен быть прозрачным и бесцветным);

— родственные примеси методом ТСХ;

— тяжелые металлы (не более 10 ppm);

— потеря в массе при высушивании (не более 0,2%);

— сульфатная зола (не более 0,1%).

Количественное определение.Количественное определение фенилбутазона выполняют методом алкалиметрии в ацетоне с индикатором бромтимоловым синим.

1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида эквивалентен 30, 84 мг C19H20N2O2.

Контрольные вопросы и задания

• Напишите формулы, латинские, МНН и химические названия ЛВ: антипирин, анальгин, бутадион. Укажите функциональные группы.

• С помощью каких качественных реакций можно отличить друг от друга ЛВ, производные пиразола? Напишите уравнения соответствующих реакций.

• Какие химические реакции лежат в основе йодометрического определения феназона и метамизола натрия?

• В чем заключается особенность количественного определения фенилбутазона методом нейтрализации? Напишите уравнение реакции.

• При испытании качества метамизола натрия определяют примесь аминоантипирина, фенилбутазона — примесь гидразобензола. Объясните причины их возможного присутствия в ЛС.

• Сравните требования к качеству пропифеназона и фенилбутазона в соответствии с ЕФ. Статьи прилагаются (приложение 6).

■ На титрование навески фенилбутазона массой m = 0,3057 г затрачено 10,34 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида (К = 0,998). Каково содержание действующего вещества в фармацевтической субстанции? (Требование НД: от 98 до 100%.) Мr 308,4.

■ Какой объем титранта — 0,1 моль/л раствора йода — потребуется для титрования метамизола натрия массой m = 0,1963 г (Мг 351,4)?

■ Найдите соответствие между методиками идентификации и названиями ЛС. Напишите уравнения реакций.

Фенилбутазон А.К 0,1 г ЛВ прибавили 1 мл ледяной уксусной кислоты и 2 мл HCl; нагрели Метамизол смесь с обратным холодильником в течение натрия 30 мин. Раствор охладили, прибавили

10 мл воды и отфильтровали. К фильтрату прибавили 3-4 капли натрия нитрита. При добавлении р-нафтола и хлороформа органический слой приобретает интенсивную красную окраску.

Б.0,2 г препарата нагрели с 2 мл разведенной кислоты HCl, ощущался острый запах диоксида серы.

Производные имидазола

К производным имидазола относятся ЛВ следующих фармакологических групп:

м-холиномиметики (пилокарпин) — стимулируют мускариновые рецепторы желез пищеварительной, бронхиальной, внешней секреции; улучшается отток внутриглазной жидкости и понижается внутриглазное давление;

— антигипертензивные средства с миотропным действием (бендазол) — расслабляют гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов, обладают сосудорасширяющим, спазмолитическим, иммуностимулирующим действием.

Имидазол (1,3-диазол) бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, этаноле. Относится к ароматическим соединениям. Пиррольный атом азота N1 обусловливает кислотные свойства молекулы (рКа = 14,2). Пиридиновый атом азота N3 обусловливает основные свойства имидазола (рКBH+ = 7,0). Таким образом, в целом гетероциклическая система имидазола проявляет амфотерные свойства.

В кислой среде образуется имидиний-ион, который стабилизирован делокализацией заряда с участием обоих атомов азота:

При замещении водорода в положении N1 кислотные свойства молекулы утрачиваются.

Имидазол обладает способностью к межмолекулярной ассоциации за счет образования водородных связей между пиридиновым атомом азота и водородом пиррольной группы. Образующиеся ассоциаты могут содержать до 20 молекул имидазола:

Образование ассоциатов влияет на растворимость, а также температуру плавления и температуру кипения, которые заметно выше у имидазола по сравнению с другими азолами.

Пилокарпина гидрохлорид

Строение и свойства

Пилокарпин — бициклическое соединение, в котором замещенный имидазольный и насыщенный фурановый (лактонный) циклы связаны между собой метиленовой группой -СН2. Два асимметрических атома углерода в фурановом цикле обусловливают оптическую активность пилокарпина, что находит отражение в особенностях фармацевтического анализа лекарственного вещества, например, методом поляриметрии (см. табл. 10.14).

Дата добавления: 2016-11-02 ; просмотров: 6727 | Нарушение авторских прав

источник

Болезненные ощущения в суставах — явление не редкое. С данным недугом по разным причинам может столкнуться абсолютно любой человек, вне зависимости от пола и возраста.

Однако больше появлению дискомфорта и болезненности в суставах подвержены люди преклонного возраста. Кроме неприятных ощущений, больные жалуются на неспособность нормально передвигаться. Зачастую боль связана с возрастными изменениями.

В борьбе с подобной проблемой отлично себя зарекомендовала растирка для суставов с анальгином. Согласно многочисленным положительным отзывам людей, это средство является одним из наиболее эффективных. Это хорошая альтернатива дорогостоящим таблеткам и мазям. Прежде чем начать применять растирки, рецептов которых существует огромное количество, необходимо проконсультироваться у лечащего врача.

Помимо этого, перед применением средства нужно убедиться в отсутствии противопоказаний и аллергии, так как зачастую состав растирок многокомпонентный и помимо анальгина в них может содержаться йод, тройной одеколон, камфорный спирт, настойки, сабельник и прочие растения. С болевыми ощущениями в суставах могут столкнуться не только пожилые люди. Молодежь тоже не застрахована от возникновения подобного недуга.

Появление боли помимо возрастных изменений может быть обусловлено:

  • малоактивным образом жизни;
  • инфекционными процессами;
  • артритами и артрозами;
  • дегенерацией;
  • продолжительной обездвиженностью (из-за гипса, к примеру);
  • травмами;
  • внутрисуставным переломом;
  • понижением защитных свойств организма;
  • эндокринными патологиями;
  • диабетом;
  • переохлаждением.

