Меню Рубрики

Парацетамол внутривенно инструкция по применению

Раствор для инфузий 1 мл
парацетамол 10 мг
вспомогательные вещества: маннитол; цистеина гидрохлорида моногидрат; динатрия фосфата дигидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций; азот

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС , воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ .

Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15–30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ : повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально — в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) — по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями — 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35–50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12–13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2–4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8–9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер ЛП 001964-241213
Торговое название: Парацетамол Роутек
Международное непатентованное название: Парацетамол
Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:
1,0 мл раствора содержит:
Активные вещества:
Парацетамол 10,0 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 50,0 мг, натрия гидрофосфат 0,25 мг, натрия гидроксид до рН от 4,5 до 6,5, хлористоводородная кислота до рН от 4,5 до 6,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание: Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ: N02BE01

Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5 — 10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия — 4 — 6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.
Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5 — 2 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 — 80%) и сульфата (20 — 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 — 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Краткосрочное лечение боли умеренной интенсивности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или невозможности введения другими путями.

Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Детский возраст до 3 мес.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.
Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.
В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим позирования и сроки лечения.
После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Режим дозирования
Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.
Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Масса тела пациента Однократная доза Вводимый объем Максимально допустимый объем введения*** Максимальная доза**
≤10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
>10 кг ≤33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49 мл 60 мг/кг, но не более 2 г
>33 кг ≤50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, но не более 3 г
>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.
** Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
*** При меньшой массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 часов. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.
Особые группы пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10 %; часто >1 % и 0,1% и 0,01% и

источник

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, натрия гидрофосфат — 0.5 мг, хлористоводородная кислота — 0.00012 мл, вода д/и — до 1 мл.

50 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы (100) — коробки картонные (для стационаров).
100 мл — флаконы (100) — коробки картонные (для стационаров).

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Читайте также:  Чем делать при передозировки парацетамола

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

источник

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная.

100 мл — контейнеры полимерные (1) для инфузионных растворов — пачки картонные.
100 мл — контейнеры полимерные (80) для инфузионных растворов — коробки картонные (для стационаров).
100 мл — контейнеры полимерные (100) для инфузионных растворов — коробки картонные (для стационаров).

Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

После в/в инфузии C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей — 1.5-2 ч, у новорожденных — 3.5 ч, общий клиренс составляет 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:

  • для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции;
  • для краткосрочного лечения лихорадки.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.

Масса тела пациента Доза на одно
введение
Объем для введения Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на одно введение, который основан на верхних пределах массы тела группы пациентов (мл)*** Максимальная суточная доза **
≤ 10 кг* 7.5 мг/кг 0.75 мл/кг 7.5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1.5 мл/кг 49.5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1.5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.

Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.

В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг:

  • готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.

Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.

Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.

Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, Редко
(> 1/10 000,

Очень редко
( Общие реакции Дискомфорт Реакции гиперчувствительности Со стороны сердечно-сосудистой системы Артериальная гипотензия Со стороны печени Повышение уровня печеночных трансаминаз Со стороны системы кроветворения Тромбоцитопения
Лейкопения
Нейтропения

В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.

Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

  • повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
  • тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

С осторожностью следует применять Парацетамол:

  • при гепатоцеллюлярной недостаточности;
  • при тяжелой почечной недостаточности (КК Беременность

Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.

После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

источник

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый
раствор

Состав лекарственного средства:
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат
тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Форма выпуска
Раствор для инфузий 10 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа
Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат
блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и
терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние
парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в
периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой
обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после
внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический
барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости
обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть
(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного
метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро
обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с
цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,
у детей − 1,5 — 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится
главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в
основном в виде глюкуронида (60 — 80 %) и сульфата (20 — 30 %). Менее 5 % выводится в
неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-
30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения
составляет 2 — 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Читайте также:  Человек умер от парацетамола

Показания к применению
Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной
боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда
внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в
обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при
помощи других путей приема не представляется возможным.

Способ применения и дозы
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или
гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения
препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Дозирование на основе массы тела больного (см. таблицу дозирования ниже)

Вес пациента
Доза на
прием
Объем для
введения
Максимальный
объем
парацетамола для
инфузий (10 мг/мл)
на прием, который
основан на верхних
пределах веса
группы пациентов
(мл)***
Максимальная
суточная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с
дополнительными
факторами риска
развития
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без
дополнительных
факторов риска
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой
категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице
выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза
должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол
содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина 1/10000,
1/10000,

источник

Парацетамол – препарат с обезболивающим и жаропонижающим действием.

