Меню Рубрики

Трамал для животных инструкция по применению


Еще фото

Автор (ы): А.Н.Мальцева, врач анестезиолог-реаниматолог, руководитель отделения анестезии, реанимации и интенсивной терапии ветеринарной клиники «Белый клык», Москва
Журнал: №1 -2017

В прошлых статьях мы обсуждали предоперационную подготовку и премедикацию, теперь перейдем к рассмотрению препаратов, которые мы можем использовать для обеспечения анестезиологического пособия.

Прежде чем применять тот или иной препарат для анестезии, врач должен быть уверен, что он знает ответы на следующие вопросы.

  • • На какие рецепторы препарат воздействует, какого эффекта на организм можно ожидать?
  • • Обладает ли препарат анальгетическим эффектом?
  • • Обладает ли препарат снотворным, миорелаксирующим эффектом?
  • • Можно ли сочетать его с другими препаратами?
  • • Каким пациентам категорически нельзя данный препарат?

Выбирая тот или иной препарат для анестезии или их комбинацию, мы должны получать желаемую цель: обеспечить сон нужной глубины, миорелаксацию и, что очень важно, аналгезию.

Давайте рассмотрим основные доступные нам препараты для анестезии с этой точки зрения, чтобы лучше разбираться, чем должен быть обусловлен выбор препарата для наркоза в том или ином случае.

Производные фенотиазина

Наиболее часто применяемый препарат этой группы – ацепромазин. Также у животных применяется прометазин (медицинский препарат Пипольфен, который в основном используется как антигистаминное средство). Точный механизм действия ацепромазина до конца не ясен. Известно, что он блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в центральной нервной системе, также он может угнетать участки активирующей ретикулярной системы, которые участвуют в контроле температуры тела, скорости метаболизма, рвоты, вазомоторного тонуса и сознания. Помимо этого, он также обладает антихолинергическим, антигистаминным, спазмолитическим эффектом и блокирует альфа-адренергические рецепторы [1].

Частые побочные эффекты ацепромазина – воздействие на гемодинамику. После применения может развиваться гипотензия, иногда вместе с брадикардией. Ацепромазин может снижать частоту дыхания, но обычно не вызывает опасного брадипноэ, нарушений оксигенации и вентиляции. Также он может вызывать снижение гематокрита, эффект дозозависимый. Считается, что это происходит из-за усиления секвестрации эритроцитов в селезенке.

Стоит обратить внимание, что в большинстве случаев необходимые дозы ацепромазина значительно ниже, чем те, которые указывают производители. Применение более низких доз часто позволяет достигнуть хорошего седативного эффекта с меньшим риском побочных эффектов.

Эффект ацепромазина наступает не сразу, максимальное действие может наступить только через 30 минут, даже после внутривенного введения. При этом действие препарата длится долго, как правило, несколько часов [1].

Стоит избегать применения ацепромазина или как минимум снижать дозу у пациентов с нестабильной гемодинамикой, с заболеваниями сердца, печени, пожилым животным. Также есть данные, что собаки гигантских пород могут быть более чувствительны к нему. Пациенты с ABCB1-1Δ; мутацией (также называемой MDR мутацией*) более чувствительны к ацепромазину, им также нужно обязательно снижать дозу. Ветеринарная клиническая фармакологическая лаборатория Вашингтона рекомендует снижать дозу на 25% для собак, гетерозиготных по MDR1 мутации, и на 30–50% для гомозиготных. По имеющимся на данный момент исследованиям, не выявлено отрицательного влияния ацепромазина на пациентов с судорогами в анамнезе [2, 3].

Ацепромазин не обладает сам никаким анальгетическим эффектом, хотя считается, что он может усиливать анальгетический эффект опиоидов. В связи с этим как препарат для анестезии он достаточно бесполезен – долгое наступление эффекта, длительное действие (то есть плохая управляемость), отрицательное воздействие на гемодинамику, при этом полное отсутствие анальгетического эффекта и адекватной глубины сна. Однако полностью забывать про этот препарат не стоит. При применении в низких дозах побочные эффекты обычно не выражены. Учитывая его долгий эффект, он подходит для седации пациентов во время нахождения в клинике (например, чтобы собака не лаяла в клетке в ожидании операции или процедуры) или если пробуждение после анестезии сопровождается избыточным возбуждением.

Дозы ацепромазина варьируют очень широко (0,005–2,2 мг/кг), однако в большинстве случаев для седации достаточно низких доз (0,005–0,01 мг/кг) – это совсем небольшое количество препарата, часто врачу даже сложно поверить, что оно может оказать какой-либо эффект. Однако оно часто позволяет седировать пациента без побочных эффектов.

Раствор ацепромазина для инъекций можно делать внутримышечно или вводить перорально. Допускается также внутривенное введение, однако оно должно быть очень медленным, риск падения артериального давления при таком способе введения может быть выше.