Боли могут сигнализировать о наличии остеохондроза, подагры, бурсита, артрита, артроза и прочих серьезных заболеваниях. Именно поэтому прежде чем начать применять препараты народной медицины, в частности растирки для суставов с анальгином и прочими компонентами, проконсультироваться у врача и пройти обследование.

Не стоит забывать, что средства нетрадиционной медицины могут использоваться исключительно в качестве вспомогательного способа лечения.

В копилке нетрадиционной медицины имеется огромное количество рецептов растирок. Зачастую вместе с анальгином используют йод, сабельник, валериану, золотой ус, спирт или тройной одеколон. Могут применяться и иные ингредиенты. Растирка для суставов с анальгином — мощное средство, которое в короткие сроки избавит от болезненности, скованности и иных малоприятных проявлений. И все это благодаря ее активным веществам.

Анальгин обладает выраженным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Что касательно камфорного спирта, то он обладает мощными противомикробными и местно-раздражающими свойствами. Йод — отличный антисептик, который обладает отвлекающим воздействием. Если участок, на который наносятся спиртосодержащие препараты утеплить, то средство будет обладать еще и согревающими свойствами.

Что относительно таких растений как золотой ус и сабельник, то они оказывают благотворное воздействие на суставы, а также помогают в минимизации болезненных ощущений и воспалительного процесса. Меновазин, который богат ментолом, новокаином и анестезином, способствует усилению болеутоляющего воздействия. В состав средств для растираний может входить валериана. Известно о ее успокаивающем воздействии. Тройной одеколон, наделенный эфирными маслами разных растений, также помогает в устранении болезненности и воспаления.

Растирания очень полезны и действенны и способствуют:

  • минимизации воспаления;
  • минимизации или полному устранению болезненных ощущений;
  • расширению сосудов;
  • подпитке мягких тканей и иных рядом расположенных структур;
  • улучшению общего состояния и самочувствия.

Данное средство действенно в борьбе со следующими патологиями: защемлением нервов, в частности седалищного, межпозвоночной грыжей, артрозами и артритами, миозитами, остеохондрозом.

Применять растирки для суставов с анальгином рекомендуют перед отходом ко сну. После растирания болезненного участка, его нужно утеплить. С этой целью можно воспользоваться шерстяной тканью (шарфом или платком).

Продолжительность терапевтического курса — полторы недели. Далее следует пятидневный перерыв. Терапию, при надобности, можно повторить. Можно проводить процедуру и днем.

Любой вариант, в принципе, хорош. Люди, которые уже успели воспользоваться методом, остались довольны. Одни сами применяли, другие растирали больные суставы бабушкам и дедушкам. Главное, соблюдать во время приготовления пропорции, правильно применять и перед тем как начать лечение, проконсультироваться у врача. Несоблюдение пропорций чревато передозировкой, к примеру, меновазином или йодом.

Нецелесообразное применение средства, также, как и использование неправильно приготовленного состава чревато:

  • раздражением кожного покрова;
  • аллергическими реакциями, в частности высыпанием, покраснением, зудом;
  • головной болью;
  • головокружением;
  • понижением АД;
  • тахикардией;
  • недомоганием;
  • йодизмом.

При появлении подобной симптоматики необходимо прекратить применение средства и обратиться за помощью квалифицированного специалиста.

Данный способ терапии, также, как и любой иной, вместе с показаниями, обладает и противопоказаниями. Не рекомендовано применение данного способа женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания, людям с наличием индивидуальной непереносимости и тем, кто страдает бронхоспазмом.

Нельзя проводить растирания с анальгином маленьким детям. Во всех же остальных случаях средство принесет исключительную пользу и поспособствует устранению болезненных ощущений и дискомфорта, отечности сустава, скованности, а также улучшению общего состояния и самочувствия.

Камфорный спирт — надежное и эффективное средство, которое при правильном использовании избавит от болевых ощущений в суставах, костных и мягких тканях.

Растирка для суставов с камфорным спиртом проста в применении. Существует большое количество рецептов. Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта и пользы нужно знать, как правильно готовить лекарства.

Вот самые популярные и действенные рецепты и способы приготовления:

  1. Для изготовления растирки для суставов с камфорным спиртом необходимо запастись следующими составляющими: анальгином — пластинкой № 10, камфорным спиртом — десятью миллилитрами, спиртовым раствором йода 5% — 10 мл, спиртом — полутора стаканами. Сначала необходимо измельчить анальгин до порошкообразной консистенции и высыпать в бутылочку из затемненного стекла. Далее в емкость добавляются все остальные компоненты и тщательно перемешиваются. Храниться средство должно в холодном помещении.
  2. Можно приготовить растирку для суставов с камфорным спиртом иным способом. Для изготовления состава следует взять анальгин (40 таблеток), 40 мл камфорного спирта и такое же количество спиртового раствора йода 5%, спирт 70% — 200 миллилитров, 20 суставчиков золотого уса, полстакана сабельника и флакон меновазина (40 мл). В двухлитровую стеклянную емкость нужно высыпать растолченный анальгин и измельченные растения, после чего влить жидкости. Компоненты нужно тщательно смешать, после чего отставить тару в прохладное затемненное место на три недели. Периодически состав следует взбалтывать.
  3. Можно воспользоваться и следующим рецептом. Нужно смешать настойку валерианы в количестве 30 мл с 40 мл раствора йода, тройным одеколоном и шестью таблетками анальгина. Емкость отставляется в затемненное место на пять суток. Можно заменить анальгин аспирином.
  4. Для изготовления следующего средства нужно запастись нашатырным спиртом и йодом. Нужно соединить нашатырь — 50 мл с йодом — 25 мл. Состав должен настояться на протяжении трех суток. По истечении этого времени в настойку нужно добавить нашатырь в количестве 50 мл и йод — 25 мл, после чего пять отставить на три дня. Затем нужно добавить к составу нашатырь, в количестве 50 мл. В результате получится 200 мл препарата. Далее состав отставляется в затемненное место. Препарат будет готовым к использованию, когда полностью станет бесцветным. Использовать его в качестве растирок нужно дважды в сутки.
Читайте также:  Сколько нужно димедрола и анальгин

Средства просты в применении. Использоваться растирка для суставов с камфорным спиртом может раз или два на день. Однако предпочтительно проводить процедуру на ночь. После растирки болезненного участка, его рекомендуют утеплить.