Лекарственные формы Парацетамола:

  • суппозитории ректальные: торпедообразной формы от белого с оттенком (кремоватым или желтоватым) до белого цвета (по 5 штук в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
  • суспензия для приема внутрь 24 мг/1 мл (по 100 мл в темных стеклянных флаконах или бутылках, по 1 флакону или бутылке в картонной пачке в комплекте с аптечной дозировочной ложкой или ложкой для приема лекарственных средств);
  • раствор для инфузий 10 мг/1 мл: бесцветный от светло-желтого до слегка розоватого цвета, прозрачный (по 100 мл в полиэтиленовых бутылках, по 1 бутылке в картонной пачке);
  • таблетки: белого с кремоватым оттенком или белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (200 и 500 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 10, 20 или 30 шт. в полимерных флаконах либо банках или темных стеклянных банках, по 1 банке или флакону в картонной пачке; 325 мг – по 6 или 12 шт. в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 30 шт. в контейнерах);
  • сироп для приема внутрь 25 мг/1 мл (по 50 или 100 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с дозировочной ложкой).

В состав 1 ректального суппозитория входит:

  • активное вещество: парацетамол – 50, 100, 250 или 500 мг;
  • дополнительный компонент (основа): витепсол W35 (твердый жир) – до 1250 или 2250 мг.

В состав 1 мл суспензии перорального приема входит:

  • активное вещество: парацетамол – 24 мг;
  • дополнительные компоненты: метилпарагидроксибензоат (метилпарабен или нипагин), жидкий сорбитол, дистиллированный глицерин (глицерол), ксантановая камедь, краситель азорубин (кислотный красный 2С), клубничный ароматизатор (пищевой ароматизатор «Клубника»), сахар-рафинад (сахароза), очищенная вода.

В состав 1 мл инфузионного раствора входит:

  • активное вещество: парацетамол – 10 мг;
  • дополнительные компоненты: маннитол – 3,8 мг; 1М раствор гидроксида натрия или хлористоводородная кислота 1М раствор – до pH 5-6; дигидрат гидрофосфат натрия – 0,15 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 таблетки входит:

  • активное вещество: парацетамол – 200, 325 или 500 мг;
  • дополнительные компоненты: картофельный крахмал; по 200 мг – желатин, стеариновая кислота, лактоза (молочный сахар); по 500 мг – стеарат кальция, примогель, повидон (медицинский низкомолекулярный поливинил-пирролидон).

В состав 1 мл сиропа входит:

  • активное вещество: парацетамол – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: сорбит, сахар, лимонная кислота, пропиленгликоль, натрий лимоннокислый трехзамещенный, рибофлавин, спирт этиловый, натрия бензоат, ароматические добавки, вода.
  • острые респираторные заболевания, включая грипп, поствакцинальные реакции и другие состояния, которые сопровождаются повышением температуры тела (как жаропонижающее средство);
  • болевой синдром умеренной и слабой интенсивности, включая головную, мышечную и зубную боль, невралгию, альгодисменорею, боли при ожогах, травмах, ушную боль при отитах (как болеутоляющее средство).
  • выраженные функциональные нарушения печени и почек;
  • наследственное отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (суппозитории, суспензия);
  • возраст до 1 месяца (сироп, суспензия), 6 месяцев (суппозитории), 3 лет (таблетки);
  • заболевания системы крови (суспензия);
  • анемия (сироп);
  • алкоголизм (сироп);
  • первый триместр беременности (сироп);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Осторожности требует назначение Парацетамола при наличии следующих заболеваний/состояний:

  • печеночная и почечная недостаточность;
  • наследственные гипербилирубинемии, включая синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора;
  • вирусный гепатит;
  • алкоголизм, алкогольные поражения печени;
  • болезни системы крови, включая тромбоцитопению, анемию, лейкопению;
  • недостаток глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (таблетки);
  • период беременности и лактации;
  • пожилой возраст.

Если нет иных указаний врача, продолжительность применения Парацетамола в любой лекарственной форме не должна превышать:

  • 3 дня как жаропонижающее средство;
  • 5 дней как обезболивающее средство.

Ректальные суппозитории
Парацетамол применяют ректально, вводя суппозиторий после освобождения от контурной ячейковой упаковки в прямую кишку после опорожнения кишечника (самопроизвольного) либо очистительной клизмы.

