Меню Рубрики

Омепразол форма для инфузий

белый или почти белый лиофилизат в виде однородной пористой лепешки или ее частей или в виде порошка.

Код АТХ: А02ВС01

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H + /K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3−4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
Период полувыведения (T1/2) для заключительной фазы фармакокинетической кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печеночной недостаточности − 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.

Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола – главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70−80%) и с желчью (20−30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

  • Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.
  • Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром.
  • Период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).
Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Беременность.
Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

  • при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез ® в дозе 40 мг один раз в сутки;
  • при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез ® в дозе 40 мг один раз в сутки;
  • при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) рекомендуется начальное внутривенное введение препарата Омез ® в дозе 60 мг в сутки;
  • для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов — НПВП-гастропатия (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез ® в дозе 40 мг один раз в сутки.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)
препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии / операции в дозе 40 мг.

После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется проведение антисекреторной терапии пероральными лекарственными формами (например, омепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель).

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор для инфузий готовится путем растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) для инфузий или в 100 мл инфузионного физиологического раствора.
Раствор для инфузий на 5% декстрозе (глюкозе) должен быть использован в течение 6 часов.
Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 12 часов. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

Приготовление раствора для инфузий во флаконах
1. Набрать шприцем 5 мл раствора для инфузий из флакона.
2. Ввести раствор для инфузий во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
3. Набрать в шприц раствор омепразола.
4. Перенести раствор омепразола во флакон.
5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере
1. Для приготовления раствора для инфузий использовать двустороннюю иглу (-переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.
2. Растворить порошок омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто – переломы бедра, костей запястья, позвонков; редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто – головная боль;
нечасто – головокружение, парестезии, сонливость;
редко – нарушение вкуса.

Нарушения психики:
нечасто – бессонница;
редко – повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов;
редко – гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
редко – гинекомастия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко – интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто – вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения:
редко – нечеткость зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства:
нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке.

При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, эритромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омез ® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Произведено:
Софаримекс Индустрия Кимика э
Фармасуэтика Лда., Португалия
Ав. Индустриас — Альто до Колариде, Агуальва — 2735-213
Касем, Португалия.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1.

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой компактной массы или порошка с фрагментами пористой массы от белого до почти белого цвета.

1 фл.
омепразола натрия моногидрат 44.6 мг
что соответствует содержанию омепразола 40 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 350 мг, макрогол 400 — 300 мг, динатрия эдетат — 1.5 мг.

40 мг — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Ингибитор H + -K + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Читайте также:  Омепразол когда пить до еды

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

источник

Капсулы 1 капс.
омепразол (в пеллетах) 20 мг
вспомогательные вещества: желатин; глицерин; нипагин; нипазол; натрия лаурилсульфат; титана диоксид; вода очищенная; краситель Е 129

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 упаковки или в банках полимерных по 30 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Капсулы твердые желатиновые непрозрачные № 2; крышка — красного цвета, корпус — белого.

Содержимое капсул — пеллеты сферической формы от белого или почти белого до светло-бежевого цвета.

Омепразол ингибирует фермент Н + — К + -АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут .

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ , Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

повышенная чувствительность к препарату;

В редких случаях могут возникать ниже перечисленные обычно обратимые, побочные явления.

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит ( в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко (в отдельных случаях) — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например солей железа).

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капс. в сутки в течение 4–8 нед .

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , вызванные приемом НПВС — по 1 капс. в сутки в течение 4–8 нед .

Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капс. в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Симптомы — нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ — недостаточно эффективен.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

действующее вещество : omeprazole;

1 флакон содержит омепразола натрия эквивалентно омепразола 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Средства для лечения язвенной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С01.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата не назначают вместе с атазанавиром; период беременности и кормления грудью детский возраст.

Препарат назначается только для внутривенного введения (может вводиться в виде однократной инъекции и в виде инфузии). После разведения раствор нужно вводить сразу.

Для инъекции содержимое флакона растворить в 10 мл воды для инъекций для получения концентрации омепразола 4 мг / мл. Раствор такой концентрации следует вводить в виде однократной инъекции, медленно, в течение 5 мин.

Для внутривенной инфузии содержимое одного флакона растворить в 10 мл воды для инъекций для получения концентрации омепразола 4 мг / мл, а затем добавить этот раствор до 90 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы для инфузий для получения концентрации 0,40 мг / мл. Раствор такой концентрации следует вводить в виде однократной инфузии в течение 20 — 30 мин.

Взрослым больным язвой двенадцатиперстной кишки, язву желудка или с рефлюкс-эзофагитом рекомендуют Омез 40 мг для внутривенных инфузий один раз в сутки до появления возможности применения лекарств перорально (обычно через 2 3 дня). Больным с синдромом Золлингера-Эллисона дозу нужно подбирать индивидуально, может возникнуть потребность в более высоких суточных дозах или увеличении кратности введения. Нет необходимости в коррекции дозы для больных с нарушением функции почек и пожилых пациентов. Для больных с нарушением функции печени введение препарата значительно удлиняется.

При длительном применении могут возникнуть:

со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор

со стороны центральной нервной системы: головная боль , парестезии, головокружение, ощущение слабости, которые исчезают после отмены Омеза. Сонливость, нарушение сна, головокружение наблюдалось редко. В тяжелобольных пациентов в отдельных случаях может возникать возбуждение, депрессия, галлюцинации

реакции гиперчувствительности: кожные реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы,

со стороны кроветворной системы: очень редко наблюдается изменение формулы крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения)

со стороны пищеварительной системы: очень редко наблюдается легкое преходящее нарушение функции печени, энцефалопатия у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность

со стороны мочеполовой системы: очень редко наблюдается нарушение функции почек, например, интерстициальный нефрит с острой почечной недостаточностью

другие: в отдельных случаях наблюдается слабость, лихорадка, бронхоспазм, нечеткость зрения, нарушение сна, артралгии, миалгии.

В ходе клинических исследований в результате однократного введения внутривенно более 270 мг в сутки и 650 мг в течение трех дней не было обнаружено дозозависимых побочных эффектов. Специфического антидота не существует. Омепразол связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен.

Лечение: симптоматическая терапия.

Беременным женщинам не применяют. Кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Безопасность для лечения детей не подтверждена, поэтому детям не применяют.

При назначении омепразола больным язвенной болезнью желудка необходимо исключить возможность злокачественного заболевания, потому что омепразол может маскировать его симптомы и задерживать установления диагноза.

В общем не влияет, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Омез может продлить период полувыведения и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления (варфарин, диазепам, фенитоин). Следует рассматривать возможность снижения дозы этих препаратов. Омез может препятствовать усвоению лекарственных препаратов в тех случаях, когда кислотность желудочного среды является важным фактором для их биодоступности (кетоназолу, итраконазола, сложных эфиров, ампициллина и солей железа).

Омез не влияет ни на одну изоформу CYP, о чем свидетельствует отсутствие метаболических взаимодействий с веществами CYP1А2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2С9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2Е1 (этанол), CYРЗА (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, будезонит).

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром приводило к существенному снижению воздействия атазанавира (примерно 75% снижение AUC, Cmax и Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало действия омепразола на воздействие атазанавира.

Фармакологические. Омез является специфическим ингибитором протонного насоса париетальной клетки. Он быстро действует и обеспечивает контроль благодаря оборотном подавлению секреции желудочного сока. За счет значительного и длительного снижения кислотности желудочного сока способствует быстрому заживлению язвенного дефекта.

Фармакокинетика. Введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение желудочного сока у человека. Для немедленного достижения снижения кислотности желудочного сока, аналогичного тому, что достигается при повторном пероральном приеме 20 мг омепразола, рекомендуется первая внутривенная доза 40 мг. Это приводит к немедленное снижение кислотности желудочного сока, а среднее снижение в течение 24 часов составляет примерно 90% как при внутривенной инъекции, так и при внутривенной инфузии.

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л / кг, аналогичное значение наблюдалось также у больных с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью объем распределения был немного ниже. Омепразол примерно на

95% связывается с белками плазмы.

Период полувыведения после внутривенного введения омепразола составляет примерно 40 мин; общий плазменный клиренс — 0,3 — 0,6 л / мин. Омепразол полностью метаболизируется, главным образом, в печени. Почти 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом.

У больных с ослабленной функцией почек омепразол выводится в неизмененном виде. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако омепразол не накапливается.

лиофилизированная пористая масса или порошок от белого до желтоватого цвета.

источник

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Омепразол
Производитель: ФЕРМЕНТ Фирма, ООО
Страна происхождения: Россия
Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
Форма выпуска и упаковка: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Беречь от детей: Да Все лекарства Омепразол Все аналогичные товары

Софаримекс-Индустрия Кимика э Фармасуэтика Лда/АО

Д-р Редди с Лабораторис Лтд

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

в виде омепразола натрия моногидрата 44,6 мг

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент ПУК’-АТФазу (протонный насос). Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori

Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву

двенадцатиперстной кишки. Н.pylori также является причиной возникновения гастрита, в т.ч. атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробпыми средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.

Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp. При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер.

Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы — 97 %.

Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2Ci9, который отвечает за образование основного метаболита -гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.

Читайте также:  Омепразол инструкция по применению аналог

Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента СУР2Стч («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A-1. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2Ci9. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.

Период нолувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчыо. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2Ci9 омепразолом и/или его метаболитами.

Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.

Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или При наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция.

Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов е подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Нели за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

Лечение ИНН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;

• профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

• повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;

• сопутствующее применение нелфинавира. атазапавира, эрлотипиба и позаконазола;

• одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;

• одновременное применение с кларигромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.

Остеопороз; печеночная недостаточность.

Одновременный прием клопидогрела, играконазола, варфарипа. цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина. препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью.

Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гемагемезис), нарушение глотания, дегтеобразный стул (мелена) — возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорожденного ребенка. Омепразол может быть использован во время беременности в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, что это влияет на ребенка при использовании терапевтических доз. Тем не менее, при возможности следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.

Изменение кислотности желудочного сока на фоне лечения омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды (витамин В12, позаконазол, эрлотиниб, кегоконазол, итраконазол, дигоксин, препараты железа).

При совместном применении омспразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омеиразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Применение омеиразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10 %. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако, необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омеиразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омеиразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом. эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Омепразол является ингибитором изофермента СYР2С19, поэтому совместное применение омеиразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2Ci9, такими как варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.

В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Применение омеиразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить прием омепразола.

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2Ci9 и CYP3A4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2Ciy и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не проводится. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2Ci9 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить за счет ускорения метаболизма к снижению его концентрации.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: ангацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

  • Купить Омепразол 0,04 n1 флак лиоф д/р-ра д/инф в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • У нас низкая цена на Омепразол 0,04 n1 флак лиоф д/р-ра д/инф в Москве.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Цены на Омепразол в других городах

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.

При невозможности проведения пероральной терапии у больных, страдающих язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от сос тояния пациента.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

I Ipenapar назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора.

Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл, а затем немедленно разводят до 100 мл

0. 9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы

Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Приготовление:

1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, осторожно встряхивают до полного растворения.

3. Набирают в шприц раствор омепразола.

4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторяют операции 1-4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах:

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.

2. Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальные боли, диарея, головная боль; в единичных случаях также отмечались апатия, депрессия, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует; лечение симптоматическое;

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

1 фл.
омепразола натрия моногидрат 44.6 мг,
что соответствует содержанию омепразола 40 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1.5 мг, натрия гидроксид — 5 мг.

40 мг — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
40 мг — флаконы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
40 мг — флаконы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Ингибитор H + -K + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Читайте также:  Можно ли пить фестал и омепразол вместе

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

источник

В состав одной капсулы входит 20 мг пелет в пересчете на омепразол. Пелеты представляют микрогранулы шарообразной формы. Вспомогательные компоненты пелет: добавки Е421, Е217, Е171, Е219, Е170; додецилсульфат и гидрофосфат натрия, додекагидрат, цетиловый спирт, сахароза, гипромелоза.

В состав лиофилизата входят 40 мг омепразола, а также гидроксид натрия и динатрия эдетат.

Капсулы к/р 0,02 г (упаковка №10, №30, №60, №100 и №120).

Лиофилизат для приготовления р-ра для в/в введения и инфузионной терапии (флаконы по 40 мг).

Противоязвенное, ингибирующее протонную помпу.

Фармакологическая группа: протонный ингибитор.

Омепразол ингибирует протонную помпу (Н+/К+-АТФазу) в париетальных (обкладочных) клетках желудка, блокируя тем самым завершающую стадию образования хлороводородной (соляной) кислоты.

Препарат начинает действовать уже в течение первых 60 минут после приема. Эффект сохраняется в течение последующих 24 часов, при этом пика он достигает спустя 2 часа после приема.

При язве 12-типерстной кишки прием 0,02 г препарата позволяет в течение 17 часов поддерживать показатель внутрижелудочной кислотности на уровне 3. Для полного восстановления секреторной активности достаточно 3-5 дней.

Вещество быстро абсорбируется из пищеварительного канала. ТСмах варьирует в пределах от 30 до 60 минут, биодоступность — от 30 до 40%. Препарат примерно на 90% связывается с плазменными белками и практически в полном объеме метаболизируется в печени.

Т1/2 — от 30 минут до 1 часа. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками. При ХПН экскреция снижается пропорционально снижению Clcr. У пожилых людей выведение уменьшается при одновременном увеличении биодоступности. При недостаточности печени Т1/2 составляет 3 часа при стопроцентной биодоступности.

Показания к применению Омепразола Акри ничем не отличаются от показаний, которые перечисляются в аннотации Омепразола, производимого другим фармацевтическим предприятием (Sandoz, Gedeon Richter Plc., STADA CIS и т.д.). Лекарство эффективно при:

  • доброкачественной язвы желудка/12-типерстной кишки (в том числе, если заболевание связано с приемом НПВП);
  • эрадикационная терапия Н. pylori (в комбинации с антибактериальными ЛС);
  • ГЭРБ;
  • профилактика аспирации кислотного желудочного содержимого;
  • ульцерогенная аденома ПЖЖ;
  • ослабление симптомов кислотозависимых диспепсических расстройств (препарат помогает при изжоге, устраняет тяжесть в животе, отрыжку, метеоризм, вздутие, неприятный привкус и тошноту).

От чего помогает Омепразол (Акри, Штада, Сандоз, Рихтер и пр.) при указанных заболеваниях? Препарат, действуя на молекулярном уровне, подавляет синтез соляной кислоты обкладочными клетками слизистой желудка и предупреждает усиление секреции после приема пищи.

Таким образом, при лечении Омепразолом отмечается быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, уходят симптомы диспепсии и боль, улучшается общее самочувствие.

Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для успешной эрадикации Н.pylory, которая является причиной 90% всех гастритов и язвенной болезни.

При гастрите Омепразол назначают только в тех случаях, когда у больного повышена кислотность желудочного секрета.

При гипо- и нормоацидных гастритах применение препарата противопоказано, поскольку может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка при нулевой кислотности содержащегося в нем пищеварительного сока.

Оптимальная доза при гастрите — 20 мг/сут. Лечение, как правило, длится от 2 до 3 недель. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, больному одновременно с Омепразолом назначают антибактериальные препараты по одной из общепринятых для таких случаев схем.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) в малых дозах (например, капсулы Омепразол Сандоз, в которых содержатся 10 мг активного вещества) относятся к группе препаратов безрецептурного отпуска и могут использоваться для лечения периодически возникающей изжоги.

Консультация врача необходима, если:

  • у больного появляются другие симптомы (снижение массы тела, боли в эпигастрии или за грудиной, дисфагия);
  • рецидивы изжоги учащаются.

Наиболее старым и самым известным способом купирования изжоги является применение Al/MgСа содержащих антацидных средств, в основе механизма действия которых лежит способность нейтрализовать соляную кислоту в просвете желудка.

Единственным их достоинством является быстродействие. Недостатками же являются краткосрочность эффекта (не более 1,5 часов), способность провоцировать нарушения стула (в зависимости от состава ЛС у больного могут отмечаться запор или диарея), связанные с всасыванием содержащихся в их составе ионов побочные эффекты.

Кроме того, антацидные препараты достаточно агрессивно вступают во взаимодействие с другими ЛС, нарушая при этом всасывание одновременно принимаемых лекарств. При изжоге, являющейся проявлением ГЭРБ эффективность антацидов очень невысока.

Другая группа средств, которые традиционно использовались для лечения изжоги, — альгинаты. Они не обладают нейтрализующим действием, а создают механический барьер, который не дает содержимому желудка попадать в пищевод.

Несмотря на все достоинства альгинатов и антацидов, наиболее действенными при изжоге считаются средства, которые подавляют образование соляной кислоты. До внедрения ИПП, наиболее популярными средствами были блокаторы Н2-гистаминорецепторов.

Их эффект наступает позже, чем эффект альгинатов или антацидов (это обусловлено необходимость поступления этих ЛС в системный кровоток), но при этом сохраняется в течение 8-12 часов.

Недостатком блокаторов Н2-гистаминорецепторов является то, что для купирования упорной, повторяющейся изжоги их применение в дозах для безрецептурного применения не всегда дает нужный эффект.

Также при приеме Н2-гистаминоблокаторов в малых дозах может формироваться феномен, который известен как “ускользание эффекта”, что может быть связано с развитием толерантности к данным ЛС.

Кроме того, они — в особенности препараты первых поколений — оказывают выраженное угнетающее действие на систему микросомального окисления печени и могут вступать во взаимодействия с одновременно принимаемыми ЛС (изменяя при этом их фармакокинетические параметры).

Н2-гистаминоблокаторы потенциируют действие алкоголя, что делает их неэффективными для купирования изжоги, вызванной употреблением спиртного.

Наиболее эффективным на данный момент методом лечения изжоги (в том числе изжоги, которая возникает в ночное время) считается применение безрецептурных ИПП, в которых содержится 10 мг омепразола.

Полный терапевтический эффект препарата при изжоге достигается уже в первые 4 дня, хотя у отдельных пациентов исчезновение симптомов и полное облегчение отмечается уже в первые сутки применения Омепразола.

Применение малых доз препарата “по требованию” для лечения неэрозивного рефлюкс-эзофагита более чем у половины больных способствует устранению диспепсических симптомов как минимум на полгода.

Омепразол хорошо переносится больными и имеет низкий риск развития серьезных побочных явлений у принимающих его пациентов. При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности.

Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают.

При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу (ПЖЖ).

Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ.

Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке.

Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов.

Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ. Препарат может применяться длительно (от одного месяца до полугода и более).

В\в применение препарата показано в качестве альтернативы приему капсул в следующих случаях:

  • лечение и профилактика рецидивов язвы 12-типерстной кишки;
  • лечение и профилактика рецидивов язвы желудка;
  • эрадикация H. pyloriпри язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
  • лечение и профилактика язвенной болезни, связанной с применением НПВП (в том числе у пациентов группы риска);
  • терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
  • лечение симптоматической ГЭРБ;
  • лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ.

Противопоказаниями к применению препарата являются возраст до 5 лет (при массе тела ребенка до 20 кг), лактация и гиперчувствительность к омепразолу или содержащихся в капсулах/лиофилизате вспомогательным веществам.

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит).
  • Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения,агранулоцитоз.
  • Нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения).
  • Нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема).
  • Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия.
  • Реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки,ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита.
  • Прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой).

Суточная доза лекарства зависит от показаний:

  • язвенная болезнь, эзофагеальный рефлюкс — 20 мг;
  • рефлюкс-эзофагит — 20, при тяжелом течении болезни — 40 мг;
  • профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита и язвенной болезни — 10 мг (в малых дозах препарат допускается принимать длительно);
  • профилактика кислотно-аспирационного пневмонита — 40 мг однократно за час до хирургического вмешательства (если операция длится более 2 часов, больному показано повторное введение необходимой дозы);
  • кислотозависимая диспепсия — 10-20 мг;
  • ульцерогенная аденома ПЖЖ — 20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема).

Резистентным к другим противоязвенным препаратам пациентам показан прием Омепразола в дозе 40 мг/сут.

Для эрадикации Н.pylori используют одну из утвержденных международных схем лечения, согласно каждой из которых Омепразол следует принимать 2 р./сут. по 20 мг в дополнение к основной терапии.

При язве 12-типерстной кишки терапия может быть “двойной” или “тройной”.

“Тройная” терапия проводится следующим образом:

  • первая неделя — Амоксициллин + Кларитромицин (дважды в день по 1 и 0,5 г, соответственно);
  • вторая неделя — Кларитромицин + Метронидазол (дважды в день по 0,25 и 0,4 г, соответственно; вместо Метронидазола можно принимать 0,5 мг Тинидазола);
  • третья неделя — Амоксициллин+ Метронидазол (трижды в день по 0,5 и 0,4 г, соответственно).

“Двойная” терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р./сут. в течение 14 дней + 0,5 г Кларитромицина 3 р./сут. в течение 14 дней.

“Двойная” терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р./сут. в течение 14 дней.

Для эрадикации Н.pylori также могут применяться Кларитромицин, Трихопол, Омепразол и Де-Нол. Кларитромицин и Трихопол назначают в дозе 15 мг/кг/сут., Омепразол — в дозе 0,02 г 1 р./сут., Де-Нол следует принимать 4 р./сут. по 1 таблетке. Продолжительность такой терапии — 10 дней.

Детям капсулы Омепразола назначают с 5-ти лет (при весе не менее 20 кг).

Инструкция по применению Омепразол-Рихтер и других дженериков препарата аналогична инструкции на Омепразол-Акри.

Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Предпочтительное время приема — утренние часы (до приема пищи).

Продолжительность курса при язве 12-типерстной кишки в зависимости от особенностей клинической картины и ответа организма больного на лечение составляет от 2 до 5 недель, при рефлюкс-эзофагите и язве желудка — от 4 до 8 недель.

При кислотозависимой диспепсии курс длится 2-4 недели. Если по его завершении симптомы не исчезают или же быстро появляются снова, следует пересмотреть диагноз пациента. При необходимости препарат продолжают принимать в меньшей разовой дозе.

При наличии показаний Омепразол может применяться достаточно долго (пока не заживут эрозии и язвенные дефекты слизистой желудка/12-типерстной кишки). При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может растянуться до 5 лет.

Безрецептурные препараты омепразола (с дозировкой активного вещества 10 мг) без одобрения лечащего врача не рекомендуется принимать дольше 14 дней.

Внутривенное введение препарата является альтернативой пероральной терапии в случаях, когда прием капсул невозможен.

Стандартная доза — 40 мг 1 р./сут. внутривенно. Лечение пациентов с ульцерогенной аденомой ПЖЖ начинают с дозы 60 мг/сут. Если возникает необходимость применения более высоких доз, схема лечения подбирается индивидуально. Если суточная доза превышает 60 мг, ее необходимо делить на 2 введения.

Внутривенно препарат вводят в виде инфузии продолжительностью от 20 минут до получаса.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%. Стабильность препарата зависит от рН растворителя, поэтому для разведения не следует использовать:

  • другие растворы;
  • большее количество растворителя.

Инфузионный раствор должен быть использован сразу же после приготовления. Любые остатки или отходы должны быть утилизированы.

Симптомы передозировки Омепразола: спутанность сознания, сонливость, снижение четкости при восприятии зрительных образов, головная боль, сухость слизистой ротовой полости, тошнота, аритмия, тахикардия.

Терапия: симптоматическая. Гемодиализ считается недостаточно эффективным.

Длительное применение препарата в дозе 0,02 г 1 р./сут. в комбинации с Теофиллином, Напроксеном, кофеином, Пироксикамом, Метопрололом, Диклофенаком, этанолом, Пропранололом, Циклоспорином, Хинидином, Лидокаином и Эстрадиолом не приводит к изменению их плазменной концентрации.

При одновременном применении с антацидами взаимодействие не отмечалось.

Омепразол влияет на биодоступность любого ЛС, всасывание которого зависит от значения показателя кислотности (солей железа, например).

Рецепт на латинском (образец):

Температура хранения не должна превышать 25°С. Беречь от детей.

Для лиофилизата — 2 года. Для капсул — 3 года.

В связи с вероятностью возникновения побочных эффектов со стороны НС Омепразол следует с осторожностью применять водителям автотранспортных средств и лицам, которые работают с потенциально опасными механизмами.

источник