С этой целью можно воспользоваться шерстяной тканью. Продолжительность курса — полторы недели. При надобности, по истечении пяти дней, терапию можно повторить.

Применение растирок — один из самых действенных способов устранения болезненности в суставах и иной сопутствующей симптоматики, в частности дискомфортных ощущений, отечности и скованности. Главное готовить и использовать препараты согласно рецептуре и только после предварительной консультации у лечащего врача.

источник

Бабушкина растирка для суставов: рецепт с анальгином и йодом.

Заболевания суставов с каждым годом становятся моложе.

Артрит, подагра, артроз, остеохондроз все чаще поражает людей, которым еще далеко до пенсионного возраста.

По данным ВОЗ пациентов с патологиями суставов официально зарегистрировано порядка 10–15% всего населения планеты.

Одним из главных симптомов этих заболеваний является боль, которая не дает спать, мешает нормально передвигаться, превращая человека в инвалида.

Зачастую медицинские препараты для снятия болевого синдрома не приносят длительного облегчения или вызывают привыкание.

Но в арсенале народных методов лечения есть множество рецептов, которые помогают улучшить состояние.

Популярным средством является растирка для суставов с анальгином.

В народе такую растирку называют бабушкиной. Ведь рецепт ее приготовления известен давно и передается из поколения в поколение.

Особенно по душе пришлась она читателям вестника «Здоровый образ жизни», в котором «бабушкина растирка» заняла первое место среди других домашних средств.

Одна из постоянных читательниц, поделившись рецептом с редакцией, и представить себе не могла, сколько писем с благодарностями придет в газету после его публикации. Рассказала она и о своей бабушке, которой более 80 лет.

Пожилая женщина потеряла веру в традиционную медицину, но не отчаялась. Она посвятила всю жизнь поиску эффективного народного лекарства.

С тех пор как она впервые попробовала растирку с анальгином, прошло уже много лет.

Но именно с того времени бабушка забыла о ломоте в позвоночнике, тяжести в ногах и суставных болях.

  • анальгин быстро обезболивает и замедляет воспалительные процессы;
  • йод раздражает местные рецепторы кожи, отвлекая их от основной боли;
  • спирт и камфора разогревают пораженные зоны, стимулируя кровообращение.

«Бабушкина растирка» хорошо снимает боль, вызванную артрозом, радикулитом, миозитом, остеохондрозом, артритом и полиартритом.

Средство обладает разогревающим эффектом, его можно использовать при ущемлении седалищного нерва, межпозвоночной грыже, растяжении связок.

  • Спирт 96 или 90% — 300 мл.
  • Спирт камфорный 10% — 10 мл.
  • Йод 5% – 10 мл.
  • Анальгин – 10 таблеток.
  1. Анальгин обязательно нужно растолочь в порошок, так как он практически не растворяется в спирте.
  2. Затем все составляющие перемешать, поместить в стеклянную емкость и обернуть фольгой.
  3. Средству нужно дать настояться 21 день в недоступном для солнечного света месте.
  4. Готовое лекарство хранят в холодильнике.

Эффективность от этого не пострадает. В растирку при приготовлении можно по желанию добавить 20 побегов золотого уса, половину стакана измельченных корневищ сабельника или сок листьев алоэ.

Перед каждым применением средство нужно хорошо встряхнуть, чтобы порошок поднялся со дна.

Растирать суставы лучше на ночь перед сном. Для более выраженного эффекта больное место после процедуры необходимо укутать шерстяной тканью. Сухое тепло согревает, обеспечивая приток крови к тканям.

Курс лечения составляет 10 дней. Если боль не успокоилась, то через 5 дней курс повторяют.

  • Побочные эффекты чаще наблюдаются в виде местной аллергической реакции, крапивницы.
  • При неправильном применении на коже появляются ожоги.
  • От испарений камфорного спирта могут возникнуть головокружение и тахикардия.

«Бабушкина растирка» противопоказана во время беременности или кормления грудью, в детском возрасте, если имеется индивидуальная непереносимость составляющих, а также при наличии варикоза, псориаза, экземы.

Нельзя растирать поврежденную, с открытыми ранами или сыпью любого характера кожу.

Из-за специфического запаха камфоры ее не рекомендовано применять у людей с бронхиальной астмой, аллергией и другими тяжелыми заболеваниями органов дыхания.

Страдающие ревматоидным полиартритом и первичным артрозом люди отмечают, что особенно нестерпимо суставы болят ночью. А после растирания уже через 15–20 наступает ощутимое облегчение, появляется возможность поспать до утра.

Среди положительных свойств выделяют согревающий эффект. Однако подобным действием обладает обычный камфорный спирт. Снятие боли можно было бы объяснить тем, что в составе растирки присутствует анальгин. Но по мнению специалистов, местного эффекта он не оказывает, так как не способен проникнуть в очаги воспаления сквозь кожу и мягкие ткани.

Встречаются отзывы, что с помощью растирки удалось вылечить пяточную шпору, устранить усталость и тяжесть в ногах, убрать боль в шее и позвоночнике. Многие пользуются средством всей семьей, советуют его родственникам и знакомым.

Среди отрицательных отзывов отмечается, что растирка хорошо согревает, обжигая покровы, за счет чего боль притупляется, но не исчезает. Через несколько часов прежние симптомы возвращаются. Длительный контакт спирта с кожей может вызвать серьезный ожог.

По этой причине компрессы из средства делать нельзя. Допускается только легкое растирание. С осторожностью лекарство следует использовать людям с чувствительными покровами. Не всем по душе неприятный запах камфоры.