Рекомендованный режим дозирования для детей (разовая доза – 10–15 мг/кг, кратность применения – 2-3 раза в день с перерывом 4-6 часов; максимально – 60 мг/кг в день):

  • 6–12 месяцев (при весе 8–10 кг): 1 суппозиторий 100 мг;
  • 1–3 года (при весе 10–15 кг): 1-2 суппозитория по 100 мг;
  • 3–5 лет (при весе 15–20 кг): 2 суппозитория по 100 мг;
  • 5–10 лет (при весе 15–20 кг): 1 суппозиторий 250 мг + 1 суппозиторий 50 или 100 мг;
  • 10–12 лет (при весе 28–40 кг): 2 суппозитория по 250 мг либо 1 суппозиторий 250 мг + 1 суппозиторий 50 или 100 мг.

Взрослым обычно назначают 1–4 раза в день в разовой дозе 500 мг. Максимальные дозы: разовая – 1000 мг, суточная – 4000 мг.

Суспензия для приема внутрь
Парацетамол принимают внутрь, запивая водой, предпочтительнее до приема пищи. Разводить суспензию не следует. Флакон перед приемом нужно хорошо взболтать.

Для точности дозирования и удобства рекомендуется использовать двустороннюю ложку либо ложку, имеющую две метки:

  • большая ложка/верхняя метка – 120 мг (5 мл);
  • маленькая ложка/нижняя метка – 60 мг (2,5 мл).

Рекомендованный режим дозирования для детей (разовая доза – 10-15 мг/кг, кратность применения – 3-4 раза в день с перерывом 4-6 часов; максимально – 60 мг/кг в день):

  • 1–3 месяца: 50 мг (около 2 мл);
  • 3–12 месяцев: 60–120 мг (2,5–5 мл);
  • 1–6 лет: 120–240 мг (5–10 мл);
  • 6–14 лет: 240–480 мг (10–20 мл).

Инфузионный раствор
Парацетамол вводят внутривенно.

Длительность инфузии – 15 минут.

Режим дозирования определяется индивидуально (показаниями, массой больного).

Таблетки
Парацетамол принимают внутрь, с большим количеством жидкости, желательно через 1-2 часа после приема пищи.

Взрослым, включая пожилых пациентов, и детям от 12 лет препарат назначают в разовой дозе 350–1000 мг. Кратность приема – 4–6 раз в день с перерывами 4-6 часов. Максимально – 4000 мг в день.

При функциональных нарушениях почек и печени, синдроме Жильбера, а также пожилым пациентам следует уменьшить разовую дозу либо увеличить перерыв между приемами препарата.

Детям Парацетамол назначают в следующих суточных дозах:

  • 3–6 лет (15–22 кг): 1000 мг;
  • 6–9 лет (до 30 кг): 1500 мг;
  • 9-–12 лет (до 40 кг): 2000 мг.

Кратность приема – 4 раза в день с интервалом не меньше 4 часов.

Сироп
Рекомендованный режим дозирования:

  • детям 3–12 месяцев: 60–120 мг (2,5–5 мл);
  • детям 1–5 лет: 120–240 мг (5–10 мл);
  • детям с массой тела от 60 кг и взрослые: 480–960 мл (20–40 мл).

Кратность приема препарата – 3–4 раза в день.

При приеме Парацетамола в рекомендованных дозах побочные действия развиваются редко (препарат, как правило, хорошо переносится пациентами). Частота и выраженность нарушений может варьироваться в зависимости от лекарственной формы препарата.

Иногда во время терапии Парацетамолом могут наблюдаться бессонница, аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке), мультиформная эксудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эпигастральная боль, тошнота, головокружение, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.

При продолжительной терапии в больших дозах увеличивается риск развития функциональных нарушений печени и почек, а также кроветворной системы.

Также могут возникать следующие побочные действия:

  • эндокринная система: гипогликемия;
  • пищеварительная система: рвота, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз;
  • система выделения: пиурия асептическая, почечная колика, гломерулонефрит;
  • сердечно-сосудистая система: понижение сократимости сердечной мышцы;
  • нервная система: сонливость или, наоборот, повышенная возбудимость.

При появлении необычных симптомов нужно обратиться к специалисту.

Сочетанного применения Парацетамола с другими лекарственными средствами, содержащими в качестве действующего вещества парацетамол, рекомендуется избегать.

У пациентов с алкогольной болезнью печени вероятность развития повреждений печени выше.

При количественном определении мочевой кислоты и глюкозы в плазме возможно искажение показателей лабораторных исследований.

