Меню Рубрики

Кеторол уколы инструкция по применению как разводить

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

— повышенная чувствительность к кеторолаку;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

— беременность, период родов, период лактации;

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Читайте также:  Аллергия на кеторол что пить

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

источник

Болевой симптом, как правило, сопровождает серьёзное заболевание. Но иногда неприятные ощущения проявляются совершенно неожиданно. Если боль сильная, врачи назначают специальные лекарственные средства, способные с ней справиться. Выполненные с медикаментозным раствором Кеторол уколы – одни из наиболее действенных среди аналогов с анальгетическим действием. Зачастую их назначают пациентам после хирургических операций.

Кеторол представлен в трёх вариантах:

  • в таблетках;
  • в форме геля;
  • как раствор для инъекций.

Каждая форма препарата является отличным болеутоляющим и помогает снять воспаление (однако данная функция действует слабо). Наиболее сильными считаются инъекции. К тому же они быстрее начинают воздействовать на болевой очаг.

Жидкость для уколов выглядит как однородный состав. Цвет варьируется от бесцветного до желтоватого. Содержание осадка и сторонних частиц полностью исключается.

Кеторол расфасовывается в ампулы (1 мл), изготовленные из тёмного стекла. На корпусе предусмотрено кольцо и углубление для разлома.

  • кеторолак;
  • вода;
  • динатрия эдетат;
  • другие натриевые соединения;
  • октоксинол;
  • пропиленгликоль;
  • этанол.

Кеторолак влияет на простагландин, вызывающий болезненные ощущения в организме. После попадания лекарства в очаг воспаления биосинтетические процессы там затухают до полного исчезновения. Одновременно оно помогает снять воспаление.

Кроме того, инъекции оказывают следующее действие:

  • снимают болевой синдром в мышцах и суставах;
  • предотвращают образование отёка после травмы и уменьшают уже имеющиеся;
  • повышают интенсивность движений.

Кеторол обладает хорошей связываемостью с белками крови (до 99 %). Каждый конкретный организм может по-своему реагировать на биодоступность препарата, но средние показатели варьируются в пределах 80-90 %. В дальнейшем большая часть лекарства выводится посредством печени.

Метаболиты, образовывающиеся во время химических процессов, не являются фармакологически активными. Ещё одна группа продуцируемых веществ, глюкурониды, покидают организм через кишечник и почки.

Благотворное влияние Кеторола длится около 4-8 часов. Скорость начала воздействия зависит от характера боли:

  • слабая – спустя полчаса после инъекции;
  • средняя – через полчаса-час;
  • сильная – необходимо 1-2 часа.

Лекарственный состав применяют при болях средней и сильной тяжести. По этой причине возможно использование в онкологии и тем, кто перенёс оперативное вмешательство (инъекция делается по окончании действия наркоза).

Назначение Кеторола оправдано:

  • при болях в спине;
  • для снижения интенсивности травматических последствий (переломов, ушибов);
  • от зубной боли;
  • при растяжении и разрыве связок;
  • при повреждениях суставов;
  • пациентам с артритами, ревматизмом;
  • для купирования болевого синдрома при невралгии.

Средство имеет большой ряд противопоказаний, которые следует учитывать лечащему врачу при его назначении. В частности, категорически не рекомендуется делать уколы в следующих случаях:

  • аллергическая реакция на компоненты состава;
  • аспириновая астма в сочетании с бронхиальным спазмом, возникающие в результате взаимодействия организма с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами);
  • нарушения функциональности печени и почек;
  • обезвоживание организма;
  • малокровие;
  • плохая свёртываемость крови;
  • риск развития кровотечения по другим причинам;
  • патологические процессы организма, влияющие на функцию кроветворения;
  • геморрагический инсульт (даже при подозрении на него);
  • геморрагический диатез;
  • материнство от зачатия и до окончания грудного вскармливания;
  • возраст до 16 лет;
  • приём других препаратов нестероидной группы.

Чтобы снизить риск развития кровотечения во время хирургического вмешательства до начала операции препарат не применяют либо ограничивают дозировку.

Чтобы действие Кеторола было максимально эффективным, а риск развития неприятных последствий – минимальным, следует тщательно придерживаться инструкции к препарату.

Принимать перорально внутрь его категорически запрещено. Кеторол не предназначен для эпидуральных и спинальных инъекций. Вводить препарат следует исключительно внутривенно либо внутримышечно.

Так как активное вещество обладает сильным эффектом и продолжительностью воздействия, суточная дозировка не должна превышать 2 укола. При этом курс лечения составляет не более пяти дней.

Инъекции Кеторола следует делать в соответствии со следующими правилами.

  • Внутримышечно. Иглу надо вводить как можно глубже в мышечную ткань. Препарат впрыскивать очень медленно. Спустя 30 минут после поступления состава в организм начинает действовать обезболивание. Максимальный эффект ощущается спустя 1-2 часа. Общая продолжительность воздействия продолжается около 6 часов. При разовой инъекции разрешается вводить 1-3 ампулы. Если курс лечения продолжительный, первая доза составляет 30 мг вещества, а каждая последующая снижается, пока не достигнет 10-15 мг.
  • Внутривенно. Введение препарата также должно осуществляться очень медленно (не более 1 мл за 15 секунд), так как он «болючий». Для инъекции выбирается хорошо просматриваемая вена на груди либо руке. Перед процедурой и после её завершения место укола обрабатывается антисептиком. Разбавлять сторонними препаратами не допускается.

Дозировка препарата и количество уколов (раз в день или чаще) подбирается индивидуально лечащим врачом в соответствии с возрастом пациента, его самочувствием и этиологией болезни. Из-за сильного эффекта активного вещества рекомендуется колоть минимально допустимые дозы. Если воздействия лекарственного средства не хватает, его можно усилить опиоидными анальгетиками. Однако дозы должны быть меньше, чем при отдельной терапии.

Рекомендуемые дозы, согласно официальной инструкции, следующие:

  • для пациентов от 65 лет, а также тех, кто страдает нарушениями работы почек, максимальная суточная доза составляет 60 мг, при этом разовая инъекция не должна содержать более 10-15 мг;
  • для пациентов 16-65 лет разрешается делать 3-6 инъекций в день по 10-30 мг (максимальная суточная дозировка – 90 мг).

Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее 4-6 часов. Сократить его до 2-3 часов можно для пациентов после оперативного вмешательства.

Кеторол быстро всасывается организмом и начинает обезболивание. Однако в форме раствора для инъекций этот процесс максимально эффективен за счёт полной абсорбции всех компонентов состава.

При внутримышечном способе введения средство быстрее попадает в кровь через места уколов. При этом скорость наступления обезболивающего эффекта напрямую зависит от интенсивности болевого синдрома. При низком уровне недомогания облегчение от инъекции можно ощутить уже через 20-40 минут. При более сильных спазмах возможна задержка до 30-60 минут. Введение препарата для обезболивания после хирургического вмешательства или при онкологии обеспечивает затухание неприятных ощущений спустя 1-2 часа.

Распад препарата на неанальгезирующие метаболиты происходит в печени. При этом биотрансформации подвергается большая часть введённой дозы. Все неактивные компоненты выводятся из организма через кишечник и почки. Скорость процесса зависит от возраста (чем моложе пациент, тем быстрее происходит удаление метаболитов). Существенное влияние также оказывает функциональная активность почек. В некоторых случаях период полувыведения может достигать 13-15 часов.

Длительный приём препарата (более пяти дней) категорически исключён. Связано это со свойством кеторолака воздействовать на слизистую оболочку желудка. При накоплении активного вещества на поверхности последнего образовываются язвочки.

Передозировка препаратом маловероятна и регистрируется очень редко. При лечении через инъекции она может возникнуть из-за индивидуальной непереносимости и неправильно выбранной дозировки. Выражается передозировка следующими симптомами:

  • тошнота с рвотой;
  • повышение кислотности;
  • появление боли в почках;
  • усиление неприятных ощущений в воспалённом участке.

Для устранения всех последствий передозировки необходимо, в первую очередь, полностью прекратить приём препарата. Далее следует обратиться к лечащему врачу для проведения симптоматической терапии. Если лекарственное средство было введено внутривенно, рекомендуется как можно раньше вызвать рвоту.

Несколько чаще, чем передозировка, встречаются побочные реакции организма на введённый состав. Проявляются они следующим образом:

  • образование на коже крапивницы или шелушение;
  • зуд;
  • развитие дерматита;
  • звон в ушах;
  • кровотечение;
  • нарушение пищеварительных процессов;
  • образование язв на слизистой оболочке желудка;
  • изжога;
  • тошнота;
  • головные боли и головокружение;
  • усиление симптоматики астмы;
  • высокая температура;
  • увеличение потоотделения;
  • задержка жидкости в организме;
  • отёки;
  • анемия;
  • выделение крови в моче;
  • увеличение веса;
  • появление болевых ощущений в области инъекций.

При возникновении любого из вышеперечисленных синдромов необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить приём препарата.

Препарат Кеторол для инъекций имеет ряд особенностей, которые следует учитывать перед началом лечения.

Безопасность и эффективность приёма препарата беременными и кормящими женщинами не изучены. Однако компоненты Кеторола могут оказывать влияние на функции деторождения. В связи с этим поступление состава в организм необходимо прекратить ещё на этапе планирования беременности.

Во время проведения опытов на крысах, вынашивающих потомство, было зарегистрировано увеличение срока беременности и, соответственно, задержка родов. Наличие подобных отклонений у беременных женщин не выявлено.

Кеторол, как и все препараты группы НПВС, оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему плода. Накопление активного вещества в организме приводит к заражению артериального потока. В связи с этим во время беременности препарат полностью противопоказан.

Приём лекарственного средства во время родов несет риск развития кровотечения. При этом оно может открыться как у матери, так и у ребёнка.

В период грудного вскармливания от препарата также необходимо отказаться. Его компоненты легко проникают в молоко и могут нанести вред организму младенца.

Приём препарата в любых формах и дозах до наступления шестнадцатилетнего возраста категорически запрещён.

В пожилом возрасте (после 65 лет) принимать препарат следует максимально аккуратно. Согласно официальной инструкции, суммарная суточная доза не должна превышать 60 мг. При этом за одну инъекцию допускается ввести не более 10-15 мг вещества.

Если приём Кеторола сопровождается нарушениями кровообращения (в частности, снижается объём циркулирующей крови), это увеличивает риск развития побочных эффектов.

При наличии у пациента заболеваний почек либо почечной недостаточности препарат, как правило, не назначается. Если потребность в лечении всё же имеется, терапия должна проходить под постоянным контролем врача.

При любых заболеваниях печени приём Кеторола должен проходить максимально осторожно. В связи с тем, что активное вещество препарата вызывает увеличение числа ферментов печени, это может привести к усилению уже имеющихся патологий. Если это произошло, курс лечения Кеторолом следует немедленно прекратить.

Негативных эффектов от приёма лекарства зачастую можно избежать, если соблюдать определённые меры безопасности во время лечения.

Если пациент уже принимает Метотрексат либо Парацетамол, уколы с Кеторолом не должны продолжаться более двух дней. В противном случае поражается печень. Одновременный приём препаратов возможен лишь при минимальной дозировке Метотрексата. При этом его уровень в крови необходимо постоянно проверять и регулировать.

Совместное лечение с другими препаратами группы НПВП противопоказано. В противном случае возникают проблемы с желудочно-кишечным трактом. Результатом этих процессов могут стать язва, появление эрозии и кровотечения в кишечнике. Аналогичный эффект создаёт сочетание Кеторола с Ацетилсалициловой кислотой.

Препараты НПВС, антибиотики, а также иммуносупрессанты совместно с Кеторолом могут вызвать развитие нефротоксичности.

Средства, регулирующие артериальное давление, и диуретики теряют свою эффективность при одновременном приёме с Кеторолом.

Совместное применение с Вальпроевой кислотой повышает риск образования тромбов.

Варфарин, Цефотетан и прочие препараты, относящиеся к непрямым антикоагулянтам, при взаимодействии с кеторолаком провоцируют кровотечение.

В период лечения пациентам категорически запрещено употреблять алкоголь.

Кеторол оказывает влияние на центральную нервную систему. Со стороны последней также возможны проявления побочных эффектов. В связи с этим любые работы, которые предполагают управление транспортом, концентрацию внимания либо проявление быстрых психомоторных реакций, не рекомендуются.

Приобрести Кеторол в аптеке можно лишь при наличии рецепта. При отсутствии лекарства его можно заменить другим препаратом, содержащим кеторолак.

Срок действия лекарственного средства составляет 3 года со дня изготовления. Чтобы избежать осложнений, с датами реализации необходимо ознакомиться до оплаты препарата. Увидеть их можно как на картонной упаковке, так и на каждой отдельной ампуле.

Читайте также:  Аллергия на кеторол отзывы

После покупки Кеторол необходимо хранить таким образом, чтобы на него не попадали прямые солнечные лучи. Температура окружающей среды при этом не должна выходить за пределы 5-25 о С. Доступ к препарату следует ограничить, чтобы дети не могли разбить и выпить содержимое ампул.

источник


Кеторол – один из самых распространенных обезболивающих препаратов, который применяют для избавления от головной боли, миалгии, артралгии, болей, связанных со стоматологическими заболеваниями. Инструкция по применению Кеторола в ампулах для инъекций и таблетках также допускает использование препарата для облегчения болей у онкологических больных на ранних стадиях болезни.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, которые отличаются способом применения и концентрацией действующего вещества. Для системного использования Кеторол применяется в форме таблеток и раствора в ампулах для инъекций, который можно вводить внутривенным и внутримышечным способом.

В ампулах для инъекций содержание кеторолака составляет 30 мг/мл, поэтому уколы Кеторола назначаются, когда необходимо быстро достичь анальгезирующего и противовоспалительного эффекта.

Таблетки содержат 10 мг кеторолака и подходят для купирования болевых синдромов умеренной и средней интенсивности.

Для местного обезболивания при ушибах и травмах применяется Кеторол в форме геля с 2 % концентрацией действующего вещества.

Кеторол отпускается из аптек по рецепту и может храниться в течение 3 лет при температуре не выше 25°.

Кеторол по фармакологическим свойствам относится к нестероидным противовоспалительным анальгетикам и ингибиторам циклооксигеназ. Циклооксигеназы – это группа ферментов, участвующих в образовании простагландинов. Простагландины относятся к группе активных веществ, имеющих липидную структуру и образующихся в организме из некоторых незаменимых жирных кислот путем ферментации (расщепления).

Терапевтический эффект от применения Кеторола:

  1. устранение лихорадочного синдрома;
  2. снижение температуры тела (умеренное жаропонижающее действие);
  3. уменьшение боли;
  4. купирование острого воспаления.

Кеторол относится к лекарствам для симптоматической терапии, и его применение не оказывает влияния на причину воспалительного процесса и никак не влияет на прогрессирование основного заболевания.

Главной задачей использования Кеторола является быстрое купирование болевого синдрома и реакций воспаления при заболеваниях, сопровождающихся активацией медиаторов воспаления.

  • инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры и общими интоксикационными симптомами (головной болью, лихорадкой и т.д.);
  • травмы и ушибы;
  • патологии опорно-двигательного аппарата (артроз , артрит, остеохондроз, спондилез, эпидурит);
  • заболевания полости рта (кариес, флюс, пародонтит);
  • неврологические расстройства, сопровождающиеся нарушением нервно-мышечной передачи (радикулит);
  • различные болевые синдромы (невралгия, миалгия и т.д.).

Препарат может применяться для купирования послеоперационных болей и болевого синдрома у онкологических больных, включая начальную стадию метастазирования. При активном образовании метастаз использование Кеторола малоэффективно.

При болях умеренной интенсивности принимать Кеторол рекомендуется в форме таблеток. Использование парентеральных (инъекционных) форм показано при остром болевом синдроме, при этом начинать курс лечения следует с минимально эффективных доз.

Приведенный ниже режим дозирования указан для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет. Пациентам старческого возраста (старше 65 лет) требуется индивидуальная коррекция дозы с учетом имеющихся заболеваний, функционирования почечной системы и печени, так как метаболиты действующего вещества не выводятся с гемодиализом.

Подросткам младше 16 лет и детям применять препараты на основе кеторолака не рекомендуется из-за отсутствия клинических подтвержденных данных о безопасности лечения указанной категории пациентов.

Для купирования острого воспалительного процесса рекомендуется внутривенное введение Кеторола в дозировке 15-30 мг. При необходимости препарат вводится повторно каждые 6 часов до достижения стабильного обезболивающего эффекта.

Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 60 мг.

Внутривенное введение раствора не рекомендуется дольше 48 часов, при этом максимальная дозировка за этот период составляет 180 мг (6 ампул). Стандартное время внутривенного вливания на одну дозу 15 секунд.

Внутримышечно препарат может вводиться в однократной дозировке 60 мг или по схеме 30 мг через каждые 6 часов. Начиная с третьего дня лечения, пациента необходимо перевести на прием пероральных лекарственных форм.

Больным с хронической почечной недостаточностью, а также тем, у кого масса тела менее 50 кг, дозировка уменьшается в 2 раза.

В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки Кеторол могут назначаться однократно или повторно.

  1. Однократно в дозировке 10 мг Кеторол таблетки применяются при интенсивных болевых ощущениях.
  2. При необходимости длительного применения, например, в период восстановления после травм или операций, суточная доза Кеторола не должна превышать 4 таблетки (40 мг).

Применение более 5 дней не допускается, так как возможно усиление побочных эффектов и развитие осложнений со стороны сердца, системы кроветворения и других систем организма.

Кеторол имеет много противопоказаний, поэтому использовать его можно не всем. Ограничениями для лечения препаратами, в состав которых входит кеторолак, являются:

  • заболевания системы кроветворения, сопровождающиеся нарушением свертываемости крови;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты в сочетании с полипозом носовых пазух или бронхиальной астмой;
  • желудочно-кишечные кровотечения, включая кровотечения цереброваскулярного типа;
  • изъязвление слизистых оболочек желудка и кишечника;
  • печеночная, почечная и сердечная недостаточность декомпенсированного типа;
  • острые воспалительные процессы в кишечнике.

Кеторолак проникает в грудное молоко. Препарат может накапливаться в тканях плаценты и плода даже после однократного приема таблеток Кеторола в дозировке 10 мг.

Не применяется Кеторол к пациентам накануне хирургических операций из-за повышенного риска кровотечения.

Частота возникновения побочных эффектов при использовании Кеторола составляет около 30 %. Большая часть из них связана с функционированием нервной системы. Это может быть головная боль, повышенная нервная возбудимость, сонливость, раздражительность.

У некоторых пациентов (преимущественно больных старше 60 лет) частыми побочными эффектами являются пищеварительные расстройства и функциональная диспепсия: тошнота, рвота, боли в области живота, диарея.

Менее частыми негативными реакциями организма на пероральное или парентеральное введение Кеторола могут быть:

  1. стоматит;
  2. частое мочеиспускание или нарушение суточного диуреза;
  3. холестатическая желтуха;
  4. звон в ушах;
  5. нечеткость зрительного восприятия;
  6. отек гортани и бронхоспазм;
  7. судороги;
  8. повышение артериального давления.

У предрасположенных больных возможны непереносимость и аллергическая реакция на действующее вещество, проявляющаяся кожной сыпью, зудом и жжением.

  • таблетки 10 мг – 36-50 рублей;
  • ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения – 110-140 рублей;
  • ампулы с раствором для внутримышечного введения – 110-145 рублей.

Купить Кеторол в таблетках на территории Украины можно по цене от 63 гривен, раствор для уколов – от 145 гривен.

Структурными аналогами (фармацевтическими эквивалентами) препарата являются лекарства под торговыми названиями Кеторолак, Кетанов, Кетолак, Доломин, Долак и т.д.

При плохой переносимости кеторолака или производных уксусной кислоты врач может назначить другие НПВС из приведенного ниже списка препаратов:

  • Ибупрофен .
    Один из самых эффективных препаратов для избавления от зубной, головной, мышечной боли и болей в суставах. Может применяться в детском возрасте, начиная с 3 месяцев.
  • Парацетамол .
    Считается самым безопасным анальгезирующим и жаропонижающим препаратом и относится к группе анилидов. Разрешен для применения у детей и младенцев старше 1 месяца. При необходимости может использоваться во время беременности.
  • Нимесулид (Нимулид) .
    Один из самых эффективных анальгетиков для купирования болей при заболеваниях опорно-двигательной системы. Применяется также при вывихах, ушибах и травмах.

Перечисленные препараты имеют разные противопоказания и могут вызывать побочные эффекты, поэтому перед их использованием необходимо консультироваться с врачом и читать инструкцию по применению.

Кеторол считается одним из самых действенных анальгетиков. Он эффективно купирует головную и зубную боль, помогает снизить интенсивность мышечных и суставных болей.

Отзывы пациентов говорят о том, что препарат обладает достаточно хорошей переносимостью. Однако у трети больных наблюдались слабые головные боли после использования Кеторола, которые проходили после 1-2 применений.

Часть больных жалуются на боли в животе, связанные с приемом таблеток Кеторола. В таких случаях при возникновении любых диспепсических нарушений врачи рекомендуют отказаться от дальнейшего лечения и сменить лекарство.

источник

Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.

К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.

Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Также средство эффективно снимает жар.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

  • инъекционная вода;
  • натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • динатрия эдетат;
  • этанол;
  • октоксинол;
  • пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

Препарат рекомендован к применению в терапии для снятия болевых ощущений сильной и средней тяжести. Кеторол используется также при лечении онкологии.

Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.

Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:

  • ушибы и травмы;
  • зубная боль;
  • разрывы связок и растяжки;
  • переломы, повреждения суставов;
  • невралгия;
  • ревматизмы, артриты;
  • воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

  • Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
  • Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

  • возрастной фактор;
  • состояние здоровья;
  • этиология заболевания.

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

Рекомендуемая разовая доза:

  • пациентам, относящимся к возрастной группе старше 65 лет, или тем, у кого имеются нарушения работы почек – 10-15 мг (при максимальной суточной дозе 60 мг);
  • пациентам до 65 лет – 10-30 мг (при максимальной суточной дозе 90 мг).

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.

Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:

    Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению

Беременным женщинам препарат Кеторол противопоказан. Если возникает необходимость дополнять комплексную терапию обезболивающим, грудное вскармливание прекращается.

  • Возрастные ограничения: дети до 16 лет, пожилые люди за 60-65 лет.
  • Период оперативного вмешательства (до, во время и после) из-за большого риска образования кровотечения.
  • При нарушениях функции почек и печени, когда показатель плазменного креатинина превышает 50 мг/л.
  • Ангионевротический отёк.
  • Аллергия на компоненты препарата.
  • Гипокоагуляция, в частности проявления гемофилии.
  • Геморрагический диатез.
  • Геморрагический инсульт (или при подозрении заболевания).
  • Комплексная терапия с препаратами НПВС, ЦОГ-2.
  • Гиповолемия.
  • Бронхоспазм.
  • Аспириновая триада – разновидность бронхиальной астмы.
  • В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

      Для устранения проблем рекомендуется провести промывание желудка

    запор или диарея;

  • ощущение тяжести в желудке;
  • рвота;
  • образование эрозий, язв на стенках желудка или кишечника, кровотечения;
  • гепатит;
  • острый панкреатит;
  • желтуха (холе статического типа);
  • гематомегалия (крайне редко);
  • изжога.
  • Читайте также:  Аллергия на кеторол чем заменить

    Органы дыхания:

    • одышка;
    • ринит;
    • бронхоспазм;
    • отёк в области горла.
    • нарушение координации;
    • физическая слабость;
    • головная боль;
    • повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
    • изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
    • проблемы разного характера со слухом, зрением;
    • галлюцинации.

    Мочеполовая система:

    • боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
    • нарушения работы почек;
    • изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
    • отёчность, связанная с дисфункцией почек;
    • нефрит (крайне редко).

    Органы кроветворения:

    • снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
    • повышение числа эозинофилов в крови;
    • малокровие.

    Сердечно-сосудистая система:

    • скачки давления АД;
    • потеря сознания;
    • отёк лёгких.

    Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

    Передозировка препаратом Кеторол возможна.

    Её распознать можно по следующим признакам:

    • тошноте;
    • рвоте;
    • болевым ощущениям в брюшной полости;
    • пептическим язвам;
    • поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
    • накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
    • дисфункции почек.

    Для устранения проблем рекомендуется провести промывание желудка. Сделать это нужно не позднее двух часов после укола Кеторол. Также необходимо принять адсорбирующие препараты и средства, снимающие симптоматические проявления.

    Производитель указывает на следующие рекомендации по использованию Кеторола в сочетании с другими фармакологическими средствами:

    • Не принимать средство более 2-х дней с Парацетамолом и Метотрексатом (при синхронном приёме препаратов отмечается повышение гепато- и нефротоксичности). Схема лечения может предусматривать совместное применение Кеторола и Метотрексата, но только при минимальной дозировке второго средства. В период проведения терапии регулярно контролируется уровень Метотрексата в плазме крови.
    • Совместный приём с Ацетилсалициловой кислотой, а также препаратами НПВС (включая ЦОГ-2) Кеторол провоцирует развитие различных нарушений со стороны ЖКТ (спазмы, язва, эрозии, кровотечения в кишечнике).
    • Непрямые антикоагулянты (цефотетан, варфарин, пентоксифиллин и др.) в сочетании с Кеторолом провоцируют кровотечение.
    • Кеторол снижает эффективность диуретиков при совместном приёме, как и средств, регулирующих артериальное давление.
    • Если возникает необходимость включать в терапию помимо Кеторола наркотические средства, дозы вторых существенно снижаются.
    • Допускается синхронный приём с препаратами, обладающими гипогликемическим эффектом, но при произведении точных расчётов дозировки. Это даст возможность избежать повышения сахара в крови.
    • При сочетании Кеторола и Вальпроевой кислоты в плазме крови концентрируются действующие компоненты кислоты, что может спровоцировать образование тромбов.
    • Возможно развитие нефротоксичности при совместном приёме кеторолака и антибиотиков, иммуносупрессантов, др. препаратов НПВС.

    Лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.

    Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.

    Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.

    К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:

    • отсутствие солнечных лучей (затенённость обеспечивается упаковкой, поэтому держать ампулы лучше в ней);
    • температурный режим – от 5° до 25° (важно не давать раствору замёрзнуть);
    • ограниченный доступ к домашней аптечке, где лежат препараты.

    Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.

    Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.

    В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

    Аналоги Кеторола
    Название препарата Цена, рубли
    Кеторолак 112
    Кетанов 245
    Долак 37
    Кетокам 68

    Под статьёй размещены отзывы пользователей, в которых они делятся опытом применения Кеторола в лечебных целях. В информации можно найти ответы на вопросы, возникшие после использования обезболивающего средства.

    источник

    Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax – 1,74 – 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 – 5,77 мкг/мл, TCmax – 15 — 73 мин и 30 — 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %.

    Время достижения Css при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 – 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 – 2,47 мкг/мл.

    Объем распределения – 0,15 – 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.

    Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

    Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.

    T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5 – 9,2 ч после в/м введения 30 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

    Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0,015 л/ч/к).

    Не выводится путем гемодиализа.

    Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    Гиперчувствительность к другим НПВС, бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца; отечный синдром; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС, длительный прием НПВС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

    Внутримышечно (в/м). При применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).

    Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

    Часто — более 3 %, менее часто — 1-3 %, редко — менее 1 %.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

    Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

    Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.

    Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

    Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

    Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

    Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

    Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

    Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

    Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

    Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

    При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

    Повышает эффект наркотических анальгетиков.

    Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

    Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

    При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

    При совместном приеме с др. НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

    Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

    Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

    Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    источник