Растирка для суставов с анальгином является лишь вспомогательной терапией и может лишь ненадолго избавить от боли, но не устранить причин заболевания. Поэтому целесообразность ее применения нужно согласовать с врачом.

источник

Содержимое (Table of Contents)

ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Метамизол натрия ФС.2.1.0003.15

Анальгин Взамен ФС 42-2085-95;

Metamizolum natricum взамен ГФ XII, ч.1, ФС 42-0215-07

[(1,5-Диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1H-пиразол-4-ил)(метил)амино]метансульфонат натрия, моногидрат
C13H16N3NaO4S · H2O М. м. 351,35

Cодержит не менее 99,0 % и не более 101,0 % метамизола натрия C13H16N3NaO4S в пересчете на сухое вещество.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

Очень легко растворим в воде, умеренно растворим в спирте 96 %, практически нерастворим в хлороформе.

Инфракрасный спектр субстанции, снятый в диске с калия бромидом, в области частот от 4000 до 400 см -1 по положению полос поглощения должен соответствовать рисунку спектра стандартного образца (Приложение).

Ультрафиолетовый спектр поглощения 0,002 % раствора субстанции в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты в области длин волн от 245 до 280 нм должен иметь максимум поглощения при 258 нм.

0,05 г субстанции растворяют в 1 мл водорода пероксида. Раствор должен окраситься в слегка голубой цвет, который быстро исчезает и через несколько минут раствор становится красным.

0,1 г субстанции смачивают 0,1 мл воды, прибавляют 5 мл спирта 96 % и 0,5 мл хлористоводородной кислоты разведенной 8,3 %. После растворения субстанции прибавляют 5 мл 0,1 М раствора калия йодата; раствор должен окраситься в малиновый цвет; при дальнейшем прибавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.

Субстанция дает характерную реакцию Б на натрий (ОФС «Общие реакции на подлинность»).

Раствор 0,5 г субстанции в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды должен быть прозрачным (ОФС «Прозрачность и степень мутности жидкостей»).

6,25 г субстанции помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводят объем раствора свежепрокипяченной и охлажденной водой до метки и перемешивают (испытуемый раствор). Не более чем через 10 мин проводят испытание одним из методов.

А. Окраска испытуемого раствора не должна превышать эталон GY6 (ОФС «Степень окраски жидкостей»).

Б. Оптическая плотность испытуемого раствора, измеренная в кювете с толщиной слоя 10 мм при длине волны 400 нм относительно воды, должна быть не более 0,1.

От 6,0 до 7,5 (10 % раствор, ОФС «Ионометрия», метод 3).

Определение проводят методом ВЭЖХ.

Буферный раствор рН 7,0. 6,0 г натрия фосфата однозамещенного растворяют в 1000 мл воды, прибавляют 1 мл триэтиламина и доводят рН раствора до 7,0 ± 0,1 с помощью 10 % раствора натрия гидроксида.

Испытуемый раствор. 0,050 г субстанции растворяют в 10 мл метанола. Раствор анализируют тотчас же.

0,05 % раствор 4-аминоантипирина. 0,010 г 4-аминоантипирина (4-амино-1,5-диметил-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-3-он) растворяют в 20 мл метанола.

Раствор сравнения. 1 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина разводят метанолом до 20 мл.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы. 0,02 г субстанции растворяют в 10 мл метанола и кипятят с обратным холодильником в течение 10 мин, охлаждают и разводят метанолом до 20 мл. К 5 мл полученного раствора прибавляют 5 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина и перемешивают.

Колонка 25 см × 0,46 см с октадецилсилил силикагелем (C18), 5 мкм;
Подвижная фаза (ПФ) буферный раствор с рН 7 – метанол (72:28);
Скорость потока 1,0 мл/мин;
Детектор спектрофотометрический, 254 нм;
Объем пробы 10 мкл.

Хроматографируют раствор для проверки пригодности хроматографической системы. На хроматограмме должно наблюдаться 3 пика с относительными временами удерживания 1,0 (анальгин), около 1,4 (4-аминоантипирин) и около 2,0 (4-метиламиноантипирин). Разрешение (R) между пиками метамизола и 4-аминоантипирина должно быть не менее 2,2; между пиками 4-аминоантипирина и 4-метиламиноантипирина – не менее 3,0.

Последовательно хроматографируют раствор сравнения и испытуемый раствор. Время регистрации хроматограммы испытуемого раствора должно не менее чем в 1,5 раза превышать время удерживания пика 4-метиламино-антипирина.

На хроматограмме испытуемого раствора площадь пика 4-метиламино-антипирина должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %), площадь пика любой другой примеси должна быть не более 40 % от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,2 %), суммарная площадь пиков примесей должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %). Не учитывают пики, площадь которых составляет 5 % и менее от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (менее 0,025 %).

От 4,7 % до 5,5 % (ОФС «Потеря в массе при высушивании», способ 1). Для определения используют около 0,5 г (точная навеска) субстанции.

0,5 г субстанции помещают в коническую колбу вместимо-стью 50 мл, растворяют в 10 мл воды, прибавляют 5 мл азотной кислоты разведенной 16 % и осторожно кипятят в течение 5 мин. После охлаждения раствор переносят в пробирку, содержащую 0,15 мл 0,1 М раствора серебра нитрата, доводят объем раствора водой до 10 мл и через 1 мин просматривают в проходящем свете.

Читайте также:  Сколько нужно колоть анальгин и ношпу

Параллельно проводят контрольный опыт.

Не должно быть опалесценции, превышающей опалесценцию, наблюдаемую в контрольном опыте.

Примечание. Раздел «Хлориды» вводят при необходимости в зависимости от способа получения субстанции.

Не более 0,1 % (ОФС «Сульфаты»). 0,1 г субстанции растворяют в 10 мл воды.

