Меню Рубрики

Азалептин запрещен в европе

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека, способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

При всем этом лекарственное средство не влияет на интеллект, координацию движений и оказывает противорвотное и противошоковое действие. Относится к группе нейролептиков.

В таблетке содержится: клозапин – основное активное вещество.Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактоза моногидратная, микрокристаллическая целлюлоза и повидон.

Таблетки обладают желтоватым цветом с небольшими вкраплениями темного оттенка. Делительная риска односторонняя, запах отсутствует.

Воздействие препарата отличается от действия многих подобных, предназначенных для выработки серотонина и активизации функций головного мозга. Тем не менее, эта противоположность не объяснима, так как наряду с другими средствами также высока антипсихическая активность.

Аналогичным эффектом обладают такие препараты как Хлорпромазин и Кветиалин. Препарат однороден с нейрорецепторами. Блокада рецепторов вызывающих аллергию, избыточную выработку адреналина и иных возбуждений, происходящих в мозге, оказывает

отрицательное действие на организм: снижает кровеносное давления, развивает запоры, вызывает нарушения мочеиспускания и повышенное слюноотделение.

Воздействие препарата направлено на центральную нервную систему с целью подавления и снижения психических расстройств. Снижает тонус и активность движения гладких мышц, целью чего является устранение или предупреждение развития спазмов сосудов. Нормализует передачу сигналов от спинного мозга к головному, противодействует повышенной выработке серотонина.

Нормализует возбужденное состояние, снижает агрессивность, обостренные чувства, переживания и повышенный импульс поведения. Лекарство усиливает эффект от снотворных и обезболивающих средств. Рецепторы выработки адреналина снижают свою активность, что обеспечивает успокоение.

Быстро всасывается в кровь, равновесная концентрация достигается в диапазоне от 8 до 10 дней. Полностью разлагается в печени, выводится через почки. Канцерогенных и мутагенных воздействий не выявлено. Не влияет на способность воспроизводить потомство.

Обладает способностью связывать процессы внутри полушарий головного мозга.

Показания к применению Азалептина:

  • шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
  • противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
  • маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
  • при чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия -это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
  • биполярное расстройство;
  • также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Случаи, при которых таблетки Азалептин принимать нельзя:

  • гиперчувствительность к активному компоненту– обостренное восприятие организмом химического вещества;
  • заболевания, сопровождающиеся нарушением кровотворения;
  • состояние алкогольного опьянения или иные интоксикации;
  • миастения – заболевание нервно — мышечной системы, характеризующееся невероятно быстрой утомляемостью;
  • состояние коматозы – торможение психики с отсутствием реагирования на внешние раздражающие факторы;
  • при тяжелых заболеваниях крови, сопровождающихся снижением уровня лейкоцитов;
  • лекарство не назначается детям в возрасте до пяти лет.

Для лечения различных заболеваний и разных пациентов дозировки препарата будут индивидуальны. Как правило, за один прием, дозировка Клозапина может быть в пределах от 50 до 200 мг, и от 200 до 400 мг – при запущенности заболевания.

Для начала терапии прописывают дозу от 25 до 50 мг в день, постепенно увеличивая в течение 1-2 недель до 200 до 300 мг.

Предельно допустимую суточную дозу можно применять единоразово перед сном или в течении 2-3 раз, но после приема пищи.

При отказе от приема препарата следует постепенно снижать дозировку лекарства в течение 1-2 недель.

Когда эффект от приема средства будет достигнут, назначают терапевтический поддерживающий курс лечения.

При заболеваниях легкой степени, при сопутствующих нарушениях почек, сердца и печени или для поддерживания стабильного состояния пациента доза не должна превышать 200 мг в сутки.

Передозировка препаратом проявляется в;

  • повышенной сонливости;
  • летаргическом сне или коме;
  • нечеткости сознания;
  • повышенном слюноотделении и сердцебиении;
  • резкой перемене температуры тела;
  • понижении кровеносного давления;
  • нарушении зрения и потере сознания.

Для устранения вышеперечисленных симптомов нужно заняться промыванием желудка, в особо тяжелых случаях выпить активированный уголь. Необходимо также стабилизировать работу органов дыхания и сердечной мышцы. При лечении следует отказаться от адреналина, прокаинамида или хинидина. Снижать концентрацию Клозапина следует под медицинским наблюдением.

При приеме препарата возможны следующие побочные явления:

  • нарушение работы сердечного ритма, гипотензия, в том числе артериальная, головокружение, резкая остановка дыхания или угнетенное состояние, значительные изменения показателей ЭКГ, аритмия, сопровождающаяся рвотой, изжогой и тошнотой;
  • нарушение обмена веществ: резкий набор лишних килограммов, повышение содержания сахара в крови;
  • нарушение процесса кровотворения;
  • нарушение функций ЦНС: усталость, головная боль, повышенная сонливость, тремор мышц шеи;
  • ощущение сухости во рту, запоры, нарушение работы мочевого пузыря, повышенное потооотделение;
  • возможно появление аллергии: сыпь, крапивница и дерматит, повышенная пигментация.

Важные советы при терапии Азалептином:

  • первую дозу лекарства следует употреблять под наблюдением специалиста, во избежание потери сознания;
  • перед непосредственным назначением следует проверить у пациента состав крови, содержание лейкоцитов должно быть не менее 3,5 тысяч в мм3;
  • Клозапин нельзя назначать одновременно с лекарственными средствами, провоцирующими грибковые заболевания или с психотропными препаратами длительного действия;
  • на протяжении 18 недель нужно контролировать количество лейкоцитов в крови, а далее раз в две недели, если их уровень стабильный, то анализ можно проводить раз в месяц, а если их содержание менее 3000, а абсолютное – менее 1500, то препарат незамедлительно должен быть отменен;
  • если имеются заболевания сердца, печени или почек, то препарат применяется с осторожностью;
  • при употреблении лекарства нельзя принимать алкоголь;
  • нельзя управлять транспортным средством или выполнять действия, требующие особого внимания;
  • эффект и безопасность воздействия на детей или подростков не выявлена;
  • лекарство противопоказано в периоды беременности и лактации.

Отзывы медицинских работников и пациентов, которые принимали или принимают таблетки Азалептин.

Работая в психиатрической клинике, сделал вывод о том, что Клозапин негативно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, что зачастую приводит к запорам. Поэтому не надо лечение проводить самостоятельно, нужно обращаться к специалистам.

Андрей К, санитар

Азалептин относится к нейролептикам, что обуславливает заторможенность негативных психических явлений. Если препарат заменить аналогом, то та же эффективность от лечения скорей всего не будет достигнута. Но, тем не менее, если после приема этого препарата много побочных эффектов, то сделать это все-таки необходимо.

Агния Н, невролог

Это отличный и эффективный препарат, а побочные явления от него незначительные. Я принимал по таблетке 25 мг на ночь, и теперь мое здоровье восстановлено. Одну могу утверждать, что с алкоголем его употреблять нельзя.

Сергей С, 39

Я пью Клозапин понемногу, на ночь, когда не могу заснуть. И все замечательно, сплю, как убитая.

Мне поставили неутешительный диагноз – шизофрения. Я не мог спать и тому же я еще любитель горячительных напитков. Возникали галлюцинации, я пил Клозапин, а мне говорили, что я совсем с ума сошел. Мой совет: со спиртным пить лекарство нельзя.

Николай Т, 52

От бесконтрольного приема Азалептина начинается ухудшение работы органов пищеварения. Советую лучше принимать препарат под наблюдением врачей.

Михаил М, 36

Выпускается Азалептин в таблетках, дозировка которых составляет по 25 или 100 мг или в виде 2.5 % раствора для инъекций по 2 мл в ампуле, цена одной упаковки 50 таблеток примерно 400 рублей.

Срок хранения не должен превышать 3 лет, при условии, что лекарство хранится в сухом и прохладном месте. Лекарство отпускается только по предъявлению рецепта.

Зарубежные аналоги Азалептина (препараты схожие по действию с Клозапином):

  • Кветиапин;
  • Сертиндол;
  • Лепонекс;
  • Амисульприд;
  • Зипразидон;
  • Оланзапин;
  • Арипипразол;
  • Рисперидон;
  • российский аналог – Клозастен.

источник

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Препарат выпускается в таблетках.

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Читайте также:  Таблетки азалептин как действует что будет

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

источник

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку. Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии. Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

клозапин (действующее вещество)

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема. Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

  • шизофрении;
  • биполярном расстройстве;
  • бредовых психозах;
  • психопатии;
  • органических патологиях головного мозга;
  • зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном). После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови. Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе. Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

  1. активизировать образ жизни;
  2. снизить калорийность питания.

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

  1. Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
  2. Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
  3. Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
  4. Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
  5. Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
  6. Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
  7. Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
  8. Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
  9. Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

  • повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
  • импульсивность действий;
  • артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
  • нарушение аккомодации;
  • запоры;
  • гипертермия;
  • нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
  • миастения;
  • лейкоцитоз;
  • снижение потенции.

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс. Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца. Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • миастения;
  • нарушения дыхания;
  • коматозные состояния;
  • токсический алкогольный психоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до пяти лет;
  • повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

  • Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
  • Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
  • Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
  • Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
  • Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
  • Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены:

источник

Д.С. Данилов , Клиника психиатрии им. С.С.Корсакова, кафедра психиатрии и медицинской психологии ММА им. И.М. Сеченова

В статье изложены результаты повторной оценки безопасности применения азалептина (клозапина) при лечении шизофрении. Приведены современные данные о распространенности агранулоцитоза при такой терапии, механизмах его развития и методах профилактики. Показана сопоставимость безопасности клозапина и традиционных нейролептиков. Представлены результаты собственного исследования о переносимости и безопасности при лечении психических расстройств. Обсуждается соотношение показателей «польза» и «риск» при применении клозапина для лечения шизофрении. На основании данных литературы и собственного материала обосновывается целесообразность применения клозапина на «ранних» стадиях шизофрении и в период ее «активного» течения.

В основе большинства современных стандартов лечения шизофрении лежит представление о равной эффективности всех антипсихотических препаратов и их различии только в спектре побочных эффектов. К средствам выбора при лечении этого заболевания зарубежные и многие отечественные авторы относят атипичные нейролептики нового поколения (рисперидон, оланзапин, кветиапин, амисульприд, зипрасидон, сертиндол и др.), обосновывая свою позицию редкостью возникновения при такой терапии субъективно тягостных неврологических нарушений. Традиционные средства высокой и средней мощности (галоперидол, трифлуоперазин, флуфеназин, зуклопентиксол, пимозид и др.) рассматриваются в качестве антипсихотиков 2-го ряда. Их применение показано при неэффективности «новых» атипичных нейролептиков. В представленной схеме указывается, что атипичный нейролептик клозапин должен использоваться только в последнюю очередь в качестве препарата резерва при неэффективности других антипсихотических средств из-за опасности развития агранулоцитоза. Предложенная схема, по мнению ее авторов [10, 14, 16, 18, 20, 24], позволяет значительно улучшить переносимость терапии без потери ее эффективности, что не только снижает риск нежелательных последствий для здоровья больного, но и улучшает его отношение к лечению, способствуя формированию терапевтического сотрудничества.

В последние годы было высказано мнение о необходимости пересмотра схемы дифференцированного подхода к терапии шизофрении [5, 6]. Основанием для этого стали сравнительные исследования, в которых эффективность терапии изучалась не только количественно с помощью стандартизированных шкал, но и с тщательным учетом динамики клинических особенностей состояния больных (изменение структуры симптомокомплекса, тип и качество сформированной ремиссии, влияние на прогрессирование болезни и т.д.). Были получены данные о значительном различии эффективности разных атипичных и традиционных антипсихотических средств и выявлены предикторы их эффективности [7–9]. Результаты этих исследований свидетельствуют о том, что «раннее» назначение клозапина значительно эффективнее, чем применение других нейролептиков. При такой терапии наблюдается формирование ремиссий лучшего качества и большей длительности, частый переход течения болезни из непрерывного в условно приступообразное, максимальное сдерживание прогрессирования эндогенного процесса. Высказывается мнение, что назначение клозапина в качестве нейролептика 1-го ряда оправдано уже на этапе манифестации и в течение первых лет развития шизофрении, поскольку именно в этот период эндогенный процесс протекает наиболее активно, происходит наибольшее усиление выраженности продуктивных расстройств и формирование «основы» шизофренического дефекта.

Цель проведенного нами исследования – показать, что терапия азалептином (клозапином) должна рассматриваться как более безопасная, чем это предполагалось, и что целесообразно назначать такое лечение уже на ранних стадиях болезни.

Современные данные о безопасности применения клозапина

Основным ограничением широкого применения клозапина в клинической практике считается риск развития при такой терапии агранулоцитоза. До сих пор распространено мнение, что его частота при приеме клозапина составляет около 1–2% [18, 19, 24]. Эти данные были получены в первые годы использования клозапина и стали причиной временного снятия препарата с производства. Однако результаты исследований последних лет свидетельствуют, что терапия клозапиноом является более безопасной, чем это предполагалось ранее. Рекомендация обязательного динамического исследования клинического анализа крови позволила снизить риск развития агранулоцитоза до 0,25-0,5%, вероятно, за счет отмены лечения на стадии выраженной лейкопении [16, 20]. Также интересно мнение некоторых гематологов о том, что в первые годы использования новых лекарственных средств риск развития агранулоцитоза, вызванного их применением, может быть преувеличен, длительный опыт терапии иногда указывает на значительно более низкую частоту этого осложнения [11]. Таким образом, в настоящее время вероятность развития агранулоцитоза при приеме клозапина примерно сопоставима с риском этого осложнения, а также злокачественного нейролептического синдрома при терапии традиционными нейролептиками (табл. 1).

Читайте также:  Азалептин инструкция по применению отзывы пожилом возрасте

Частота некоторых смертельно опасных осложнений, развивающихся при применени и клозапина и традиционных нейролептиков

Злокачественный нейролептический синдром

1 – особенно хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен.

2 – особенно высокопотентные средства.

3 – по различным оценкам, частота злокачественного нейролептического синдрома при применении традиционных нейролептиков колеблется от 0,02 до 3,23% [13]

Необходимо отметить, что снижение количества лейкоцитов при лечении клозапином не всегда является предвестником дальнейшего развития агранулоцитоза. В 2,7–3% случаев наблюдается «доброкачественная», часто транзиторная лейкопения, не переходящая в агранулоцитоз и не представляющая серьезной опасности для здоровья больного.

Несмотря на то что связь между приемом клозапина и развитием агранулоцитоза установлена, нельзя исключить возможность определенной погрешности современных данных о его распространенности. Поскольку агранулоцитоз относится к редким осложнениям терапии, точно оценить его риск можно только при проведении проспективных популяционных исследований. Эта проблема отчасти была решена с помощью создания в ряде стран специальных баз данных пациентов, принимающих клозапин, и утверждения стандартов динамического исследования клинического анализа крови. Однако такие наблюдения не являются строго спланированными, что значительно повышает вероятность погрешности их результатов из-за влияния сопутствующих факторов. Например, известно, что лейкопения и агранулоцитоз могут развиваться вследствие повышенной индивидуальной чувствительности больных к широкой группе лекарственных средств (табл. 2). Случаи снижения количества лейкоцитов вплоть до агранулоцитоза описаны при терапии практически всеми психотропными препаратами, часто используемыми при лечении шизофрении [22, 25]. Развитие нейтропении и агранулоцитоза также может наблюдаться при приеме лекарственных средств, используемых для лечения сопутствующих соматических заболеваний [2, 3, 11, 12, 17, 40]. Таким образом, существует вероятность того, что некоторые случаи агранулоцитоза, приписываемые клозапину, могут быть связаны с приемом больными шизофренией других лекарственных препаратов, часто используемых в клинической практике, или суммацией токсического воздействия на костный мозг клозапина и этих средств. На практике оценить роль «сопутствующих» факторов в развитии агранулоцитоза у больных, принимающих клозапин, довольно сложно, поскольку такая связь, как правило, устанавливается только ретроспективно. Показательны примеры развития нейтропении у больных, которым после длительного лечения клозапином были дополнительно назначены типичные и атипичные нейролептики [37], антибактериальные средства [28, 39]. Отмена «дополнительной» терапии при продолжении приема клозапина в описанных случаях привела к нормализации показателей клинического анализа крови.

Некоторые лекарственные средства, при приеме которых описаны случаи развития нейтропении или агранулоцитоза вследствие повышенной индивидуальной чувствительности

Группа лекарственных средств

Хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, флуфеназин, прохлорперазин, тиоридазин, галоперидол

источник

В одной из столичных психиатрических больниц скоропостижно скончался 25-летний Дмитрий Б., которого лечили от шизофрении. Физически он был абсолютно здоров. В медицинском заключении написали, что Дмитрий умер от инфаркта миокарда и пневмонии.

Его смерть вызвала подозрение даже у тех, кто с ним лежал в одной палате. Они обратились в Гражданскую комиссию по правам человека России и рассказали, что резкое ухудшение здоровья у Дмитрия началось сразу после того, как его стали лечить каким-то, по всей видимости, психотропным лекарством.

Юристы комиссии добились возбуждения уголовного дела по факту странной смерти. Следователи выяснили, что Дмитрий никогда не жаловался на свое здоровье. Лечащему врачу покойного тут же объявили выговор. А дальше расследование стало как-то «затухать», никто не выяснял, какое лекарство он принимал.

На условиях анонимности несколько врачей сообщили, что кроме отечественных препаратов в психушках нередко применяют и западные, некоторые из которых уже запрещены, например в США. Для уточнения, о каких лекарствах идет речь, сделали запрос в Управление по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США. Вскоре оттуда пришел объемный перечень запрещенных препаратов или из-за серьезных побочных явлений применяемых строго ограниченно.

По нашей просьбе эксперты в присланных документах нашли десятки наименований запрещенных в Америке лекарств, которые без всяких ограничений применяются в России, в частности психиатрами. Речь идет о так называемых антидепрессантах: это коаксил (тианептин), страттера (атомоксетин), прозак, орафлекс, паксил, зипрекс, сероквель и некоторые другие.

Всех их объединяет перечень страшных побочных явлений, начиная от удушья, галлюцинаций, глухоты, паралича и кончая агрессивным поведением и попытками суицида. Причем некоторые из этих лекарств прописываются детям, страдающим так называемым СДВГ — синдромом дефицита внимания и гиперактивности.

Наиболее страшную борозду в жизни многих пациентов проложил коаксил. Наш источник в госнаркоконтроле рассказал, что он появился в России не без помощи некоторых высокопоставленных медицинских чиновников.

— В Подольском районе Подмосковья был построен фармацевтический завод по фасовке коаксила. В отличие от западной в российской инструкции было написано, что препарат не вызывает привыкания и не имеет побочных явлений, поэтому его разрешили продавать без рецепта. Произвели огромное количество, пока не грянул гром, — заявил он.

Дело в том, что наркоманы быстро докопались: коаксил после небольшой обработки действует подобно героину. При внутривенном применении он вызывал сворачивание крови. И у наркоманов вследствие закупорки сосудов начиналась гангрена конечностей. И, если их срочно не ампутировать, человек умирал.

Начался скандал. В результате фабрику закрыли, а препарат стали выдавать только по спецрецептам. На складах же его осталось огромное количество. И в Интернете до сих пор бродят сотни предложений по покупке и продаже коаксила.

Не менее опасен препарат прозак. Его применение пятикратно увеличивает количество суицидов, чем другие антидепрессанты, и беспричинную агрессию.

Несколько лет назад в России появилось лекарство под названием страттера (атомоксетин). Им лечили детей с диагнозом СДВГ начиная с 6 лет. В США, после того как выяснили, что его применение вызывает серьезные повреждения печени, нередко приводящие к смерти, было введено строгое ограничение на лечение страттером.

Скандальную известность получил антипсихотический препарат зипрекс, применяемый при лечении шизофрении. Оказалось, что больные получали от него тяжелую форму диабета.

Компания-производитель была вынуждена выплатить свыше миллиарда долларов по тысячам исков.

Как рассказал корреспонденту «РГ» известный психиатр-нарколог Александр Данилин, есть ряд препаратов, которые вызывают более тяжелые осложнения, чем зипрекс или прозак, содержащие активный хлор.

— При долгом применении они смертельно опасны. Популярный сейчас в наших больницах азалептин, согласно инструкции, требует ежемесячного контроля крови, поскольку разрушает кровяные тельца. При назначении этого препарата амбулаторно анализы практически не проводятся, а пациенты принимают его годами, — заявил Данилин.

По некоторым данным, только в США свыше 30 миллионов человек сидят «на игле» подобных лекарств. Сколько в России — неизвестно.

Владимир Лукин, уполномоченный по правам человека в РФ:

— Абсолютно недопустимо использовать в России для лечения больных, особенно детей, лекарственные препараты без тщательных клинических испытаний, установления всех побочных эффектов и указания их в аннотации и не полагаться только на рекомендации иностранных производителей.

Серьезной проблемой является и доступность лекарств, и та легкость, с которой врачи выписывают новые, порой очень дорогие препараты. Но данный вопрос, скорее всего, относится к компетенции органов надзора за сферой здравоохранения и фармацевтики.

Особую тревогу вызывает использование препаратов, последствия применения которых недостаточно изучены в госучреждениях, где содержатся психически нездоровые люди.

Применение здесь лекарств, особенно в отношении несовершеннолетних, должно находиться под строгим контролем. Ведь неоправданное лечение может нанести тяжелейший вред здоровью.

Однако закрытость данных учреждений лишает общество возможности знать, что происходит за высокими заборами, соответствуют ли поставленные диагнозы истинному состоянию пациента, а главное — насколько оправданно применяемое к нему лечение.

Отменить психиатрический диагноз очень сложно из-за того, что невозможно его установить путем объективных исследований. В психиатрии врач руководствуется не результатами анализов, а субъективным восприятием поведения человека. А субъективная оценка всегда предполагает возможность ошибки.

Необходимо сделать психиатрию более открытой для гражданского контроля за состоянием, условиями лечения и проживания больных людей, а также предусмотреть возможность не только оспаривать поставленный диагноз, но и обращаться в иные медучреждения для определения реального состояния человека. Только независимая психиатрическая экспертиза может дать наиболее объективную картину состояния здоровья человека.

источник

Обязательно переходите с азалептина на сероквель под контролем врача.
Вот что пишет врач об азалептине на форуме «Спасите наши души»
http://www.savesoul.ru/forum/index.php?f >

Эльвира Рефатовна, откуда Вы это взяли?
О негативной практике длительного приема азалептина врачам психиатрам было известно еще в 80-е годы. В СССР он был запрещен.
Ознакомьтесь с трудом американского врача психиатра
http://www.psychoreanimatology.org/modules/articles/article.php? >Он советует переходить с клозапина (тот же азалептин) еа кветиапин (сероквель) .

Значение обсуждаемого вопроса состоит в том, что длительное применение допамин-блокирующих препаратов часто вызывает развитие коварного ПП, даже у пациентов, кажущихся стабильными — так же, как эти препараты часто вызывают ПД. Длительное применение антипсихотических препаратов для лечения непсихотических состояний подвергает пациентов риску развития стойкого психоза. К сожалению, антипсихотики часто используют для снижения напряженности и тревоги, и делается это чаще, чем для лечения психозов (К. Шварц, «Клинические противоречия», Psychiatric Times, январь 2003). Подобно этому, пациенты, страдающие тем, что называют «острым» или «эпизодическим» психозом (напр., психотические аффективные расстройства) или маниакальным эпизодом, подвергаются риску развития хронического психоза, если им назначают поддерживающее лечение антипсихотиками. Таким образом, если мы станем лечить любой психоз по тем же правилам, что и хроническую шизофрению, то мы автоматически приговорим пациента к ПП. 25 лет назад в учебниках по психиатрии утверждалось, что хроническая параноидная шизофрения часто начинается с эпизода мании; на самом деле превращение острого психоза в хронический могло знаменовать собою развитие все того же коварного ПП [3] Тому факту, что одна треть пациентов, длительно леченных антипсихотиками, становятся лекарственно резистентными, может быть дано рациональное объяснение в том смысле, что у них развивается ПП.

Уважаемая Анна К., здравствуйте!

Вы, как и все мы, граждане России, сталкиваемся с разным качеством врачебной помощи, с разными мнениями врачей. Кроме того, что Вам говорят доктора и к себе самой прислушивайтесь, и сами своё состояние здоровье оценивайте — лучше Вам или хуже от того или иного препарата.
От азалептина можно, на мой взгляд, отходить. Можно и с нейролептиков отходить совсем, но под наблюдением врача. Показанием для назначения нейролептиков являются:
1) агрессия, буйство, хулиганство и прочее социально опасное, преступное поведение;
2) наличие галлюцинаций (чаще слуховых), без критического отношения к ним самого душевнобольного;
3) наличие бреда и бредового поведения, без критического отношения к ним самого душевнобольного.

