Меню Рубрики

Парацетамол и его свойства и противопоказания

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирующий циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры терморегуляции и боли.

Выпускают следующие лекарственные формы Парацетамола:

  • Таблетки: белые с кремоватым оттенком или белые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках; 2 или 3 упаковки в пачке картонной);
  • Суппозитории ректальные для детей: торпедообразные, от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого цвета (по 5 шт. в упаковках ячейковых контурных; 2 упаковки в пачке картонной);
  • Сироп (по 100 мл во флаконах; 1 флакон в картонной коробке);
  • Суспензия для приема внутрь (по 100 мл во флаконах темного стекла с дозировочной ложкой в комплекте; 1 комплект в пачке картонной).
  • Действующее вещество: парацетамол – 200 или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), кислота стеариновая, крахмал картофельный, желатин.

В 1 суппозитории содержится:

  • Действующее вещество: парацетамол – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: твердая жировая основа.
  • Действующее вещество: парацетамол – 24 мг;
  • Вспомогательные компоненты: вода, натрия бензоат, ароматические добавки, рибофлавин, спирт этиловый, пропиленгликоль, натрий лимоннокислый трехзамещенный, лимонная кислота, сорбит, сахар.

В 5 мл суспензии содержится:

  • Действующее вещество: парацетамол – 120 мг;
  • Вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор апельсиновый или клубничный, сорбит пищевой (сорбитол), глицерол (глицерин), сахароза (сахар), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (нипагин), камедь ксантановая (ксантановая смола), авицель RC-591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия).
  • Невралгия;
  • Зубная боль;
  • Мышечная боль;
  • Ревматическая боль;
  • Боль при травмах и ожогах;
  • Головная боль (включая мигрень);
  • Повышенная температура тела при простудных заболеваниях и гриппе;
  • Альгодисменорея (таблетки);
  • Поствакцинальная гипертермия (суспензия);
  • Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (сироп, суспензия).
  • Тяжелые нарушения функции печени или почек (таблетки, сироп);
  • Хронический алкоголизм (сироп);
  • Период новорожденности (суппозитории, суспензия);
  • Детский возраст до 3 лет (таблетки, сироп);
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Дополнительно для суспензии:

  • Заболевания системы крови;
  • Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы.

Относительные для суппозиториев и сиропа (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

  • Вирусный гепатит;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера).

Дополнительно для суппозиториев:

  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения);
  • Грудной возраст до 3 месяцев.
  • Алкоголизм;
  • Алкогольное поражение печени;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Одновременная терапия иными парацетамол-содержащими лекарственными средствами;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Пожилой возраст.

Таблетки принимают внутрь, по прошествии 1-2 ч после приема пищи с большим количеством жидкости.

  • Дети старше 12 лет, взрослые (включая пациентов пожилого возраста): по 500-1000 мг в день; максимальная суточная доза – 4000 мг (не более 8 таблеток по 500 мг);
  • Дети до 12 лет (с массой тела до 40 кг): по 2000 мг в день, разделенные на 4 приема;
  • Дети до 9 лет (с массой тела до 30 кг): по 1500 мг в день, разделенные на 4 приема;
  • Дети от 3 до 6 лет (с массой тела 15-22 кг): по 1000 мг в день, разделенные на 4 приема.

Между приемом таблеток следует соблюдать интервал 4 ч (не менее). Не рекомендуется превышать указанные дозировки.

Суточная доза при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, а также у пациентов пожилого возраста должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами препарата.

При сохранении симптомов заболевания следует обратиться к врачу.

Суппозитории

Суппозитории применяют ректально: 2-4 раза в день с интервалом 4 ч (не менее).

Дозировку Парацетамола определяют в индивидуальном порядке в зависимости от возраста и массы тела ребенка. В среднем разовая доза составляет – 10-12 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная – 60 мг на 1 кг массы тела.

Режим дозирования (разовые дозы):

  • 6-12 месяцев: по 0,5-1 суппозиторию;
  • 1-3 года: по 1-1,5 суппозитория;
  • 3-5 лет: 1,5-2 суппозитория;
  • 5-10 лет: по 2,5-3,5 суппозитория;
  • 10-12 лет: по 3,5-5 суппозиториев.

Допускается использование препарата у детей младше трех месяцев в случаях повышенной температуры тела, вызванной вакцинацией.