Не более 0,002 %. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Тяжёлые металлы» в зольном остатке, полученном после сжигания 0,5 г субстанции (ОФС «Сульфатная зола»).

Не более 0,14 ЕЭ на 1 мг метамизола натрия. Для проведения испытания готовят исходный раствор субстанции 10 мг/мл, а затем разводят его не менее чем в 4 раза.

Около 0,15 г (точная навеска) субстанции помещают в сухую колбу, прибавляют 20 мл спирта 96 %, 5 мл 0,01 М раствора хлористоводородной кислоты и тотчас титруют 0,05 М раствором йода при перемешивании до появления желтой окраски, не исчезающей в течение 30 с.

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,05 М раствора йода соответствует 16,67 мг метамизола натрия C13H16N3NaO4S.

В защищенном от света месте.

*Контроль по показателям качества «Прозрачность раствора», «Цветность раствора» и «Бактериальные эндотоксины» проводят в субстанциях, предназначенных для производства лекарственных препаратов для парентерального применения.

источник

Анальгин (Analginum) – метамизол-натрий. Антипирин — Antipyrinum. Аминазин – Aminazinum. Атропина сульфат — Atropini sulfas

Анальгин (Analginum) – метамизол-натрий

Белый кристаллический или бело-желтоватый порошок, без запаха, легко растворим в воде, мало в 95% спирте, практически не растворим в хлороформе и эфире.

2. Пирохимическая реакция на Na + пламя горелки желтого цвета

3. При нагревании на водяной бане с минеральными к-тами выделяется диоксид серы и формальдегид, которые обнаруживают по запаху:

После охлаждения добавляют р-р хлорида железа (III) , через 2 мин. появляется темно-красное окрашивание.

4. Анальгин + спирт +HCl + KIO3 (йодат калия) малиновое окрашивание

От избытка реактива окраска усиливается, а затем выпадает бурый осадок йода.

5. Анальгин + H2O + H2SO4 + хлорная известь голубое окрашивание

зеленое желтое

Йодометрия – прямое титрование йодом в слабокислой водно-спиртовой среде (до окисления серы (IV) в серу (VI)). Конечную точку титрования можно установить по избытку титрованного раствора йода (желтое окрашивание).

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, слабо-горького вкуса, очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, хлороформе, трудно растворим в эфире.

Подлинность: 1) антипирин + FeCl3 = интенсивно красное окрашивание

2) 2 мл раствора + раствор NaNO2 + H2SO4 (р) = изумрудное окрашивание

3) образование нитрозоантипирина:

Количественное определение: иодометрия (обратное титрование). Ацетат натрия добавляют чтобы предотвратить обратную реакцию.

Избыток йода оттитровывают раствором тиосульфата натрия.

Белый мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету.

Очень легко растворим в воде и спирте.

1). ЛП растворяют в воде, прибавляют бромную воду и нагревают до кипения, образуется светло-малиновый раствор:

2). ЛП + HNO3 красный + белая HNO3 б/ц прозрачный

цвет муть раствор

3). ЛП + NaOH Cl — + …

Метод неводного титрования.

Среда = ацетон + ацетат окисной ртути

Апоморфина гидрохлорид – Apomorphinihydrochloridum

Апоморфина гидрохлорид — белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире и хлороформе.

Для идентификации производных морфина используют р-цию образования апоморфина, происходящую в результате воздействия на морфин, кодеин, этилморфин конц НNO3 + H2SO4

Смесь к НNO3 + H2SO4 окисляют морфин до апоморфина, который затем под действием НNO3 – красное окрашивание.

Кодеин образует апоморфин под действием H2SO4 + FeCl3 – синее окрашивание — НNO3 – красное окрашивание.

Подлинность определяют взаимодействием препарата с НNO3 Образуется продукт красного цвета

Количественное определение – неводное титрование (инидикатор кристаллический фиолетовый) растворитель ЛУК, титрант 0,1 М р-р HCl (в присутствии ацетата ртути)

Атропина сульфат — Atropini sulfas

(С17Н23NO3)2*H2SO4*H2O Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха.

Легко растворим в воде и спирте, практически не растворим хлороформе и эфире.

Основание атропина после осаждения его аммиаком и высушивания имеет Тпл=115-116С.

Атропина сульфат может быть идентифицирован по сульфат-иону(реактив – бария хлорид).

Атропин дает р-ции с общеалкалоидными реактивами, например, с пикриновой к-той – образуются пикраты желтого цвета.

Р-ция на тропувую кислоту (р-ция Витали –Морена). Для проведения р-ции препарат выпаривают с дымящей HNO3. При этом происходит гидролиз эфира (атропина) с последующим нитрованием выделившейся троповой кислоты. При нитровании в пара-положении реакция может быть представлена след образом:

К образующемуся нитропроизводному желтого цвета добавляют спиртовой р-р щелочи. В результате образуется соединение хиноидной структуры красно-фиолетового цвета, которое приобретает фиолетовую окраску при добавлении ацетона:

Количественное определение. Проводят методом кислотно-основного титрования в среде ледяной уксусной кислоты (титрант – 0,1 М раствор хлорной кислоты). Около 0,5 г высушенного при 100-105 С до постоянного веса препарата (точная навеска) растворяют в 10мл безводной уксусной кислоты при слабом нагревании на водяной бане. К охлажденному раствору прибавляют 3 капли р-ра кристаллического фиолетового и титруют 0,1 н раствором хлорной к-ты до ясного зеленого окрашивания. Параллельно проводят контрольный опыт. 1 мл 0,1 н р-ра хлорной к-ты соответствует 0, 06768г (C17H23NO3)2*H2SO4, которого в высушенном препарате должно быть не менее 99,0%.

(атропин)2 + SO4 +HClO4à(атропин) + HSO4 +(атропин) +СIО4.

Белый кристаллический порошок горького вкуса.

Мало растворим в воде, трудно – в спирте.