При продолжительной терапии нужно контролировать картину периферической крови и функционального состояния печени.

Одновременного приема Парацетамола с этанолом нужно избегать.

Больным с сахарным диабетом нужно учитывать, что 1 мл суспензии содержит 0,04 ХЕ сахарозы.

Перед приемом Парацетамола рекомендуется проконсультироваться со специалистом в следующих случаях:

  • тяжелые заболевания печени или почек;
  • применение антикоагулянтов на фоне необходимости ежедневного применения обезболивающих препаратов (в этом случае Парацетамол можно принимать изредка);
  • применение лекарственных средств против рвоты и тошноты (метоклопрамид, домперидон) и препаратов, способствующих снижению уровня холестерина в крови (холестирамин).

При сочетанном применении Парацетамола с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • урикозурические лекарственные средства: снижение их эффективности;
  • салицилаты (одновременно с длительным применением парацетамола в высоких дозах): увеличение вероятности возникновения рака мочевого пузыря или почек;
  • антикоагулянты: повышение их эффективности;
  • этанол, индукторы микросомального окисления в печени (фенилбутазон, барбитураты, фенитоин, рифампицин, трициклические антидепрессанты), гепатотоксические препараты: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение вероятности возникновения тяжелых интоксикаций;
  • барбитураты (длительная терапия): снижение эффективности парацетамола;
  • этанол: увеличение вероятности развития острого панкреатита;
  • миелотоксичные препараты: усиление проявления гепатотоксичности парацетамола;
  • ингибиторы микросомального окисления (включая циметидин): снижение вероятности гепатотоксического действия;
  • другие нестероидные противовоспалительные препараты (одновременно с длительным применением парацетамола): рост вероятности ухудшения функции почек (иногда до терминальной стадии почечной недостаточности), развития почечного папиллярного некроза и анальгетической нефропатии;
  • дифлунисал: увеличение плазменной концентрации парацетамола и, соответственно, вероятности развития гепатотоксичности.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

  • ректальные суппозитории – 2 года при температуре до 20 °C;
  • суспензия – 2 года при температуре до 25 °C;
  • инфузионный раствор – 2 года при температуре 15-30 °С;
  • таблетки, сироп – 3 года при температуре до 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

действующее вещество — парацетамол;

100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;

вспомогательные вещества, глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл). Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период вывёдения у взрослых-составляет 2,7 ч, у детей — 1,5 — 2 ч, у новорожденных — 3,5 ч, фбщйШиренс,18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60 — 80 %) и сульфата (20 — 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10- 30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2 — 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.

Читайте также:  Чем грозит передозировка парацетамола

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и продолжительность должны строго соблюдаться.

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.

Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов. Минимальный интервал меяеду каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.

Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000, 1/10000,

Существует риск поражения печени (молниеносным гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит)особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг / кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.

• Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы.

• Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать некоторую степень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное лечение.

• Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима трансплантация печени.

• Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновои кислотоиГСнижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

• Салициламид может продлить элиминацию Т 1/2 парацетамола.

Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.

• Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям МНО. В этом случае должен быть проведен усиленный контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это становится возможным.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.

Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени. Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как правило, на 4 — 6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:

• при гепатоцеллюлярной недостаточности;

• при тяжелой почечная недостаточности (клиренс креатинина

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 1.

Для стационаров: по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 80,100.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

активное вещество: парацетамол 10.0 мг

вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.

У взрослых при однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится почками после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, общий клиренс — 18 л/ч. У взрослых парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

— краткосрочное лечение боли умеренной интенсивности (особенно в послеоперационном периоде)

— краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или невозможности введения другими путями.

Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Доза парацетамола на одно применение (раствор 10 мг/мл)

Минимальный интервал между приемами

Максимальная суточная доза*

>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности

1 г, т.е 1 флакон (100 мл) до 3-х раз в сутки

>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности

1 г, т.е 1 флакон (100 мл) до 4-х раз в сутки

*Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто >10 %; часто >1 % и 0,1 % и 0,01 % и

— гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии;

— детский возраст до 18 лет.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, фенитоин, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков гепатотоксичности.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и кумаринов, включая варфарин может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (MHO). Следует контролировать MHO во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития поражений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол Роутек и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

При приеме препарата Парацетамол Роутек могут развиться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Парацетамол Роутек и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов (как отпускаемых по рецепту врача, так и безрецептурных).

Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат применяется в условиях стационара.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

При передозировки возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях – иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.

Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и N – ацетилцистеина – в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель.

В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник