Меню Рубрики

Кто производит таблетки кетанов

Обезболивающим лекарством, проявляющим противовоспалительный и слабый жаропонижающий эффект, является Кетанов. Инструкция по применению покажет, как правильно принимать таблетки 10 мг и ставить уколы для терапии боли (головной, зубной, при менструации). От чего помогает Кетанов, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Препарат Кетанов выпускается:

  • в форме таблеток для перорального применения по 10 штук в блистерах по 1 или 2 блистера в картонной коробке с прилагающейся подробной инструкцией. Главным действующим веществом лекарственного препарата является трометамина кеторолак, в 1 таблетке содержится 10 мг данного компонента.
  • раствора для внутримышечного введения, прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета (по 1 мл в ампулах; в картонной пачке 5 или 10 ампул). Активное вещество содержится в объеме 30 мг в 1 мл раствора для инъекций.

Кетанов – ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность.

Активное вещество угнетает активность фермента ЦОГ 1 и 2, влияет на обмен арахидоновой кислоты, подавляя биосинтез простагландинов. Удлиняет время кровотечения, в тоже время не влияет на протромбиновое время и количество тромбоцитов. Не угнетает дыхательный центр, не влияет на психомоторные функции. Не вызывает зависимости, не обладает анксиолитическим действием.

Его обезболивающий эффект сопоставим с Морфином. Для чего используется этот препарат? Для купирования боли различного генеза средней и сильной интенсивности. Начало действия через 40 мин., максимальный эффект достигается через 2 часа.

Согласно инструкции, препарат помогает при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).

Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях:

  • болевой синдром отмены наркотиков;
  • зубная боль (перикоронит; пульпит; кариес и т.п.);
  • почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками);
  • послеродовые боли;
  • отит;
  • ишиалгия;
  • фибромиалгия;
  • хроническая патология тканей;
  • остеоартриты;
  • радикулит;
  • остеоартроз;
  • остеохондроз.

Пациентам взрослого возраста назначают по 1 таблетке Кетанов при выраженных болях различного генеза. Препарат можно принимать не более 4 раз в сутки, причем интервал между применением лекарства должен составляет не менее 6 часов.

Не следует принимать данное лекарственное средство более 2-3 суток, при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к специалисту. Длительное использование Кетанова может привести к токсическому поражению печени и развитию печеночной и почечной недостаточности.

Раствор в ампулах применяют для в/м введения, при этом назначаются минимально эффективные дозы, которые подбираются в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости Кетанов в ампулах можно дополнить инъекциями опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые инъекции в зависимости болевого синдрома выполняются в дозе 10-30 мг. Лицам старше 65 лет назначают по 10-15 мг. При необходимости они повторяются каждые 4-6 часов в этой же дозировке. При внутримышечном введении суточная доза должна быть не более 90 мг, а для лиц старше 65 лет до 60 мг. Продолжительность до 5 дней.

Наружная форма препарата на основе кеторолака — 2% гель Кеторол. Иногда эту лекарственную форму называют мазь или крем, что является неправильным. При местном применении вызывает ослабление болей в суставах и мышцах, уменьшает скованность и припухлость. Применяют при бурситах, тендинитах, миозитах, артрозах и радикулитах. Столбик геля длиной 1-2 см равномерно тонким слоем наносят на место болезненности до 4 раз в день и массирующими движениями слегка втирают.

Свечей с активным веществом кеторолак не существуют.

Таблетки Кетанов имеют ряд следующих противопоказаний:

  • Возраст до 16 лет;
  • Беременность и грудное вскармливание ребенка;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Подозрение на желудочно-кишечное кровотечение;
  • Кровоизлияния в мозг или подозрение на геморрагический инсульт;
  • Индивидуальная непереносимость препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
  • Нарушение водно-электролитного баланса, обезвоживание;
  • Бронхиальная астма или имеющиеся в анамнезе угнетения дыхательной функции;
  • Генетические заболевания крови – гемофилия, нарушение свертывания, склонность к кровотечениям;
  • Выраженные заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
  • Отек Квинке на лекарственные препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
  • Заболевания органов пищеварительного тракта хронического характера с имеющимися язвенными поражениями.
  • Кетанов следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:
  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Холецистит;
  • Холестаз;
  • Артериальная гипертензия;
  • Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
  • Активный гепатит;
  • Системная красная волчанка;
  • Сепсис;
  • Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа;
  • Возраст старше 65 лет.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кетанов:

  • Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
  • Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
  • Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
  • Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
  • Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
  • Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
  • Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
  • Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  • Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кетанов противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

  1. Адолор;
  2. Акьюлар;
  3. Долак;
  4. Доломин;
  5. Кеталгин;
  6. Кетолак;
  7. Кеторол;
  8. Кеторолак;
  9. Кеторолак Ромфарм;
  10. Кеторолак-OBL;
  11. Кеторолак-Эском;
  12. Кеторолака трометамин;
  13. Кетофрил;
  14. Торадол;
  15. Торолак.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению Кетанов, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не использовать после окончания срока годности

Препарат отпускается по рецепту.

Цена в аптеках России: таблетки Кетанов 10 мг 20 шт. – от 58 до 72 рублей, стоимость уколов Кетанов 30 мг/мл раствор для инъекций 1 мл 10 ампул – от 99 до 226 рублей, по данным 577 аптек.

Препарат с особенной осторожностью применяют у пациентов с угнетением функции печени и нарушением сердечной деятельности. Пациентам с эрозивными гастритами или язвенной болезнью желудка в анамнезе лечение препаратов можно проводить только с разрешения специалиста после предварительного обследования.

В послеоперационном периоде препарат Кетанов следует применять с осторожностью, при этом контролируя свертываемую способность крови. Это обусловлено большим риском кровотечений в послеоперационном периоде.

Так как во время использования препарат гиперчувствительные пациенты могут жаловаться на головокружения, головные боли и сонливость, то следует избегать вождения автомобиля и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение с НПВС, ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, глюкокортикостероидами приводит к образованию язв ЖКТ и кровотечениям.

  • Применение с Парацетамолом усиливает нефротоксическое действие.
  • Пробеницид повышает концентрацию кеторолака и увеличивает период полувыведения.
  • Препарат усиливает токсичность метотрексата и лития, снижает эффективность гипотензивных и диуретических препаратов.
  • Повышает действие инсулина.
  • Назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, антиагрегантами, цефотетаном повышает риск кровотечения.
  • Опиоидные анальгетики назначаются в уменьшенных дозах.
  • Антациды не влияют на всасывание препарата.
  • Раствор для инъекций нельзя смешивать с Морфином и Прометазином в одном шприце.

Не совместим с препаратами лития и Трамадолом.

Принимавшие препарат люди оставляют положительные отзывы о таблетках Кетанов, препарат успешно применяют при зубной боли и головной, при месячных болях, если другие препараты оказываются не эффективными. Очень многие принимали Кетанов от зубной боли и довольны результатом.

Уколы Кетанова (в основном) назначались в послеоперационном периоде, поскольку он превосходит прочие НПВС по силе анальгетического действия в 2 раза. Тем не менее, в дозе 30 мг болевой синдром устранялся кратковременно, а в дозе 60 мг эффект сохранялся 8–10 часов. При выраженных болях после травматологических операций применялись комбинации его с морфином.

источник

Название препарата Страна производитель Действующее вещество (МНН)
Доломин Россия Кеторолак
Кеталгин Россия Кеторолак
Кетолак Россия Кеторолак
Кеторолак-Obl Россия Кеторолак
Кеторолак-Эском Россия Кеторолак
Название препарата Страна производитель Действующее вещество (МНН)
Акьюлар Лс Россия Кеторолак
Долак Индия Кеторолак
Кетадроп Индия Кеторолак
Кетокам Индия Кеторолак
Кеторол Индия Кеторолак
Кеторолак Индия, Россия, Республика Беларусь, Украина Кеторолак
Кеторолак Ромфарм Румыния Кеторолак
Кетофрил Индия Кеторолак
Ваторлак Италия, Великобритания Кеторолак
Матролгин Вм Турция Кеторолак

Раскрыть таблицу полностью »

Купить лекарство Кетанов оригинал (амп. 30мг/мл 1мл №10) 104.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал (таблеткип.пл/об.10мг №20) 55.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал р-р для в/в и в/м введ 30 мг/мл амп. 1 мл №10 93.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал таблетки п/о 10мг №10 58.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал таблетки п/о 10мг №100 222.00 руб. Купить с доставкой
Купить лекарство Кетанов оригинал (амп. 30мг/мл 1мл №10) 104.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал (таблеткип.пл/об.10мг №20) 55.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал р-р для в/в и в/м введ 30 мг/мл амп. 1 мл №10 93.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал таблетки п/о 10мг №10 58.00 руб. Купить с доставкой Кетанов оригинал таблетки п/о 10мг №100 222.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог (амп. в/в в/м 30мг/мл №10) 127.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог (гель туба 2% 30г) 243.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог (таблетки п/о 10мг №20) 41.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог гель 2% 30г 250.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог гель д/нар. прим. 2% туба 50г 356.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог р-р в/в и в/м 30мг/мл 1мл n10 131.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог гель 2% 30 г 270.00 руб. Купить с доставкой Кеторол аналог гель 2% 50 г 399.00 руб. Купить с доставкой Кеторолак аналог р-р в/в и в/м 30мг/мл 1мл №10 синтез 80.00 руб. Купить с доставкой Кеторолак аналог р-р для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп 1мл №10 55.00 руб. Купить с доставкой Кеторолак аналог р-р для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл №10 83.00 руб. Купить с доставкой

Раскрыть таблицу полностью »

Форма выпуска
раствор для в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: 10 или 100 шт.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T 1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Читайте также:  Как используют кетанов наркоманы

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400); тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; динатрия эдетат; этанол; натрия гидроксид; вода для инъекций

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС .

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

После приема внутрь Кетанов ® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации ( CSS ) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС , «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС , высокий риск развития или рецидива кровотечения ( в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС , препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами ( в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

Читайте также:  Помогает ли кетанов от боли в горле

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов ® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова ® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Кетанов – это обезболивающий препарат, дополнительно проявляющий противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность.

В отличие от наркотических аналгетиков, Кетанов не угнетает дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений.

Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков – морфина, петидина и бупренорфена.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По обезболивающему действию Кетанов сравним с морфином и намного результативнее других нестероидных противовоспалительных лекарств (НПВС).

От чего помогает Кетанов? Согласно инструкции, препарат назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).

Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях:

  • болевой синдром отмены наркотиков,
  • зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.),
  • почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками),
  • послеродовые боли,
  • отит,
  • ишиалгия,
  • фибромиалгия,
  • хроническая патология тканей,
  • остеоартриты,
  • радикулит,
  • остеоартроз,
  • остеохондроз.

Таблетки принимают внутрь, запивая чистой водой. Стандартная дозировка, согласно инструкции к таблеткам Кетанов – по 10 мг каждые 4 – 6 часов. Максимальная суточная доза – 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Инструкция к уколам Кетанов

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу), стандартная дозировка – по 30 мг каждые 6 ч.

Внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток). Внутримышечные уколы Кетанов взрослым с массой тела менее 50 кг или с ХПН – за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу), стандартно- по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток). Внутривенно – не более 15 мг каждые 6 часов (не более 20 доз за 5 суток).

Согласно инструкции по применению Кетанов, максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг – 90 мг/сутки. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для в/м и в/в введения 60 мг.

Длительность лечения уколами Кетанов должна не превышать 5 суток.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кетанов:

  • Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
  • Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
  • Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
  • Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
  • Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
  • Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
  • Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
  • Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  • Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кетанов в следующих случаях:

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние;
  • нарушения свертывания крови в анамнезе;
  • состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • геморрагический диатез;
  • умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л);
  • риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
  • “аспириновая триада”;
  • бронхиальная астма;
  • полипы полости носа;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • беременность;
  • роды;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Передозировка

Симптомы передозировки – это тошнота, рвота, абдоминальные боли, образование пептических язв желудка, эрозивный гастрит, метаболический ацидоз, нарушение функции почек.

При передозировке таблетками рекомендовано промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводится симптоматическая терапия, направленная на восстановление утраченных функций жизненно важных органов.

При необходимости, заменить Кетанов можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кетанов, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кетанов 10 мг 20 шт. – от 57 до 69 рублей, стоимость уколов Кетанов 30мг/мл раствор для инъекций 1мл 10 ампул – от 97 до 224 рублей, по данным 573 аптек.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Раствор для уколов нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения – 2 года.

Принимавшие препарат люди оставляют положительные отзывы о таблетках Кетанов, препарат успешно применяют при зубной боли и головной, при месячных болях, если другие препараты оказываются не эффективными. Очень многие принимали Кетанов от зубной боли и довольны результатом.

Уколы Кетанова (в основном) назначались в послеоперационном периоде, поскольку он превосходит прочие НПВС по силе анальгетического действия в 2 раза. Тем не менее, в дозе 30 мг болевой синдром устранялся кратковременно, а в дозе 60 мг эффект сохранялся 8–10 часов. При выраженных болях после травматологических операций применялись комбинации его с морфином.

источник

Выпускается в виде таблеток по 10 mg, раствора 30 mg/ml.

Каждая таблетка Кетанов содержит: активный компонент – кеторолака трометамин 10 mg, вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль -400, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, очищенная вода.

B 1 ml раствора содержится кеторолака трометамина 30 mg, вспомогательные вещества –хлорид натрия, натрия гидроксид, этанол, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Кетанов – негормональное противовоспалительное и обезболивающее лекарство.

Препарат оказывает сильное анальгетическое воздействие, обладает также умеренным жаропонижающим, противовоспалительным действием. Механизм его действия связан c неизбирательным угнетением ферментов ЦОГ-1/-2 в тканях, вследствие чего тормозиться продукция простагландинов, отвечающих за болевую чувствительность, терморегуляцию, развитие воспаления.

Данное лекарство не вызывает зависимости, не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает мозговой дыхательный центр, не обладает седативным (успокоительным) и анксиолитическим (противотревожным) воздействием.

По силе обезболивающего действия Кетанов сопоставим c морфином, значительно превосходит лекарства группы нестероидных противовоспалительных.

После введения в мышцу или приема внутрь начало обезболивающего действия обычно отмечается через полчаса или час соответственно.

Назначается Кетанов при болевом синдроме средней/сильной интенсивности (4–10 баллов по визуальной шкале боли) различной причины (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкозаболеваниях).

при аллергии на кеторолак, другие нестероидные противовоспалительные лeкарства, «аспириновой» астме, ангионевротическoм отеке, бронхоспазме, гиповолемии (независимо от причины), обезвоживании;

при эрозивно-язвенных поражениях желудка/кишечника в острой фазе, пептических язвах;

при нарушении свертываемости крoви – гипокоагуляции ( в т.ч. гемофилии);

при недостаточности функции печени/почек (при показателе выделения креатинина >50 mg/l);

при подтвержденном/подозреваемом геморрагическом инсульте, геморрагическом диатезе;

при приеме других нестероидных провоспалительных лекарств;

при высоком риске развития или рецидиве (повторе) кровотечения, в т.ч. после операций;

при нарушении кроветворения;

при беременности, родах, лактации;

при возрастe 65 лет), полипах слизистой носа, носоглотки.

Таблетки Кетанов применяют перорально (внутрь через рот) однократно или c повтором в зависимости от выраженности боли.

Однократная доза – 10 mg, при необходимости повторного приема рекомендуется 10 mg до 4 раз/сутки в зaвисимости от выраженности боли.

Максимальная суммарная доза за сутки не должна превышать 40 mg.

При приеме внутрь продолжительнoсть лечения не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций нужно вводить глубокo внутримышечно в минимальных эффeктивных дозах, подобранных в соoтветствии c интенсивностью боли, реакцией больного. При необходимости допускается одновременное назначение опиоидных aнальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовая доза для однократного внутримышечного введения: больным 65 лет или c нарушениeм функции почек – 10–15 mg.

Дозирование при многократном введении: больным 65 лет или c нарушениeм функции почек – 10–15 mg каждые 4–6 часов.

Максимальная суммарная доза для больных 65 лет или c нарушениeм функции почек – 60 mg при внутримышечном пути введения.

При инъекционном введении продолжительность лeчения не должна превышать 5 дней.

При переходе c парентерального введения (инъекций) на прием внутрь суммарная доза в сутки обеих лекарственных форм не должна превышать 90 mg для пациентов 65 лет или c нарушенной функцией почек. При этом доза тaблеток не должна превышать 30 mg.

Симптомы передозировки: боль в наджелудочной области, рвота, появление пептических язв желудка, эрозивный гастрит, дисфункция почек, развитие метаболического ацидоза.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбента, проведение симптоматической терапии c целью поддержания важных функций организма. Лекарство не выводится c помощью диализа в достаточной степени.

Co стороны пищеварения: гастралгия (боль в наджелудочной области), диарея, стоматит, метеоризм (вздутие), запор, ощущение переполнения желудка, тошнoта, эрозивно-язвенные изменения желудочно-кишечного тракта, в т.ч. c перфорацией, кровотечением (что проявляется острой «кинжальной» болью, спазмом или жжением в наджелудочной области, рвотой по типу «кофейной гущи», дегтеобразным стулом), холестатическая желтуха (из-за нарушения оттока желчи), гепатит, гепатомегалия (увеличение печени), острый панкреатит.

Читайте также:  Кетанов побочные действия с алкоголем

Co стороны мочевыделения: острая недостаточность почек, боль в пояснице (c или без гематурии, азотемии), гемолитический уремический синдром (почечная недостаточность, пурпура, гемолитическая анемия, тромбоцитопения), частое мочеиспускание, повышение/снижение объема мочи, отеки, нефрит.

Co стороны органoв чувств: снижение слуха, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия.

Co стороны дыхатeльной системы: бронхоспазм (резкое сужение бронхов), диспноэ (нарушения дыхания), ринит (насморк), отек гортани.

Co стороны нервной системы: сoнливость, головная боль, головокружение, асептический менингит (судороги, сильная головная боль, лихoрадка, ригидность мышц шеи/спины), изменение настроения, беспокойство, депрессия, галлюцинации, психоз.

Co стороны сердечно-сосудистой системы: отек легких, повышение артериального дaвления, обморок.

Co стороны кроветворения: анемия (малокровие), лейкопения, эозинофилия.

Co стороны гемостаза: носовое кровотечение, ректальное крoвотечение, кровотечение из послеоперационной раны.

Co стороны кожи: сыпь (включая макулопапуллезную), пурпура, эксфoлиативный дерматит (лихорадка c ознобом или без, уплотнение, шелушение кожи, покраснение, опухание и болезненность небных миндалин), крaпивница, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Местные реакции: жжение, боль в месте укола.

Аллергические реакции: изменение цвета кожи лица, крапивница, зуд кожи, отеки век, затрудненное, свистящее дыхание.

Прочие: лихорадка, отеки голеней, пальцев, ступней, лица, лодыжек, повышение массы тела, потливость, отек языка.

При 15–25°С. Срок годности таблеток, раствора – три года.

источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество : кеторолака трометамол -10,00 мг.

крахмал кукурузный — 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,83 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

гипромеллоза — 2,91 мг, макрогол-400 — 0,68 мг, тальк очищенный — 0,16 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АВ15

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтаза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 -2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%). Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л)

T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг-0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

  • Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника:
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
  • Заболевание печени (обострение);
  • Заболевания щитовидной железы;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
  • Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
  • Выраженная миопатия, миастения;
  • Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 16 лет);
  • Одновременное применение с пробенецидом;
  • Одновременное применение с пентоксифиллином;
  • Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
  • Одновременное применение с солями лития;
  • Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют:

для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

— для лечения хронических болей.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема
циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидньгх противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.

Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов. нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока и ослабление сократительной способности матки. Вследствие нарушения сокращений матки происходит замедление родовой деятельности и повышается риск маточного кровотечения.

Кеторолак проникает в материнское молоко. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.

Применение препарата Кетанов® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (>1:10), часто (>1:100 и 1:1000 и 1:10000 и Симптомы : абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к приводит к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами противопоказано.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность. с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови) и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы). Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению плазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.

Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов. приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концентрации солей лития.
Одновременное применение с солями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина. Кеторолак не влияет на связь дигоксина сбелками крови.

Согласно данным исследований на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает риск появления судорог.

В течение 8-12 суток после применения мифепристона не рекомендуется применять НПВП. так как возможно уменьшение эффекта мифепристона.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

По данным клинических исследований, использование некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений. Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении срока лечения и повышении пероральной дозы более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии рекомендовано применять антацидные средства, мизопростол, а также препараты, снижающие желудочную секрецию (блокаторы Нг-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы).

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки или в блистер ОРА-А1-PVC/A1. 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

С.К. Терапия С.А., 400632, ул Фабричи

124, Клуж-Напока. уезд Клуж, Румыния.
S.C. Terapia S.A., 400632, 124 Fabricii
Street, CI uj-Napoca, Cluj County, Romania.

C.K. Терапия C.A.. 400632, ул Фабричи
124, Клуж-Напока, уезд Клуж, Румыния.
S.C. Terapia S.A., 400632, 124 Fabricii
Street, CI uj-Napoca, Cluj County, Romania.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
Индастриал Эреа №3, А. В. Роуд, Девас —

455 001, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Industrial
Area No3, A. B. Road, Dewas — 455 001,
India

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, д. 199, строение 537/2.

источник