1). ЛП + C2H5OH + CaCl2 + Co(NO3)2 + NaOH сине-фиолетовое окрашивание

2). ЛП + NaOH + KHCO3 + K2CO3CuSO4 серо-голубое окрашивание

источник

1. Измельчите таблетку анальгина в ступке и растворите в воде (объем воды 15 мл).

2. Перенесите в пробирку 3 мл полученного раствора.

3. Добавьте разбавленную соляную кислоту.

5. Прокипятите раствор. (Соблюдайте технику безопасности!)

6. Измельчите таблетку анальгина в ступке и растворите в спирте.

7. Перенесите в пробирку 3 мл полученного раствора.

8. Прокипятите раствор. (Соблюдайте технику безопасности!)

Вопросы для обсуждения

1. Как изменяется действие лекарств при употреблении алкоголя? Слайд 28

Планируемый ответ: Многие лекарства резко усиливают токсическое действие алкоголя, вызывая тем самым тяжелые отравления даже небольшим количеством спиртного. Иногда при этом они теряют свое лечебное действие.

2. Почему при употреблении лекарств рекомендуют запивать их водой?

Любые лекарственные препараты лучше всего запивать обычной водой, поскольку другие напитки будут препятствовать всасыванию некоторых веществ препарата. Кроме этого, в них содержатся активные химические соединения, которые будут вступать в реакцию с активными веществами лекарственных препаратов.

Нельзя запивать таблетки чаем, так как содержащийся в нем танин образует нерастворимые соединения, и многие лекарства попросту выпадают в осадок.

Слайд 27 Метамизол-натрий (анальгин) идентифицируется следующим методом. Метансульфонатный фрагмент молекулы расщепляется при нагревании препарата с разведенной кислотой – вначале ощущается резкий запах диоксида серы, а затем формальдегида:

7.Заключение (рефлексия) (Слайд 30)

Правильное использование лекарственных препаратов:

1. лечение препаратом должно быть назначено только врачом-специалистом согласно заболеванию больного;

2. нельзя заниматься самолечением;

3. принимать препарат строго по инструкции и согласно возрасту пациента;

4. при приеме некоторых лекарств нельзя употреблять в пищу определенные продукты, при приеме других необходимо увеличить количество питья;

5. нельзя использовать лекарственный препарат после истечения срока годности;

6. хранить лекарственные препараты нужно в местах, недоступных детям.

. Справедливы ли слова ТеофрастаПарацельса?

. Что вы нового узнали на уроке?

. Что вас особенно поразило?

. Какие чувства вызвал у вас сегодняшний урок?

Общий вывод урока:Лекарства – это важнейшее средство лечения больных, назначаемое только врачом. Принимать лекарства из любопытства категорически нельзя. Лечиться ими нужно строго под наблюдением врача. Вы сможете извлечь из лекарства максимум пользы и уменьшить побочный эффект препарата, если будете принимать его строго по инструкции. Только в этом случае лекарство будет действительно вас лечить, а не калечить Ваш организм.

Учитель:Оцените свою работу на уроке, оцените урок по пятибалльной системе, ваши пожелания и замечания к нам. Спасибо всем за работу на уроке.

9. Домашнее задание (Слайд 31)

Домашним заданием сегодня будет написать эссе, объемом не менее 150 слов. Вот темы эссе:

— «Современная российская фармакология»,

— «Народная медицина или современная фармакология?»

Слайд 32 Урок хочу закончить словами известного физика Блеза Паскаля «…Наши знания никогда не могут иметь конца именно потому, что предмет познания бесконечен…»

источник

Метамизол натрия (Анальгин)

Метамизол натрия( Анальгин).

1-фенил–2,3-диметил-4-метиламино-пиразалон-5 N-метансульфонат натрия моногидрат

Описание: Белый кристаллический порошок, слегка желтоватым оттенком, хорошо растворяется в воде, спирте. Не растворим в эфире, хлороформе. В присутствии влаги и на свету – желтеет, разлагается и окисляется.

1.1. На катион натрия сухая реакция пламя окрашивается в желтый цвет.

1.2. Реакция окисления. Анальгин проявляет выраженные восстановительные свойства, которые обусловлены неустойчивой частично гидрированной системой пиразолина и гидразиновой группировкой.

Процесс окисления идет по схеме:

В качестве окислителей применяют: нитрат серебра, натрия нитрит, хлорид железа (III), йодат калия KJO3:

а) с раствором нитрата серебра образуется белый осадок затем окрашенный продукт, а затем серый осадок за счет выделения металлического серебра.

б) с раствором хлорида железа (III) синее исчезающее окрашивание.

в) с раствором натрия нитрита зеленовато-синее исчезающее окрашивание.

г) с раствором йодата калия в кислой среде в присутствии этанола появляется малиновое окрашивание (промежуточный продукт окисления) при дальнейшем добавлении йодата калия окраска усиливается и выделяется осадок бурого цвета.

1.3. Реакция гидролитического разложения.

Реакцию проводят при нагревании с минеральной кислотой или с раствором щелочи. При щелочном и кислотном гидролизе общими продуктами являются метиламиноантипирин, формальдегид. Формальдегид доказывают по реакции образования ауринового красителя.

Количественное определение:

Метод йодометрии прямое титрование. Метод основан на окислении анальгина стандартным раствором йода. При этом сера четырехвалентная в остатке анальгина окисляется до серы шестивалентной.

Навеску препарата растворяют в водно-спиртовой среде, прибавляют несколько капель кислоты хлористоводородной 0,01 моль/л для подавления гидролиза анальгина. В результате гидролиза может выделиться гидроксид натрия, который вступает в реакцию с йодом, что может привести к завышенным результатам. Титрование ведут в присутствии индикатора крахмала до фиолетового окрашивания, при энергичном встряхивании, так как процесс окисления идет медленно.

Применение: Анальгезирующее действие, противовоспалительное.