Антидота к ацепромазину не существует. При развитии гипотензии ее корректируют внутривенными болюсами жидкости, при неэффективности – инфузией вазопрессоров (допамин или норадреналин), брадикардию купируют атропином.

Таким образом, можно сказать, что ацепромазин в анестезиологическом пособии может быть полезен как препарат для седации на неболезненные манипуляции, где допустима поверхностная седация (например, УЗИ), для нахождения в клетке, уменьшения ажитации при выходе из наркоза. Если применяются опиоиды, то ацепромазин можно использовать в дополнение к ним, так как он может профилактировать тошноту и, возможно, потенцировать анальгетический эффект.

Бензодиазепины

Основные препараты этой группы, используемые в ветеринарной медицине, – мидазолам и диазепам. К сожалению, многим врачам в России они недоступны. Бензодиазепины взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Бензодиазепины усиливают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и угнетение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС. Соответственно, основная цель применения препаратов этой группы – седация, миорелаксация и анксиолизис. Также они обладают противосудорожным эффектом и могут применяться для купирования эпистатуса. Бензодиазепины практически не оказывают влияния на гемодинамику (хотя в редких случаях могут вызывать гипотензию), но могут угнетать дыхание, вызывать повреждение печени (особенно, у кошек) и парадоксальную ажитацию и возбуждение.

В анестезиологии чаще используется мидазолам (если есть возможность его применять), так как у него менее выражены побочные эффекты. Основная цель применения – седация в премедикации. В монорежиме уровень седации для каждого конкретного пациента предсказать невозможно. Поэтому обычно бензодиазепины используют в комбинации с другими препаратами (ацепромазином, дексмедетомидином). Их можно применять совместно с опиоидами для обеспечения нейролептоаналгезии (комбинация нейролептика бензодиазепина для седации и уменьшения тревоги и опиоида для обезболивания). Также бензодиазепин – это обычный «друг» диссоциативного анестетика, поскольку в монорежиме они вызывают галлюцинации и возбуждение, которое хорошо купируется бензодиазепинами. Именно поэтому обычно используется комбинация кетамин+мидазолам, кетамин+диазепам или уже привычная нам комбинация тилетамин+золазепам.

Бензодиазепины не обладают анальгетическим эффектом, поэтому в монорежиме не могут обеспечить нужную глубину наркоза и аналгезию. Их применяют вместе с опиоидами, альфа-2-агонистами, диссоциативными анестетиками.

При развитии побочных эффектов или передозировке можно использовать антагонист бензодиазепинов – флумазенил. К сожалению, он также недоступен большинству ветеринарных врачей.

Дозы для премедикации

Диазепам 1 мг/кг в/венно или ректально (обратите внимание – всасывание препарата при внутримышечном введении непредсказуемо, поэтому не рекомендуется). Мидазолам 0,1–0,3 мг/кг в/в, в/в или п/к.

Опиоиды являются группой препаратов с наиболее выраженным анальгетическим эффектом. Рецепторы к опиоидным анальгетикам обнаруживаются в лимбической системе, спинном мозге, таламусе, гипоталамусе, полосатом теле, а также в желудочно-кишечном, мочевыделительном трактах и гладкой мускулатуре других органов.

Опиоидные рецепторы разделяются на несколько подгрупп, из которых наиболее важные у наших пациентов, отвечающие за аналгезию, – это мю- и каппа-рецепторы. Активация мю-опиоидных рецепторов ингибирует пресинаптическое выделение (особенно в дорсальных рогах спинного мозга) и постсинаптический ответ возбуждающих нейротрансмиттеров. С помощью ряд механизмов это приводит к гиперполяризации нейрона, снижению выделения субстанции Р. Это, в свою очередь, нарушает трансмиссию (передачу) болевого стимула.

Анальгетические и побочные эффекты опиоидов зависят от того, на какие рецепторы действует препарат. Например, морфин является чистым мю-агонистом. Он имеет выраженный анальгетический эффект, но также угнетает дыхание и может вызывать выделение гистамина и тошноту. У опиоидов других подгрупп эти эффекты менее выражены.

У кошек из-за нарушенного метаболизма морфин обладает гораздо более слабым анальгетическим эффектом и не является идеальным анальгетиком [4]. Также к чистым мю-агонистам относятся оксиморфин, метадон, фентанил и мепередин. Наиболее часто в зарубежной анестезиологической практике используется фентанил. Его анальгетическая активность почти в 100 раз выше, чем у морфина. Он обладает ультракоротким действием, поэтому его используют только в виде инфузии с постоянной скоростью или в виде пластырей.

К этой же группе относится трамадол. Он считается слабым анальгетиком (в 10 раз слабее морфина), однако его все шире используют для лечения хронической нейропатической боли у людей и животных, поскольку он является также агонистом норэпинефрина и серотонина (ингибирующие нейротрансмиттеры) [6, 7]. К сожалению, метаболизм трамадола у собак отличается от такового у людей и кошек [8]. В их организме трамадол может не превращаться в активный метаболит, связывающийся с опиоидными рецепторами. Поэтому, вероятнее всего, его анальгетическая активность у собак связана в основном с серотониновой и норадренергической активностью. Из-за высокого риска побочных эффектов трамадол нельзя применять вместе с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью (например, трициклические антидепрессанты (амитриптилин)).

Буторфанол является агонистом каппа- и антагонистом мю-рецепторов. Хотя он слабый антагонист мю-рецепторов, он будет реверсировать эффект полных мю-агонистов. Влияние на каппа-рецепторы вызывает увеличение образования тормозящих нейротрансмиттеров (например, ГАМК). У собак после буторфанола анальгетический эффект длится очень короткое время (30–40 минут), хотя седативный эффект длится намного дольше. Поэтому обычно его рекомендуют скорее как препарат для седации, нежели чем для аналгезии.

У полных мю-агонистов есть антидот – налоксон (антагонист опиоидных мю-рецепторов). Его используют для лечения передозировки мю-агонистами или при развитии побочных эффектов.

Побочные эффекты на опиоиды у животных отличаются от таковых у людей. Больших статистических данных нет, при опросе практикующих ветеринарных врачей в США получился следующий список: дисфория (41%), тошнота, констипация (15%), илеус (15%), неэффективная аналгезия (7%), депрессия дыхания (3%), 20% врачей вообще не наблюдали никогда у своих пациентов побочных эффектов от опиоидов. Поскольку один из ведущих побочных эффектов – это воздействие на желудочно-кишечный тракт, большую надежду внушает появление препарата, который блокирует воздействие на опиоидные рецепторы изолированно в кишечнике, при этом мы получаем отсутствие влияния опиоидов на ЖКТ без уменьшения анальгетического эффекта (Peripherally Acting Mu Opioid Receptor Antagonists (PAMOR)).

К сожалению, сложности с организацией хранения и приобретения опиоидов не дают большинству из нас возможности наблюдать их анальгетические и побочные эффекты. Разумеется, если появляется возможность их использования, опиоиды обязательно нужны – их используют в премедикации, при необходимости (если опиоид короткого действия) вводят непосредственно во время хирургического вмешательства.

Доза трамадола для собак – 1–2 мг/кг 1 р/8–12 ч, для кошек – 1–3 мг/кг 1 р/8–12 ч. Также предлагается использовать его в виде инфузии с постоянной скоростью 0,1–0,3 мг/кг/ч (Veterinary Anesthesia & Analgesia Support Group).

Несмотря на то что трамадол является слабым анальгетиком, его наличие лучше, чем полное отсутствие опиоидов, поэтому при возможности можно и нужно его использовать.

источник

Трамадол для собак — препарат опиоидного обезболивающего, используемый для лечения собак, перенесших операцию, страдающих остеоартритом или испытывающих симптомы боли, связанные с другими состояниями. Это один из немногих болеутоляющих, которые назначают как людям, так и собакам для лечения. Он работает, ингибируя норэпинефрин и серотонин в мозге, вызывая чувство эйфории, поскольку это уменьшает восприятие боли. Трамадол классифицируется как контролируемое по расписанию вещество, и существует вероятность злоупотребления людьми. Ветеринары следят за признаками того, что владельцы домашних животных могут злоупотреблять медикаментами своих домашних животных и сообщать об инцидентах соответственно. Если ваш ветеринар назначает трамадол для использования на вашей собаке, внимательно следуйте их инструкциям, поскольку передозировка может быть опасной для жизни, и внезапное прекращение использования этого препарата может привести к серьезным симптомам отмены. Вот что вы должны знать о пользе, дозировке и побочных эффектах трамадола для собак.

Трамадол используется для лечения симптомов легкой и умеренной боли у собак, и он может сочетаться с другими опиоидами для лечения более сильной боли. Он обычно назначается после операции и инвазивных медицинских процедур. Препарат иногда назначают для лечения других состояний, вызывающих острую боль, таких как травмы.

Трамадол также можно назначать для условий, которые вызывают хронические боли, такие как рак или остеоартрит. При хроническом использовании может потребоваться несколько недель, чтобы положительный эффект препарата стал очевидным, и собаки могут в конечном итоге создать толерантность к нему. По этой причине ветеринары могут назначать другие болеутоляющие средства в дополнение к трамадолу.

Обычная доза трамадола для лечения боли у собак составляет от 0, 45 до 1, 8 мг на фунт массы тела каждые 8-12 часов. Для лечения рака эту дозу можно назначать каждые 6 часов. Трамадол поставляется в таблетках по 50 мг, которые не следует раздавливать перед введением. Ваш ветеринар сможет помочь вам определить, как правильно измерить дозировку.

Таблетки следует давать с большим количеством воды и могут давать с или без пищи. Важно внимательно следить за инструкциями по дозировке, поскольку передозировка может быть фатальной. К симптомам передозировки относятся сонливость, неглубокое дыхание, слабость, обморок или кома. Если вы подозреваете, что произошла передозировка, вам следует обратиться в чрезвычайный ветеринар. Вы также не должны внезапно прекращать использование трамадола, так как ваш питомец может страдать от симптомов отмены, включая беспокойство, тошноту, диарею, тремор или проблемы с дыханием.

(Picture Credit, Getty Images)

Собаки могут испытывать некоторые побочные эффекты при приеме трамадола. Наиболее распространенным из них является седация. Другие побочные эффекты могут быть более серьезными, и вам следует обсудить альтернативные формы лечения с вашим ветеринаром, если они вас беспокоят. Если вы видите побочные эффекты у своей собаки, сообщите об этом своему ветеринару, поскольку они могут захотеть изменить дозировку или использовать другое лекарство. Вот некоторые из побочных эффектов, связанных с использованием трамадола у собак.

  • тревожность
  • Тошнота
  • рвота
  • понос
  • Расстройство желудка
  • Запор
  • Потеря аппетита
  • Толчки
  • Головокружение
  • Приступы
Читайте также:  Трамал к чему относится

Удостоверьтесь, что ваш ветеринар знает о любых других медицинских состояниях, которые имеет ваша собака, поскольку они могут ухудшаться трамадолом. Кроме того, сообщите своему ветеринару о любых других лекарствах, которые может принимать ваша собака, включая внебиржевые лекарства, добавки и травяные или холистические процедуры, поскольку они могут плохо взаимодействовать с трамадолом. Как и почти у любого лекарства, существует риск аллергической реакции, которая может привести к анафилаксии, потенциально опасному для жизни состоянию. Если вы видите признаки аллергической реакции на вашей собаке, включая чихание, кашель, отек, ульи, затрудненное дыхание или другие симптомы, немедленно свяжитесь с вашим ветеринаром.

Ваша собака была назначена трамадол? Помогло ли это лечить симптомы боли? Дайте нам знать в комментариях ниже!

источник

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Трамадол выпускается в форме:

  • капель для перорального применения;
  • капсул;
  • таблеток;
  • таблеток пролонгированного действия (ретард);
  • раствора для инъекций;
  • ректальных суппозиториев.

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

  • посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
  • путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).
  • инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
  • повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
  • тормозит передачу нервных импульсов;
  • тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
  • нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

  • 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
  • 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
  • 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

  • через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
  • через 60 минут после приема капель;
  • через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует невралгии; боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

  • повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
  • боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
  • появление сыпи на коже;
  • задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
  • изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
  • дилатация сосудов;
  • нарушения зрения.
  • повышается судорожная активность;
  • нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
  • возникают галлюцинации и парестезии;
  • появляется тремор;
  • развивается амнезия;
  • появляется крапивница (кожные волдыри);
  • возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
  • возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс,тахикардия);
  • повышается мышечный тонус;
  • затрудняется глотание;
  • снижается масса тела.

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

  • нарушением сознания (вплоть до комы);
  • генерализованными судорогами;
  • гипотензией;
  • сужением или расширением зрачков;
  • угнетением дыхания;
  • тахикардией.

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорог показано введение пациенту Диазепама.

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.

Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия).

Годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

Читайте также:  Трамал применение и дозировка

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

источник

Трамадол – опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

  • раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (по 1 и 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой или контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
  • суппозитории ректальные: торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого цвета, со слабым запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
  • капсулы: желатиновые твердые, размер и цвет варьируется в зависимости от производителя; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 7, 8 и 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40 и 50 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов);
  • таблетки: круглые, плоские, со слегка шероховатой поверхностью, белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с фаской, с риской (таблетки 100 мг), возможен характерный запах земляники (таблетки 50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; таблетки 100 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
  • капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор с характерным запахом аниса и мяты (по 10, 20, 50 и 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – трамадола гидрохлорид:

  • 1 мл раствора – 50 мг;
  • 1 суппозиторий – 100 мг;
  • 1 капсула – 50 или 100 мг;
  • 1 таблетка – 50 или 100 мг;
  • 1 мл капель – 100 мг.
  • раствор: натрия ацетат, вода для инъекций;
  • суппозитории: твердый жир, глицерол (моно-, ди-, три) алканоат;
  • капсулы: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки – желатин, титана диоксид, красители;
  • таблетки: кремния оксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, макрогол 4000, кросповидон, лактоза, ароматизатор;
  • капли: вода очищенная, натрия сахаринат дигидрат, пропиленгликоль, глицерол, сахароза, полисорбат, калия сорбат, ароматизатор анисовый, ароматизатор мяты перечной.

Трамадол – средство для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
  • склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • суицидальные наклонности;
  • эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
  • детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
  • беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

  • нарушение функции почек и/или печени;
  • нарушения сознания различного генеза;
  • черепно-мозговые травмы;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • лекарственная зависимость к опиоидам;
  • боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
  • склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности.

Трамадол применяется по назначению врача. Способ применения, режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от клинической картины, выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг.

Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли.

Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

В этих лекарственных формах Трамадол следует принимать внутрь: проглатывать не разжевывая с достаточным количеством жидкости вне зависимости от приемов пищи. Таблетки можно растворить в ½ стакана воды непосредственно перед приемом.

Начальная доза для подростков от 14 лет и взрослых составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг.

При сильных болях однократная доза может составлять 100 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

В форме капель Трамадол следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости либо с сахаром. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Подросткам от 14 лет и взрослым назначают по 20 капель (50 мг). Если через 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг). Интервалы между приемами – 4–6 часов.

Для детей 1–14 лет разовая доза – 1–2 мг/кг.

Примерные дозировки для детей в зависимости от возраста и массы тела:

  • 1 год (10 кг) – 4–8 капель;
  • 3 года (15 кг) – 6–12 кап.;
  • 6 лет (20 кг) – 8–16 кап.;
  • 9 лет (30 кг) – 12–24 кап.;
  • 12–14 лет (45 кг) – 18–36 кап.

1 капля соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Флакон снабжен защитным колпачком (защита от детей). Для его открытия следует надавить на крышечку и повернуть ее слева направо.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • со стороны нервной системы: нарушение когнитивной функции, спутанность сознания, повышенная утомляемость, неустойчивость походки, нарушение координации движений, слабость, парестезии, заторможенность, нарушение сна, сонливость, головокружение, амнезия, потливость, депрессия, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (спазмы мышц, тремор, эмоциональная лабильность, тревожность, ажитация, галлюцинации, нервозность, эйфория), судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах либо при одновременном применении антипсихотических средств);
  • со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрения;
  • со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия;
  • со стороны пищеварительной системы: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, метеоризм, запор, рвота, диарея, тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: диспноэ;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, буллезная сыпь, экзантема;
  • прочие: нарушение менструального цикла; при длительном применении – лекарственная зависимость; при резком прекращении лечения – синдром отмены.

Симптомы передозировки: депрессия дыхательного центра, рвота, судороги, миоз, апноэ, коллапс, кома. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания; опиатоподобные эффекты купируют налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Трамадол не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками, поскольку сложно предсказать эффект их взаимодействия.

Действие трамадола гидрохлорида может быть слабее у пациентов, длительно получающих карбамазепин.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания.

  • диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
  • этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
  • хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
  • индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
  • барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
  • анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
  • ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
  • налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;
  • налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
  • антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
  • производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
  • агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Аналогами Трамадола являются:

  • растворы для инъекций – Трамадол-Ратиофарм, Трамаклосидол, Трамадол-Плетхико, Трамадол Ланнахер;
  • суппозитории – Трамал, Трамадол Ланнахер;
  • капсулы – Традол, Трамадол-ГР, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Штада;
  • таблетки – Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Ретард, Трамадол Ланнахер, Трамаклосидол;
  • капли для приема внутрь – Трамал, Трамадол Штада, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм.

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

  • раствор – 5 лет при температуре 15–25 °С;
  • суппозитории – 3 года при температуре до 30 °С;
  • таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Бывших наркоманов и алкоголиков не бывает. Так заявляет большинство обывателей. Люди привыкли жить стереотипами, но современная медицина не стоит на месте. Спец.

источник

Трамадол — это лекарство, используемое для лечения умеренной или умеренно сильной боли. Исследователи впервые синтезировали трамадол в 1970-х годах. Он изменяет способ реагирования центральной нервной системы на боль.

Трамадол работает двумя способами: около 20% его болеутоляющих эффектов исходят от опиоидов и 80% от ингредиентов, которые ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина, двух химических веществ в мозге, связанных с настроением и отзывчивостью к боли.

Читайте также:  Трамал врд и всд

Поскольку у трамадола меньше содержания опиоидов, чем у других вызывающих зависимость болеутоляющих средств, таких как оксикодон, гидрокодон и морфин, многие врачи неправильно считают это более безопасным. Но трамадол несет риски: люди все еще могут злоупотреблять и передозировать трамадол из-за его опиоидного компонента. Его взаимодействие с серотонином может также влиять на людей, принимающих другие серотониновые препараты, такие как антидепрессанты.

Тем не менее, опиоидные и серотонинергические эффекты трамадола важны, потому что они позволяют трамадолу лечить боль и ее психологические компоненты.

Трамадол вкратце

  • Общее название: Трамадол
  • Торговыемарки: Ultram, Tramal, Zydol, Zytram
  • Терапевтический класс: анальгетик
  • Фармакологический класс: центрально действующий синтетический опиоидный анальгетик
  • Химическая формула: C16H25NO2
  • Беременность Категория: C
  • Формирование привычки?да
  • Открыт: 1970-е годы, Германия

Трамадол используется для лечения следующих видов боли:

  • зубная боль
  • боль при остеоартрите
  • нейропатическая боль
  • посттравматическая боль
  • послеоперационная боль
  • острая скелетно-мышечная боль
  • пост-кесарево сечение боли, трудовая боль, акушерская аналгезия
  • почечная колика
  • диабетическая невропатия
  • постгерпетическая невралгия
  • боль в пояснице
  • хроническая боль в панкреатите
  • боль в ревматоидном артрите
  1. Трамадол для остеоартрита. Трамадол может быть полезной альтернативой у пациентов с остеоартритом, которые не ответили на лечение первой линии ацетаминофеном и у которых противопоказаны нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), неэффективны или плохо переносимы . По-видимому, он довольно хорошо переносится для опиоидного соединения.
  2. Трамадол для постгерпетической невралгии. Трамадол, по-видимому, представляет собой интересную терапевтическую альтернативу для облегчения боли при постгерпетической невралгии, особенно у пациентов, не страдающих депрессией. Трамадол может быть выбором для пациентов с явными сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых противопоказаны антидепрессанты, а также у пациентов, у которых не требуется антидепрессивный эффект.
  3. Трамадол для синдрома беспокойных ног. По сравнению с другими методами лечения СБН трамадол, по-видимому, превосходит в некоторых случаях, возможно, из-за его уникального фармакодинамического профиля. В клиническом исследовании 12 пациентов с СБН (некоторые из них были устойчивы к лечению или склонны к побочным эффектам предыдущих лекарств) получали 50-150 мг трамадола в день. Последующее наблюдение длилось от 15 до 24 месяцев. 10 пациентов сообщили об улучшении и 1 сообщили о незначительном улучшении их симптомов, в то время как 1 не сообщили о влиянии. Трамадол был описан как наиболее эффективное лечение и без побочных эффектов по сравнению с несколькими другими способами лечения.
  4. Трамадол для фибромиалгии. Трамадол эффективен у пациентов с легкой и умеренно сильной болью. Его следует титровать, чтобы избежать тошноты и головокружения, связанных с высокими начальными дозами. Было показано, что комбинация трамадол / ацетаминофен (Ultracet) (37,5 / 325 мг) эффективна при боли фибромиалгии без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Трамадол представляет собой 4-фенилпиперидиновый аналог кодеина. Трамадол представляет собой рацемическую смесь из 2 энантиомеров — одна из форм является селективным μ-агонистом и ингибирует обратный захват серотонина, в то время как другой в основном ингибирует обратный захват норадреналина.

Трамадол имеет двойной механизм действия. Результаты клинических исследований показывают, что индуцированная трамадолом антиноцицепция опосредуется опиоидным (μ, му) и неопиоидным (ингибирование повторного поглощения норадреналина и серотонина). Имеются данные о том, что в трамадоле оба механизма действуют синергетически в отношении анальгезии.

  • Анальгетическая активность трамадола составляет около 10% от массы парентерального морфина.
  • Трамадол обеспечивает послеоперационное облегчение боли, сравнимое с таковым у петидина, и его анальгетическая эффективность может быть дополнительно улучшена путем комбинации с неопиоидным анальгетиком.
  • Трамадол обладает противогрибковыми свойствами

Его основной метаболит O-desmethyl tramadol (M1) имеет слабое сродство к μ-опиоидным рецепторам в качестве агониста. Моноаминергическая активность протекает через два стереоизомера самого трамадола, которые действуют синергически на серотонинергические и норадренергические механизмы передачи боли. Более конкретно, трамадол усиливает тормозные пути спинальной боли путем ингибирования повторного поглощения нейронов серотонина (5-НТ) и норадреналина (NA) и стимулирования высвобождения 5-НТ. Этот добавленный моноаминергический компонент, возможно, позволяет эффективность трамадола растягиваться в более широком диапазоне болезненных патологий, чем другие опиоиды.

Опиоидная активность: опиоидная активность связана как с низким аффинным связыванием исходного соединения, так и с более высоким аффинным связыванием O-деметилированного метаболита M1 с рецепторами мю-опиоидов.

Сродство трамадола к mu-рецептору примерно в 10 раз слабее, чем у кодеина, в 60 раз слабее, чем у декстропропоксифена, и в 6000 раз слабее, чем у морфина 36 . В моделях на животных его активный активный O-деметилированный метаболит M1 в 6 раз более эффективен, чем трамадол, при продуцировании анальгезии и в 200 раз более эффективен при связывании с μ-опиоидом.

Не опиоидная активность: показано, что трамадол ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина. Эти механизмы могут вносить самостоятельный вклад в общий анальгетический профиль трамадола.

Трамадол доступен в нескольких формах: таблетка, таблетка для рассасывания, капсула и таблетка с пролонгированным высвобождением и суспензия. Таблетки с расширенным высвобождением и капсулы назначают пациентам, нуждающимся в круглосуточном обезболивании.

Безопасная дозировка трамадола зависит от пациента и его потребностей. При хронической боли врачи часто назначают низкую дозу сначала, обычно после операции. Врачи также назначают трамадол для лечения артрита, фибромиалгии и других хронических болевых состояний. Обычная таблетка и таблетка для рассасывания обычно принимаются каждые четыре-шесть часов по мере необходимости. Препарат с расширенным высвобождением следует принимать один раз в день.

Пациенты не должны принимать более крупную дозу или принимать ее чаще или в течение более длительного периода времени, чем предписано. Если вы пропустили дозу, принимайте ее, как только вспомните, если это не очень близко к времени для следующей дозы. Затем пропустите пропущенную дозу и продолжайте регулярное расписание. Доза может быть увеличена врачом, но пациент не должен сам принимать больше.

Также важно не прекращать прием трамадола. Это может вызвать симптомы отмены, такие как нервозность, паника, потливость, затруднение засыпания, насморк, озноб, тошнота, диарея и галлюцинации. Ваш врач, вероятно, постепенно уменьшит дозу.

Детям младше 12 лет не следует принимать трамадол.

Как отмечалось, трамадол может взаимодействовать с препаратами, которые влияют на уровни серотонина, такие как антидепрессанты, иногда приводящие к синдрому серотонина, что вызывает изменение психики и высокую температуру тела.

Сообщалось о судорогах как у животных, так и у людей, принимающих трамадол. Судороги могут произойти даже в рекомендуемых дозах, но чаще встречаются, если человек злоупотребляет или передозирует препарат, или если трамадол взаимодействует с другим препаратом, особенно антидепрессантами, согласно исследованию 2009 года, опубликованному в журнале Psychiatry.

Общие побочные эффекты трамадола включают:

  • Проблемы с брюшной полостью, такие как диарея, запор, тошнота или боль в желудке
  • Депрессия, в том числе чувство печали и разочарования
  • Проблемы с кожей, такие как зуд, сыпь или потливость
  • Общие боли и боли в мышцах и суставах

Некоторые побочные эффекты встречаются чаще, чем другие, например:

  • Раздутые суставы
  • Изменение веса
  • Тяжелые головные боли
  • Тяжелый кашель

Некоторые редкие побочные эффекты требуют обращения к врачу. К ним относятся:

  • Блистеры под кожей
  • Кровь в моче
  • Грудная боль
  • Судороги
  • Приступы
  • Более темная моча
  • Обморок
  • Диспепсия
  • Онемение в конечностях
  • Пожелтевшие глаза или кожа

Трамадол все чаще распространен как наркотик, возможно потому, что другие опиоиды становятся труднодоступными.

Было бы здорово, если бы вы могли отделить обезболивающую часть опиоидов от части, индуцирующей эйфорию, но это невозможно. Они неразрывно связаны.

Люди, которые используют терамадол терапевтически, могут стать зависимыми из-за опиоидного компонента препарата. Люди, которые злоупотребляют наркотиками, чтобы получить высокий уровень или имеют галлюцинации, также могут стать зависимыми. Если люди внезапно прекращают употреблять наркотик, они могут испытывать симптомы отмены. Поэтому люди часто не позволяют себе бросить, продолжая принимать наркотики.

Симптомы отмены могут возникать, если трамадол прекращается внезапно. Эти симптомы могут включать: беспокойство, потливость, бессонницу, судороги, тошноту, тремор, диарею, озноб, и редко галлюцинации. Другие симптомы отмены, которые были замечены реже, включают панические атаки, тяжелое беспокойство и парестезию. Симптомы отмены можно избежать путем сужения трамадола во время прекращения приема.
Резкое прекращение трамадола связано с двумя типами синдромов отмены:

  1. Опиоидоподобный вывод типичен для опиоидных препаратов с гриппоподобными симптомами, беспокойством и тягой к наркотикам. Этот тип встречается примерно в 90% случаев выхода из трамадола.
  2. Атипичный абстинентный синдром (встречается примерно в 10% случаев отмены трамадола) является нетипичным для опиоидов и связан с галлюцинациями, паранойей, чрезвычайной тревожностью, паническими атаками, онемением и покалыванием в конечностях.

За последние два десятилетия смертность от передозировки трамадола возросла. Процент смертей от передозировки с использованием синтетических опиоидов, таких как трамадол, увеличился с 8% в 2010 году до 18% в 2015 году.

«Продолжающийся рост смертности, связанной с употреблением героина и синтетических опиоидов, вызывает большую озабоченность», — сказала д-р Лариса Муни, ассистент клинического профессора психиатрии в Калифорнийском университете, Лос-Анджелес, и директор клиники медицины наркомании университета.

Поскольку многие назначающие препараты рассматривают трамадол как «более безопасный» опиоид, чем что-то более сильное, например морфин, пациенты часто игнорируют инструкции по дозировке или предупреждения о взаимодействии с наркотиками. Те, кто злоупотребляет лекарственной устойчивостью с течением времени и невольно увеличивают свои дозы, чтобы они могли продолжать достигать максимума.

Трамадол предназначен только для орального применения, и таблетки не должны использоваться с целью ингаляции или инъекции. Большие дозы препарата увеличивает интенсивность действия препарата, но приводит его в большие дозы в кровоток. Эти большие дозы могут вызвать передозировку и увеличить риск неблагоприятных побочных эффектов, таких как судороги. Другие серьезные побочные эффекты включают проблемы с дыханием и кому.

Если вы или кто-то из знакомых, возможно, передозировали, необходимо сразу звонить за скорой помощью. Признаки передозировки могут включать судороги или судороги, затрудненное дыхание, нерегулярное дыхание, бледные или синие губы и кожу и сужение зрачков.

Пациенты с историей злоупотребления наркотиками или алкоголем или попыток самоубийства не должны использовать трамадол. По данным клиники Майо, его не следует принимать одновременно с алкоголем, наркотиками, наркотическими обезболивающими средствами, седативными средствами или лекарствами, используемыми для лечения психических заболеваний.

Прием трамадола увеличивает риск приступов у лиц с историей судорог, травмы головы, нарушения обмена веществ или тех, кто принимает антидепрессанты, мышечные релаксеры и наркотики. Прежде чем принимать трамадол, обязательно сообщите своему врачу, если у вас заболевание почек, цирроз или другое заболевание печени, расстройство желудка или история депрессии и психических заболеваний, сообщается в клинике Майо.

Его следует использовать умеренно у пожилых людей, так как они более склонны к нежелательным побочным эффектам, таким как запор, головокружение, головокружение, обморок и расстройство желудка, а также связанные с возрастом заболевания почек или печени.

Для собак и кошек трамадол часто используется в качестве болеутоляющего средства для боли после операции или хронических состояний, таких как рак или артрит, сказал д-р Грег Нельсон, ветеринар с центральными ветеринарами, в Valley Stream, Нью-Йорк.

«Это, как правило, не один из препаратов, к которым мы часто прибегаем, но мы используем его, когда после операции возникает сильная боль», — сказал Нельсон.

Он также используется в качестве подавителя кашля у домашних животных. Это чаще всего используется у собак, хотя его можно использовать и для кошек. (Пилюля поставляется в 50-миллиграммовых капсулах, а кошки обычно принимают таблетки по 10 мг, сказал Нельсон, однако владельцы домашних животных могут попросить фармацевтов сделать специальные дозировки по размеру кошки, сказал он.)

По словам Нельсона, трамадол используется в качестве альтернативы или в дополнение к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или в сочетании с ними. Поскольку трамадол работает иначе, чем НПВП, их можно использовать в качестве альтернативы для домашних животных, которые не могут принимать НПВП. Таблетки можно назначать домашним животным с или без пищи, но следует соблюдать инструкции дозировки от ветеринара. Точно так же, как и у людей, если лекарство используется в течение длительного времени, не прекращайте резко отказываться от него с риском симптомов отмены. Работайте с вашим ветеринаром, чтобы отучить своего питомца от трамадола должным образом.

Трамадол гидрохлорид был изобретен фармацевтической компанией Gruenenthal GmbH, расположенной в Штольберге, Германия, в конце 1970-х годов.

  • Хорошая переносимость
  • Доказанная эффективность в широком диапазоне болезненных состояний
  • Респираторная депрессия менее распространена и менее выражена, чем при других опиоидах
  • Малый эффект запоров, чем при других опиоидах
  • Вывод не считается столь же тяжелым, как у других опиоидов
  • Низкий уровень злоупотребления и зависимости
  • Более эффективен, чем НПВС для контроля послеоперационной боли
  • Антидепрессанты (улучшение настроения)
  • Местная анестезирующая активность
  • Лишенный иммуносупрессивной активности
  • Разумная цена — доступная общая рецептура
  • Помогает при болевом синдроме
  • Риск судорог, особенно когда трамадол используется другими препаратами, которые уменьшают порог приступов.
  • Опасность злоупотребления, зависимость и терпимость.
  • Может вызывать синдром серотонина в сочетании с серотонинергическими препаратами и лекарствами, которые изменяют метаболизм трамадола.
  • Относительно высокая частота тошноты и рвоты
  • Симптомы отмены после внезапного прекращения
  • Короткий период полураспада требует дозирования препарата с немедленным высвобождением каждые 4-6 часов
  • Изменение эффектов трамадола, связанных с полиморфизмом CYP2D6.
  • Опиоидная анальгетическая активность трамадола требует метаболизма к активному метаболиту O-десметилтрамадола через изоферменты цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, люди, которые являются «плохими метаболизаторами» — недостаточными в активности CYP2D6, могут не получить адекватного обезболивающего эффекта.
  • Предварительные данные показывают, что начало терапии трамадолом связано с повышенным риском тяжелой гипогликемии.

источник