Если нет трёх названных пунктов, то можно без нейролептиков обходиться в процессе лечения. По крайней мере, нет тогда обоснованных социально,юридически и медицински критериев для введения нейролептиков человеку без его личного согласия.
Всё здесь зависит от искусства врача и умения его находить общий язык с пациентом (больным, страдающим человеком), от врачебного профессионализма, от нравственных качеств и совести доктора. К сожалению, совесть — тонкая штука, но качество работы от неё зависит больше всего в любой парофессии.

Может быть, Вам чем-то помогут в психотерапевтическом плане три кинофильма, т. к. Вы не из Москвы, и я Вам принять не могу, как врач-психиатр.
Эти фильмы про бред и про галлюцинации, про душевные болезни:
«Игры разума» (США, 2001 год)
«Беспомощный» (США, 2007 год)
«Любит — не любит» (Франция, 2002 год )

Излечима болезнь или не излечима?
Излечима болезнь или не излечима, напрмер, шизофрения, паранойя, алкоголизм или депрессия (аффективные расстройства) — это всегда индивидуально, персонально, т. к. к одному, отдельному живому индивидууму относится. Пусть о статистике Министр здравоохранения думает. Он у нас счётовод и эконом . На чём бы ещё сэкономить?

Читайте также:  Азалептин доза для сна

Здравствуйте, Игорь Сидоров!

Уважаемая Аида Халиловна!
Стойте! Остановитесь! Подумайте о том, как прекрасна жизнь! О том, что после зимы всегда приходит весна, а после весны — лето. Так и у человека- сейчас Вам тяжело, но пройдёт время и Вы почувствуете себя значительно лучше! Выпить «за раз 20 таблеток»- зачем? Ответ организма на такое количество таблеток непредсказуем. Невозможно предположить, что будет и чем это закончится. Вы ведь ни враг себе.. Я вспоминаю один очень страшный случай из своей практики, когда человек по минутной слабости сделал почти то же самое, о чём спросили Вы и потом наступило прозрение.. и он жалел.. как же он жалел о том, что было сделано. а организм не прощает таких жестоких экспериментов! Любите себя! Не экспериментируйте на себе! Помните, что если у Вас появилась проблема- жизнь обязательно подскажет Вам её решение..
Когда человеку тяжело- он должен думать о том, что это- временно и всё будет хорошо.
Медицина умеет помочь! Обратитесь к врачу- врач выслушает Вас и назначит Вам лекарства, которые смогут облегчить Ваши страдания!

Вам обязательно нужно обратиться к врачу!

Если Вы живёте в Москве, то можете выбрать врача сами и записаться к нему, позвонив по телефону, который указан в анкете https://infodoctor.ru/doktor/psihiatry/

Считайте меня кем хотите, но в больницах — психиатры козлы.
Я несколько раз лежал в психушках, шиофреник я! И на выходе был овощем постоянно, не мог даже 2+2 посчитать, при этом имя высшее образование.
И сказать что я сделал: я занялся самолечением.
Пью (чтобы спать) — азалептин (в год 20-40 раз), кветиапин (в год раз 100), митрозонал (тоже раз 100, но от него часто зверею), иногда пью транки для сна и все! (все пью в минимальных-действующих дозах)
Уже года три сижу на алпрозоламе (напроч убивает дистонию и субфебридьную температуру). Пью нормотик прегабалин (2-3 раза в неделю). Пью фенибут 1 раз в неделю таблетку. Пью баклосан 25-50мг — один раз в неделю (он убирает овощность от нейролептиков.

И лучшие таблетки (для меня) —
1) кветиапин
2) алпрозолам
3) прегабалин
И я прекрастно осведомлен о страшной алпрозоламовой зависимости, и никогда не превышаю дозу в 1-2мг в сутки. Никогда не стану пить кветиапина больше 100мг на ночь. И прегабалин — прекрастно ровняет настроение (у меня это великая беда), но прегабалин очень коварный, поэтому и его строго контролирую.

У меня две проблемы:
— сильные скачки настроения и вспышки агрессии или наоборот: желания суицида.
— мерещется что обо мне все говорят кругом, лечили респиридоном, помогло не на долго и потом стало еще даже хуже, поэтому я просто адаптировался жить и пить лекарства симптомотически сам, по своему самочувствию!
(единственно: я подсел на алпрозолам, но не при каких условиях не выпиваю более 2мг в сутки, — алпрозолам чудо лекарство, которое убрало у меня ВСД дистонию и субфебрильную температуру!)

. и после множества общений с психиатрами: понял только одно — ИМ ВСЕМ НУЖНЫ ДЕНЬГИ (ВЗЯТКИ), И ТЫ ДЛЯ НИХ СРЕДСТВО ЗАРАБОТКА. (в раше — психушки, это лагеря по медленному умервщлению и издевательству над «нестандартными» людьми)

(предыдущие сообщения с кучей ошибок, т.к. написаны с телефона)
Вы психиатры не понимаете одного: нельзя всех лечить по шаблонам, потому что психика очень разная и ментальность играет первостепенную роль.
Шизофрении не существует. Все нарушения — продуктивная симптоматика (как вы их называете), это защитная реакция организма на внешний мир.
«Шизофрения» — это высшее осознание человеком определенных ценностей, и когда внешний мир сильно ломает его истинную ментальность, включаются защитные механизмы, чтобы уберечь истинную чистоту, от посягательств из вне!
Все мои лечения не давали результатов, пока я не начал лечится сам. Мой врач психиатр (и не только этот психиатр), — меня сильно пугает, — такое чувство что врачам доставляет удовольствие смущать больных, пугать. Они словно питаются энергией несчастных пациентов. (думаю у Вас это не осознанно происходит)
Еще взятки лопатой гребете, не даешь взятку (а я принципиально противник коррупции) — тебе назначают двойную дозу трифтазина, поверх рисперидона. Я выбрался из больницы, и мне стало только хуже. ВАША ПСИХИАТРИЯ — ЭТО ФАШСТКИЙ ЗАГОВОР ПРОТИВ ЛЮДЕЙ. ВЫ В 90% СЛУЧАЕВ НЕ ЛЕЧИТЕ, А КАЛЕЧИТЕ СУДЬБЫ, СПИСЫВАЯ ВСЕ ЛЕЧЕНИЕ НА БОЛЕЗНЬ ПАЦИЕНТА.
Есть фильм «Остров проклятых», — посмотрите его психиатры, если хватит мозгов понять подачу режиссера.
Вот мой клип на этот мощный фильм: http://youtu.be/Yf-If955meA
Вы просто никогда не поймете боль шизофреника, с изменненым восприятием действительности, — человека который знает в 100 раз больше вас о себе и окружающих. ВЫ ЕГО БУДЕТЕ УНИЧТОЖАТЬ ТАБЛЕТКАМИ. (причем слепо веря в свою правоту и высасывая деньги, взятками)

По теме: азалептин хороший препорат, но нельзя постоянно пить, быстро (1-2 недели) вырабатывается привыкание и дозы (у меня начальная примерно 1/6-1/8 от 100мг таблетки) перестают действовать. Поэтому: неделю пьешь, потом недели три что-то другое (я меняю на кветиапин и митрозонал, — очень хорошие препораты).

источник

Азалептин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azaleptin

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: Органика, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 505 руб.

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Препарат выпускается в виде таблеток: п лоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

  • активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

  • Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
  • Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

  • Острая и хроническая форма шизофрении;
  • Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Психическое и моторное возбуждение.
  • Гранулоцитопения;
  • Агранулоцитоз в анамнезе;
  • Кома;
  • Миастения;
  • Нарушение костномозгового кроветворения;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

  • Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
  • Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
  • Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
  • Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
  • Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

  • Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
  • Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
  • Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
  • Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
  • Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
  • Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
  • Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
  • Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
  • Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.

Во многих отзывах об Азалептине препарат оценивается положительно. Пациенты указывают, что он хорошо помогает при бессоннице.

Однако встречается значительное число откликов о плохой переносимости средства. Описываются сопутствующие побочные эффекты, которые проявляются чаще всего в виде привыкания, набора веса, слабости, невнятной речи, ощущения разбитости, притупления памяти, нарушения сна после отмены терапии.

Примерная цена на Азалептин за упаковку 50 таблеток: в дозировке 25 мг – 389–1350 руб., в дозировке 100 мг – 1122–1618 руб.

источник