Форма выпуска: таблетки, порошок, в ампулах 50%

Хранение. В хорошо укупоренной таре, в зачищенном от света месте.

Контрольные вопросы для закрепления:

1.Каким реактивом можно отличить антипирин от анальгина?

2.Чем отличается метод йодометрии антипирина от анальгина?

3.Подвергается ли антипирин гидролитическому разложению?

1. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А. Фармацевтическая химия. М.: Академия, 2004.- 384 с.с255-262

2. Государственная фармакопея Российской Федерации/ Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2008.-704с.:ил.

1. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 1-М: Медицина, 1987. — 336 с.

2. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 2-М: Медицина, 1989. — 400 с.

3. Беликов В. Г.Фармацевтическая химия. – 3-е изд., М., МЕДпресс-информ- 2009. 616 с:ил.

1. Фармацевтическая библиотека [Электронный ресурс].

2. Фармацевтические рефератики — Фармацевтический образовательный портал [Электронный ресурс]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3. Компьютерное сопровождение лекции. Диск 1СD-RW.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 4502 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Среди анальгезирующих лекарственных средств, пожалуй, нет более известного и популярного, чем препарат «Анальгин». Инструкция к нему подтверждает противовоспалительные и обезболивающие свойства медикамента. Он относится к синтетическим ненаркотическим анальгетикам.

Метамизол — действующее активное вещество, из которого производят это лекарственное средство, является белым или беловато-желтым кристаллическим порошком. При высокой влажности он быстро разлагается. Также быстро вещество растворяется в воде, но очень плохо — в спирте.

Препарат «Анальгин», свойства которого широко известны, имеет не только противовоспалительное и анальгезирующее дествие, но и обладает хорошими жаропонижающими свойствами. Поскольку препарат отлично растворяется в воде, он очень удобен тогда, когда нужно быстро добиться высокой концентрации вещества в крови.

Читайте также:  Сколько надо выпить таблеток анальгина

Препарат «Анальгин», инструкция к которому рекомендует применять его при различных болях (миозите, невралгии, радикулите, головной боли), ревматизме, лихорадочных состояниях (с резким повышением температуры), хорее, гриппе, как правило, хорошо переносится пациентами. Но при сильных болях в грудинной области и в брюшной полости данное средство неэффективно.

Очень часто это лекарство назначают вместе с такими медикаментами, как «Фенацетин», «Кофеин», «Фенобарбитал». Препарат «Анальгин», инструкция к применению которого позволяет употреблять его одновременно с иными лекарственными средствами, дает очень сильный эффект в сочетании с таким средством, как «Амидопирин».

Лекарственные формы препарата:

— таблетки (0,5г) для взрослых (упаковка по 20 шт.);

— детские таблетки (0,05; 0,1; 0,15г);

— ампулы с раствором (25 и 50%) по 5 мл.

Таблетки принимают 2-3 раза в день: взрослые – по 0,25-0,5г;, а дети – по 0,025-0,25г.

Данный препарат внутримышечно и внутривенно вводят при сильных болях 2 раза в день по 1-2 мл 25-ти или 50-типроцентного раствора. Подкожные инъекции очень болезненны и могут вызывать раздражение подкожных тканей.

Препарат «Анальгин» в водном растворе несовместим с любыми окислителями, поскольку при контакте с ними происходит окисление, в результате чего раствор приобретает бурую окраску и теряет свою эффективность.

Если пациент принимает длительное время препарат «Анальгин», инструкция к нему рекомендует следить за состоянием крови. В практике зафиксированы случаи аллергических реакций при приеме данного лекарства и анафилактического шока при его внутривенном введении.

— гранулоцитопения (угнетение кроветворения);

— агранулоцитоз (отсутствие гранулоцитов в плазме крови);

Противопоказания: повышенная чувствительность, бронхоспазм (сужение просветов бронхов), нарушение кроветворения, 1 триместр беременности. В более поздние периоды беременности и во время лактации препарат «Анальгин» следует принимать очень осторожно. Употребление его в повышенных дозах и длительное время может привести к анемии, нарушению функционирования почек и печени у плода.

Хранят этот медикамент в темном, сухом месте (ампулы — 3 года, таблетки — 5 лет).

Препарат «Анальгин» является основным компонентом таких распространенных обезболивающих средств, как «Анальфен», «Диафеин», «Кофальгин», «Андипал», ««Бенальгин», Анапирин», «Баралгин», «Темпалгин», «Бенальгин», «Пенталгин», «Адофен», «Дикафен», «Фенальгин», «Беллалгин».

В последнее время стал очень популярным препарат «Анальгин-химин», 1 таблетка которого содержит 200 мг метамизола натрия и 50 мг хинина гидрохлорида. Он отлично помогает при гриппе, пневмонии, бронхопневмонии, суставном и мышечном ревматизме, неврите, лихорадочном синдроме, ожогах, травмах, меналгии, невралгии, плеврите, герпесе, зубной боли, послеродовых болях. Эффективен он и при желчной, почечной или кишечной колике, альгодисменорее.

источник

Таблетки 1 табл.
активное вещество
метамизол натрия (анальгин) 0,5 г
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; тальк

в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок.

Таблетки белого или слегка желтоватого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, горьковатого вкуса.

Метамизол натрия является производным пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза ПГ . Фармакологическое действие развивается через 20–40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Болевой синдром различной этиологии:

почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);

лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон);

заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;

угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);

тяжелые нарушения функции печени или почек;

наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед);

С осторожностью — младенческий возраст (до 3-х мес).

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении может возникнуть лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение АД .

Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.

Анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.

Внутрь, взрослым — по 1 табл. 2–3 раза в сутки после еды. Максимальная разовая доза — 1 г (2 табл.), суточная — 3 г (6 табл.). При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Детям назначают по 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки не более 3-х дней (предварительно измельчив таблетку).

Не применять (без консультации с врачом) более 3 дней при назначении в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней — при назначении в качестве обезболивающего средства.