Сироп принимают внутрь: кратность приема – 3-4 раза в сутки.

  • Дети 3-12 месяцев: по 2,5-5 мл;
  • Дети 1-5 лет: по 5-10 мл;
  • Дети 5-12 лет: по 10-20 мл;
  • Взрослые и дети с массой тела более 60 кг: по 20-40 мл.

Суспензию принимают внутрь до приема пищи в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Непосредственно перед применением флакон с суспензией тщательно взбалтывают.

Рекомендуемый режим дозирования: 4 раза в день с интервалом 4 ч (не менее).

Дозировку препарата для детей определяют в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела; суточная – 60 мг (не более) на 1 кг массы тела.

Режим дозирования (разовые дозы):

  • Дети 1-3 месяцев: симптоматическая терапия реакций на вакцинацию – по 2,5 мл, с возможным повторным применением дозы по прошествии 4 ч (не менее). Если температура тела не уменьшается после приема повторной дозы – следует обратиться к врачу (использование Парацетамола для детей этой возрастной группы возможно только под наблюдением врача);
  • Дети от 3 месяцев до 1 года: по 2,5-5 мл;
  • Дети 1-6 лет: по 5-10 мл;
  • Дети 6-14 лет: по 10-20 мл.

Разовая доза суспензии для детей (в зависимости от массы тела) и взрослых:

  • 4-8 кг: 2,5 мл;
  • 8-16 кг: 5 мл;
  • 16-32 кг: 10 мл;
  • 32 кг: 15-20 мл;
  • Взрослые: 20 мл 4 раза в день (не более).

Все лекарственные формы Парацетамола без назначения врача не рекомендуется принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства, и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Во время лечения Парацетамолом (любой из форм выпуска) могут возникать аллергические реакции.

Таблетки, сироп

При использовании препарата в рекомендуемых дозах, с соблюдением всех требований врача, побочные эффекты от приема бывают редко:

  • Эндокринная система: гипогликемия;
  • Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз.

Иногда возможны также: аллергические ответы (крапивница, зуд, кожная сыпь, отек Квинке) эпигастральная боль, тошнота, головокружение, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона); бессонница; агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

При длительном применении в больших дозах вероятно увеличение риска нарушения кроветворной системы, функции печени и почек.

Суппозитории

Редко: нарушения кроветворения (метгемоглобинемия, тромбоцитопения, анемия).

Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, боли в животе, тошнота, рвота; при длительном использовании в больших дозах – панцитопения, метгемоглобинемия, апластическая и гемолитическая анемия; гепатотоксическое и нейротоксическое действие.

Состояния/заболевания, при которых перед приемом Парацетамола следует проконсультироваться с врачом:

  • Тяжелое заболевание почек или печени;
  • Одновременный прием препаратов против тошноты и рвоты, лекарственных средств, понижающих уровень холестерина в крови;
  • Одновременная терапия антикоагулянтами и необходимость в ежедневном приеме обезболивающих препаратов в течение продолжительного времени.

При длительной терапии препаратом рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Парацетамол нельзя принимать одновременно с алкогольными напитками, а также больным, склонным к хроническому употреблению алкоголя, так как возможно токсическое поражение печени.

В виду возможной передозировки не рекомендуется принимать лекарственное средство в сочетании с иными парацетамолсодержащими препаратами.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в суспензии содержится сахароза и сорбитол: в 5 мл – 0,25 ХЕ (хлебных единиц).

Влияние парацетамола на препараты/вещества при одновременном применении:

  • Непрямые антикоагулянты: при длительном приеме усиливает их эффект, что способствует увеличению риска развития кровотечений;
  • Урикозурические препараты: может снижать их активность.

Препараты/вещества, оказывающие влияние на парацетамол при одновременном применении:

  • Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, флумецинол, этанол, фенитоин, зидовудин, рифампицин, карбамазепин, дифенин, барбитураты): повышают риск его гепатотоксического действия при передозировках;
  • Барбитураты: при длительном применении снижают его эффективность;
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин): снижают риск его гепатотоксического действия;
  • Другие нестероидные противовоспалительные средства: повышают его нефротоксический эффект;
  • Дифлунисал: повышает его плазменную концентрацию на 50% (риск развития гепатотоксичности);
  • Миелотоксичные лекарственные средства: усиливают проявления его гематотоксичности;
  • Метоклопрамид и домперидон: увеличивают скорость его всасывания;
  • Холестирамин: снижает скорость его всасывания.

При одновременном применении парацетамола в высоких дозах с салицилатами увеличивается риск развития рака мочевого пузыря и почки; с этанолом – риск развития острого панкреатита.

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте; таблетки, сироп – при температуре до 25 °С, суппозитории – до 15 °С.

  • Таблетки, сироп – 3 года;
  • Суппозитории – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое патентованное название: Парацетамол

Химическое название: пара-ацетаминофенол

Состав препарата:
Активное вещество: парацетамол -200 мг,
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза).

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Код АТС: N02BE01

Фармакокинетика: парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания:
Применяется для быстрого облегчения головной боли, включая мигренозную боль, зубной боли, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при альгодисменореях, боли при травмах, ожогах; для снижения повышенной температуры при простудных заболеваниях и гриппе.

  • повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • детский возраст (до 3 лет)

С осторожностью:
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Взрослые, включая пожилых и детей старше 12 лет:
По 0,5-1 г, через 1-2 часа после еды с большим количеством жидкости через 4-6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.
Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети:
Суточная доза с 3 до 6 лет (от 15 до 22 кг) — 1 г, до 9 лет (до 30 кг) — 1,5 кг, до 12 лет (до 40 кг) — 2 г. Кратность назначения — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.
Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Не превышайте указанную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Симптомы:
Бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Читайте также:  Как выписать рецепт парацетамол на латинском

Лечение:
Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие: препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Совместное использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает нефротоксический эффект.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

источник

Парацетамол – обезболивающее и жаропонижающее средство из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), ненаркотический анальгетик. Всемирной Организацией Здравоохранения включен в список наиболее важных лекарственных средств.

Действующим веществом препарата является парацетамол, производное фенацетина. Механизм действия Парацетамола основан на угнетении синтеза простагландинов — химических соединений, образующихся при воспалении, и отвечающих за его признаки в виде подъема температуры и появления боли. Анальгезирующее действие Парацетамол оказывает, воздействуя на нейроны центральной нервной системы. Обладает слабым противовоспалительным действием, не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При попадании в организм препарат всасывается в кровь, оттуда разносится по всем тканям организма. Разрушение происходит в печени, с образованием промежуточных продуктов обмена – метаболитов, некоторые из которых (парааминофенол) являются токсичными. Этот факт ограничивает применение Парацетамола при заболеваниях печени и крови. В дальнейшем метаболиты проходят через почечные фильтры и выводятся с мочой, и потому при нарушенной функции почек применение Парацетамола также нежелательно.

При пероральном применении парацетамол достигает максимальной концентрации в крови спустя 20-30 минут после приема, через час-полтора наступает пик действия препарата.

Парацетамол выпускается в следующих формах:

  • Таблетки для перорального применения, с содержанием действующего вещества 200 и 500мг;
  • Таблетки для перорального применения, покрытые оболочкой (капсулы), 500мг парацетамола в каждой;
  • Шипучие таблетки для приготовления раствора, 500мг действующего вещества в одной таблетке;
  • Раствор для инфузий, 15мг в 1мл раствора, ампулы по 5мл;
  • Сироп для детей, 200мг парацетамола в 5мл раствора;
  • Суспензия для детей, 120мг в 5мл раствора;
  • Суппозитории ректальные с дозировкой действующего вещества от 50мг (для детей) до 1000мг.

Парацетамол – один из наиболее известных и широко применяемых препаратов в мире, одно и то же действующее вещество выпускается разными фармацевтическими компаниями под различными торговыми марками: Абесанил, АкамолТева, Актазол, Алведон, Ацетофен, Алготоропил, Аминодол, Аминофен, Амфенол, Апаган, Апамид, Апанол, Ацелифен, Ацемол, Ацеталгин, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Биоцетамол, Биндард, Валадол, Валорин, Вальгезик, Винадол, Волпан, Дапирекс, Датрил, Дафалган, Дексамол, Деминофен, Диминдол, Доламин, Доланекс, Долипрам, Ифимол, Калпол, Мексален, Метамол, Миносет, Миалгин, Напамол, Напринол, Насприн, Низацетол, Нэпа, Опрадол, Панадол, Панадол солюбл, Панадол юниор, Парамол, Пацимол, Пиремол, Пириназин, Ролоцин, Тайленол, Темпрамол, Тиленол, Тилемин, Тралгон, Ушамол, Фебридол, Фебринил, Фебринол, Фебрицет, Фендон, Хемцетафен, Целифен, Цетадол, Цетанил, Эффералган, Эффероглан, Эроцетамол.

Показанием к Парацетамолу является температура тела, повышенная до субфебрильных и фебрильных значений (37 — 39°С) при различных заболеваниях инфекционного и воспалительного происхождения. В педиатрической практике показаниями к Парацетамолу являются боль в деснах и лихорадка, вызванные прорезыванием зубов.

Согласно инструкции, Парацетамол эффективен в качестве средства для снятия болевого синдрома различного происхождения: головная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея, радикулит, ишиас, невралгия, зубная боль и блуждающие боли неясной этиологии.

Внимание! При применении данного препарата для снятия острой боли он может значительно уменьшить симптомы, в связи с чем изменится клиническая картина заболевания и может быть затруднена диагностика.

Разовая дозировка Парацетамола по инструкции составляет от 500 до 1000мг для взрослых и детей старше 12 лет, суточная дозировка для этой группы не должна превышать 4г (4000мг) лекарственного вещества.

Доза препарата для детского возраста рассчитывается индивидуально, в зависимости от веса ребенка, из расчета в среднем 125-250мг действующего вещества за один прием, независимо от лекарственной формы. Вне зависимости от формы лекарственного препарата, суточную дозу необходимо распределять на 3-4 приема, с временным интервалом между ними не менее 4-х часов.

В соответствии с инструкцией, Парацетамол не должен использоваться свыше 3-х дней без врачебного контроля. Если за это время симптомы заболевания не получили обратного развития, необходимо обращаться к врачу по поводу возможности дальнейшего применения препарата и его дозировки.

При соблюдении инструкции Парацетамол является одним из наиболее безопасных препаратов, побочные действия которого проявляются крайне редко. Тем не менее, они описаны в медицинской литературе, и связаны обычно с повышенной индивидуальной чувствительностью или с наличием скрытой сопутствующей патологии.

К побочным эффектам, связанным с приемом Парацетамола, относятся:

  • Со стороны пищеварительной системы — развитие дисфункций печени, появление признаков диспепсии;
  • Со стороны крови — анемии, метгемоглобинемия, ухудшение картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения и т.д.);
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — изменения сердечной проводимости (внутрисердечные блокады);
  • Со стороны иммунной системы – аллергические реакции различной интенсивности, чаще замедленного типа, реже немедленного (анафилактический шок);
  • Со стороны органов мочевыделения – развитие интерстициального нефрита, полиурия и другие нарушения почечной функции.

Ряд специалистов утверждает, что имеются данные о развитии бронхиальной астмы у значительного числа детей, принимавших Парацетамол (41%). Несмотря на то, что данная точка зрения вызывает споры в научных кругах, без серьезных на то показаний Парацетамол в детской практике применять не следует, тем более не следует им злоупотреблять.

Данное средство с осторожностью назначается в комплексе с другими препаратами, и только под наблюдением врача, поскольку может наблюдаться токсический эффект от их взаимодействия. Запрещено совместное применение Парацетамола и алкоголя.

Считается, что Парацетамол при беременности может быть назначен тогда, когда риск, связанный с его использованием, оправдан его высокой эффективностью и крайней необходимостью. При этом необходимо учитывать, что ряд исследований подтверждает токсическое действие на плод при применении Парацетамола при беременности. Так, с данным препаратом связывают случаи развития крипторхизма у мальчиков, чьи матери использовали его, будучи беременными.

Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача.

Парацетамол противопоказан в следующих ситуациях:

  • Наличие в анамнезе индивидуальной чувствительности к нему или другим НПВС;
  • Нарушения функции печени;
  • Патология почек;
  • Заболевания, связанные с ухудшением картины крови;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание.

Хранить в темном, сухом месте при температуре не выше 25°С в течение 2-х лет. Беречь от детей!

источник

Парацетамол — ненаркотический анальгетик/антипиретик, обладает анальгезирующим, антипиретическим и незначительным противовоспалительным эффектом. Ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Незначительное влияние на образование простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается до 15% парацетамола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/ кг. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2–3 ч. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полувыведения увеличивается. Выводится почками, 3% — в неизмененном виде.

болевой синдром слабой и умеренной выраженности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах), лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
В офтальмологии — в предоперационный период и после операции экстракции хрусталика по поводу катаракты; для лечения посттравматических воспалительных процессов вследствие проникающих и непроникающих ранений глаза.

Внутрь с достаточным количеством жидкости через 1–2 ч после приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5–7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у больных пожилого возраста суточная доза должна быть снижена, и/или увеличен интервал между приемами. Максимальная суточная доза для детей с учетом возраста и массы тела составляет: до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.
Ректально взрослым — по 500 мг 1–4 раза в сутки; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г. Детям 12–15 лет — 250–300 мг 3–4 раза в сутки; 8–12 лет — по 250–300 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — по 250–300 мг 2–3 раза в сутки; 4–6 лет — по 150 мг 3–4 раза в сутки; 2–4 лет — по 150 мг 2–3 раза в сутки; 1 года–2 лет — по 80 мг 3–4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2–3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 2 раза в сутки.
В офтальмологии назначают 1–2 капли 1% р-ра парацетамола 5 раз в течение 3 ч до операции и по 1 капле 6 раз в сутки — после. При посттравматических воспалительных процессах взрослым назначают по 1–2 капли, детям — по 1 капле 6–8 раз в сутки в зависимости от тяжести патологии. Курс лечения составляет 10–14 дней.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, возраст до 1 мес, почечная и печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона и Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения.

Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке), тошнота, боль в эпигастральной области, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Читайте также:  Как выглядит упаковка парацетамола

Риск гепатотоксического действия повышен у пациентов с алкогольной болезнью печени. Парацетамол может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. Во время длительного лечения необходим контроль состава периферической крови и функционального состояния печени.

Проявляется бледностью кожных покровов, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке — гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола у взрослых возможен в случае приема свыше 10–15 г, развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней, реже нарушение функции печени развивается быстро и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Специфическая терапия — введение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.

Список аптек, где можно купить Парацетамол:

источник

— повышенная чувствительность к парацетамолу;

— почечная и печеночная недостаточность;

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет: 1000 мг (2,5-5 таблеток с дозировкой 200 мг, 1-2 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 4000 мг в течении 24 часов.

Дети 6-12 лет: 200 мг – 500 мг (1 таблетка с дозировкой 200 мг, ½ до 1 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 2000 мг в течение 24 часов.

У детей в возрасте до 6 лет применение таблеток не рекомендуется.

— аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;

— гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут;

— тошнота, боль в эпигастрии;

— гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия;

— нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической
пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза;

— понижение артериального давления, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

При возникновении реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5 –4,0 г/сут.

Симптомы: Интоксикация протекает в 3 стадии. 1-я стадия продолжается 12 – 24 ч и характеризуется диспепсическими явлениями, симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта, тошнотой, рвотой, потливостью.

2-я стадия продолжается 2 – 3 дня и характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 – 2,5.

3-я стадия наблюдается у 20 % лиц с интоксикацией и продолжается 3 – 5 дней. Характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышеним трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор. Развивается почечная недостаточность и миокардиодистрофия.

Лечение: включает отмену лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 – 10 % раствор 200 – 400 мл). Вводят специфический антидот — N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20 % раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 – 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 – 2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение — проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения лекарственного средства.

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циме-тидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфе-никола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дрота-верин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

Беременность и лактация. Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Длительное применение парацетамола. При необходимости регулярного применения парацетамола свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, функцию печени.

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.

Таблетки 200 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2;

в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1.

Таблетки 500 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 5;

в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1.

источник

Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.

Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином) является невысокий риск обострения хронического гастрита и развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.

Активным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.

Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).

В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.

К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.

Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.

Пара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для лечения детей. Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.

Парацетамол – это средство, предназначенное для купирования симптомов. На динамику патологического процесса он никак не влияет. Наиболее распространенными показаниями к началу приема этого лекарственного средства (ЛС) являются повышение температуры тела (гипертермия) на фоне простудных и вирусных заболеваний, а также боль (ломота) в костях и мышцах при гриппе и других ОРВИ.

Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:

Ацетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз в 10-15 мг на 1 кг массы тела.

Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.

Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).

Рекомендованная разовая дозировка для взрослых пациентов и подростков старше 12 лет (или массой тела от 40 кг) составляет 1 г (2 таб. по 0,5 г), а суточная – 4 г.

Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчета 10-15 мг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.

Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают по 120-240 мг на прием.

Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.

Активное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.

Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен.

После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой.

К числу противопоказаний относятся:

  • индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
  • «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
  • воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • выраженная функциональная недостаточность почек;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования.
Читайте также:  Как выписать на латыни парацетамол

Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

  • хронический алкоголизм и алкогольное поражение печени;
  • ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность;
  • заболевания сосудов головного мозга;
  • поражения периферических артерий;
  • почечная и печеночная недостаточность.

Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.

Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение крипторхизма часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка бронхиальной астмы (наряду с Аспирином).

Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.

Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.

Практически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающей 10-15 г (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.

Важно: летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.

Существенное превышение рекомендованных дозировок – одна из причин серьезных кровотечений в органах ЖКТ, требующих срочной госпитализации. Если медицинская помощь своевременно не оказана, не исключен смертельный исход.

При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и антигистаминных средств, поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень.

Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).

Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, Корвалол).

Парацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.

В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.

Если на фоне заболевания у пациента существенно снижен аппетит, рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.

В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.

Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. Витамин С замедляет выведение активного вещества из организма.

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

29,424 просмотров всего, 6 просмотров сегодня

источник

Парацетамол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, дозировка детям, взрослым

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все жаропонижающие средства для детей).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа : антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Основное вещество

Парацетамол 500 или 200 мг

120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. 120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. Парацетамол 100 или 500 мг

Вспомогательные вещества

Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил

Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная Жировая основа твердая до получения свечи

Физико-химические свойства

Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской

Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом Суппозитории бело-кремового цвета

По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20

По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной

По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.

По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
  • № 10 по 200 мг: 3 руб;
  • № 10 по 500 мг: 4-7 руб;
  • № 20 по 500 мг: 10-19 руб.
  • 100 мл: 59-63 руб;
  • 200 мл: 130 руб.
  • № 10 по 100 мг: 31 руб;
  • № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

  • Лихорадка на фоне инфекций (см. как снизить температуру без лекарств);
  • Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
  • Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
  • Зубная и головная боль;
  • Альгодисменорея (см. болезненные месячные)
  • эрозии и язвы ЖКТ;
  • желудочные кровотечения;
  • заболевания ЖКТ воспалительного характера;
  • хронический алкоголизм;
  • сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • прогрессирующие патологии почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • активные болезни печени;
  • реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • гиперкалиемия;
  • гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
  • детский возраст до 1 мес;
  • 3 триместр беременности.

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

  • Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
  • Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
  • Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
  • Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

  • Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
  • Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
  • Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
  • Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
  • Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

50 мг парацетамола (2 мл суспензии).

  • Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
  • Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
  • Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).
  • Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
    Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

    • Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
    • Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
    • Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
    • Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
    • Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).
    • Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
    • Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
    • Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.
    Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола Антихолинергические средства Уменьшение всасывания парацетамола Пероральные контрацептивы Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия Урикозурические средства Снижение эффективности данной группы Сорбенты Снижение биодоступности парацетамола Диазепам Уменьшение экскреции диазепама Зидовудин Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата Изониазид Усиление токсического эффекта парацетамола Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон Уменьшение эффективности парацетамола Ламотриджин Ускорение выведения из организма данного препарата Метоклопрамид Увеличение абсорбции парацетамола Пробенецид Уменьшение клиренса парацетамола Рифампицин, Сульфинпиразон Повышение клиренса парацетамола Этинилэстрадиол Ускорение всасывания парацетамола

    С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

    Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

    Парацетамол проходит через плацентарный барьер. Отрицательного воздействия препарата на плод (тератогенного, мутагенного и эмбиотоксического) не отмечено. Парацетамол проникает в грудное молоко (около 1 % от разовой дозы) и выделяется с ним в концентрации 0,04-0,23 %.

    Таким образом, возможно применение парацетамола в период 1 и 2 триместра беременности и в лактационном периоде при тщательном взвешивании лечащим врачом ожидаемой пользы от лечения и потенциального риска для ребенка или плода.

    Панадол, Флютабс, Стримол, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-экстратаб, Цифекон, Эффералган, Калпол, Далерон.

    источник