Симптомы: при длительном применении препарата (более 7 дней) в больших дозах — тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД , тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.

У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.

Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.

Детям до 2-х лет рекомендуется использовать детские лекарственные формы.

Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Ситуационная задача №. При определении примеси «аминоантипирин» в одной серий анальгина по методике ГФ появилось оранжевое окрашивание

При определении примеси «аминоантипирин» в одной серий анальгина по методике ГФ появилось оранжевое окрашивание. Дайте обоснование причинам изменения его качества по данному показателю в соответствии со свойствами. Предложите другие испытания, характеризующие его качество.

· Приведите русское, латинское и рациональное название препарата. Охарактеризуйте физико-химические свойства (внешний вид, растворимость, спектральные и оптические характеристики) и их использование для оценки качества.

· В соответствии с химическими свойствами предложите реакции идентификации и методы количественного определения. Напишите уравнения реакций.

1. Анальгин (метамизол-натрий),

Analginum, 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5 метансульфонат натрия

Фармакологическая группа: Ненаркотические анальгетики

Мед. применение: Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее.

Характеристика химического строения: Анальгин можно рассматривать как производное пиразолина (частично гидрированной системы пиразола) или пиразолона-5, находящегося в форме иминоимида (таутомерная форма).

Препараты этой группы имеют 2 третичных атома азота и относятся к азотистым основаниям.

Анальгин обладает слабыми основными свойствами (наличие группировки =О). Электронная плотность азота в 1-ом положении оттянута на фенильный радикал и рядом стоящую карбонильную группу, поэтому азот в 1-ом положении проявляет слабые кислотные свойства. Во 2-ом положении — слабовыраженные основные свойства. Наличие основных свойств обусловливает образование окрашенных нерастворимых комплексных соединений с общеалкалоидными реактивами: например, с реактивом Люголя – бурый осадок; с реактивом Драгендорфа – оранжевые; с пикриновой кислотой – желтые и т.д. Реакции с общеалкалоидными реактивами неспецифичны, т.к. цвет комплексной соли не зависит от строения препарата и повторяет цвет реактива.

Анальгин проявляет восстановительные свойства, которые используют для выполнения ряда цветных реакций с окислителями и количественного определения окислительно-восстановительными методами. Ввиду наличия в молекуле остатка сульфита натрия метамизол-натрий образует водные растворы нейтральной реакции (на лакмус).

Вступает в SЕ реакции с галогенами благодаря неподеленной электронной паре у N1, которая вступает в сопряжение с π- электронной системой двойных связей (проявление ароматических свойств по положению С4).

Анальгин — белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха, горького вкуса. По ФС, ввиду его легкой окисляемости, допускается наличие желтого оттенка, препарат очень легко разлагается (соответствующие условия хранения). Легко растворим в воде, трудно – в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе (ввиду наличия гидрофильной группы в молекуле). Для анальгина определение температуры плавления не регламентировано (соль). Анальгин — соль сильной кислоты и сильного основания — рН = 6-7,5. Значения рН — обязательный показатель качества. Поглощает в УФ-области, имеет специфические ИК-спектры.

Образуются продукты окисления, окрашенные в синий цвет, переходящий в зеленый, желтый и, наконец, обесцвечивается со временем.

Образуется зеленовато-синее исчезающее окрашивание с выделением газа.

Сначала приобретает сине-фиолетовое окрашивание, затем выпадает серовато-коричневый осадок серебра.

2) Кислотный гидролиз с последующим доказательством продукта

Нагревание на водяной бане с минеральными кислотами — выделяется диоксид серы и формальдегид, которые обнаруживают по запаху:

После охлаждения прибавляют раствор хлорида железа (III), через 2 мин появляется темно-красное окрашивание.

Идентификация СН2О: реакцию выполняют в присутствии концентрированной серной и салициловой кислот – образуется (за счет выделяющегося формальдегида) ауриновый краситель, имеющий интенсивное красное окрашивание.

Идентификация SO2: окисление раствором йодата калия в присутствии хлороводородной кислоты – малиновое окрашивание, которое усиливается от избытка реактива, а потом выделяется бурый осадок йода.

3) Окисление со свежеприготовленным раствором хлорной извести в присутствии H2SO4 – голубое корашивание, переходящее в зеленое, затем в желтое.

Микрокристаллоскопическая реакция с пикриновой кислотой

Метамизол-натрия пркаливают в смеси карбонатов натрия и калия в течение 10 мин. Плав охлаждают, растворяют в азотной кислоте и фильтруют. Образовавшиеся сульфат-ионы обнаруживают с помощью раствора хлорида бария

6) ИК- и УФ-спектрофотометрия.

НД рекомендует подтверждать подлинность по ИК-спектрам, снятым в виде спрессованных таблеток лекарственных веществ с бромидом калия в области 4000 – 400 см -1 , которые должны полностью совпадать с прилагаемыми к ФС рисунками спектров.

УФ-спектроскопия водных растворов метамизола-натрия: λmax = 237 и 270 нм; растворов в этаноле: λmax = 236,5 и 264,5 нм

Выполняют методом прямого титрования йодом в слабокислой вводно-спиртовой среде (до окисления S(IV) в S(VI)):

Конечную точку титрования можно определить по избытку титрованного раствора йода (желтое окрашивание).

Хранение. Список Б. Анальгин (метамизол-натрий) очень чувствителен к действию света и влаги, поэтому его хранят в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Пожелтение метамизола-натрия при хранении (особенно в водных растворах) связано с воздействием температуры, кислорода, света, воздуха, процессом гидролиза и др. При этом могут образовываться примеси 4-оксиаминофеназона, N’,N’-метиленбисаминофеназона, 4-метиламинофеназона.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Увлечёшься девушкой-вырастут хвосты, займёшься учебой-вырастут рога 9510 — | 7530 — или читать все.

193.124.117.139 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник